30多岁的陈女士家中有一个3岁的小宝宝,平时身体挺好的,就是到了秋冬季节容易感冒咳嗽,特别是今年由于疫情的原因,去医院非常不方便,于是陈女士很早就在家里购买了一些感冒药、退烧药备用,特别是购买了大量的布洛芬。
3天前陈女士的小孩子又开始高烧了,于是她还是按照以前的方式给喂了少量的布洛芬,虽然体温有所下降,但是还是有反复的高烧,而且连续吃了几天后小宝宝的胃口也明显变差了,陈女士知道布洛芬可能对胃肠道有损害,于是连忙来到医院咨询,看看能否更换为其他药物。医生对陈女士的小孩子进行了相关检查,考虑是病毒感染引起的上呼吸道感染,并且给她开具了一种叫做对乙酰氨基酚的药物,并且嘱咐她如果单用效果不佳,可以与布洛芬交替使用。
回家后陈女士按照医嘱给小宝宝用药,很快体温就得到了控制,并且小宝宝的胃口也逐渐好转了,陈女士有些疑惑,这两种药不都是解热镇痛药吗?医生解释道说对乙酰氨基酚与布洛芬虽然同属于非甾体类的解热镇痛药,但两者在作用机制和作用特点上有所区别,虽然临床上不建议将两者联用,但是对于反复高烧的小儿可以选择交替使用,但不能长期使用,否则也有可能加重药物相互作用的风险。于是陈女士听从医师建议,停用了2种药物。
一、对乙酰氨基酚与布洛芬的作用机制有何不同?对乙酰氨基酚与布洛芬是目前临床使用最广的解热镇痛药,并且都属于非甾体类药物,它们的主要作用机制都是抑制体内花生四烯酸的代谢,进而减少炎性因子前列腺素的合成,从而发挥解热、镇痛等多重作用,临床常用于治疗发热、高烧、关节痛、肌肉痛等,但是具体区分下两者的作用机制还是有所区别的。
1、布洛芬的作用机制和特点
布洛芬是一种芳基丙酸类的解热镇痛药,其属于传统的非甾体类消炎药,其具有解热、镇痛、消炎、抗血小板聚集等多重作用。
首先,布洛芬是一种非特异性的前列腺素合成酶抑制剂,可以抑制全身多处的前列腺素合成,特别是对于中枢温度感受器中的前列腺素合成具有明显抑制作用,可以通过减少中枢前列腺素的合成来抑制其产生的升高体温的作用,是临床常用的解热药之一。
其次,前列腺素是诱发肌肉、关节炎症的重要介质之一,也是导致肌肉、关节疼痛的主要原因之一,因此布洛芬可以通过抑制炎症反应中前列腺素的合成减轻局部的炎症反应,达到消炎镇痛的效果。
第三,布洛芬与阿司匹林相同,对于血小板聚集作用都有一定的抑制作用,因此长期服用会造成凝血功能异常。
最后,前列腺素是保护胃肠道的基本物质之一,可以促进碳酸氢盐和胃肠道黏液的分泌,但是由于布洛芬的抑制作用不具有特异性,因此其也会抑制胃肠道中前列腺素的分泌,长期服用容易导致胃肠道损伤。
2、对乙酰氨基酚的作用机制和特点
对乙酰氨基酚属于苯胺类的解热镇痛药,其是由传统非甾体类消炎药进一步研制而来的新型药物,具有解热、镇痛等作用,但是消炎、抗血小板聚集的作用较弱。
首先,对乙酰氨基酚是一种特异性的非甾体类消炎药,其主要作用于下丘脑,可以抑制下丘脑中体温调节中枢合成前列腺素,从而产生降温作用,并且可以促进外周血管舒张,诱发出汗,进而达到解热、降温的效果。
其次,对乙酰氨基酚可抑制外周前列腺素等炎性因子的合成和释放,提高痛阈来达到镇痛的效果,但是作用很弱,不如布洛芬、阿司匹林等传统解热止痛药,因此只用于治疗轻度疼痛。
二、布洛芬和对乙酰氨基酚的作用特点有什么不同?应该如何正确选择?虽然布洛芬和对乙酰氨基酚都能抑制前列腺素的合成和释放,但是由于作用的特异性差别较大,因此这两种药物的作用效果、不良反应和药效维持时间并不相同,因此这2种药的作用特点还是有所区别,建议大家在医生指导下选择适合自己药物。
1、布洛芬和对乙酰氨基酚的退热效果不同
前列腺素是下丘脑中体温感觉中枢的重要发热介质之一,其可以促进体温升高,并可以促进肌肉发生震颤,导致寒战、发烧等多种临床表现,而布洛芬和对乙酰氨基酚在治疗发热的作用特点不同,因此临床上一定要根据患者的具体表现进行选取。
临床研究表明在相同剂量下布洛芬的退热效果更加明显,这可能与布洛芬较强的抑制作用有关,并且这种退热效果维持时间较长,大约可以维持8-12小时作用,因此每天口服2-3次即可,24小时服用不宜超过4次,但需要提醒的是布洛芬起效时间较长,大约需要1小时作用才能起到明显的解热、发汗的效果。
同等剂量下,对乙酰氨基酚的退热效果不如布洛芬,但是其起效较快,大约半小时即可生效,因此适合一些急性发热、高烧的患者,但是对乙酰氨基酚的作用时间较短,大约可以维持6-8小时,因此每日需要口服3-4次。
2、布洛芬和对乙酰氨基酚的镇痛效果不同
高烧的患者多伴有肌肉、关节疼痛,这其实是人体在发热时导致葡萄糖在肌肉中大量被无氧分解,造成大量的乳酸和肌酸激酶累积在肌肉导致无菌性炎症所引起,而布洛芬和对乙酰氨基酚都有一定的镇痛作用,但是作用效果不同。
布洛芬对于外周组织中的前列腺素合成酶具有明显的抑制作用,因此具有较强的消炎、镇痛的效果,可以明显减少肌肉组织的无菌性炎症反应,同时配合解热作用,可以有效缓解肌肉、关节等外周组织的疼痛;其次,布洛芬对于一些慢性的肌肉或者关节的炎症也有明显的治疗效果,如肩周炎、腰椎间盘突出、腰肌劳损等,因此也是临床常用的镇止药之一。
对乙酰氨基酚由于特异性较强,因此对于外周组织的作用较弱,虽然也可以在一定程度上减轻肌肉疼痛,但是这种作用较弱,因此其镇痛效果不如布洛芬,特别是对中、高度的疼痛无明显止痛效果;其次,对乙酰氨基酚无明显消炎作用,因此对于慢性的肌肉或者关节的炎症疾病无明显作用,临床上很少将其单纯作为止痛药使用。
3、布洛芬和对乙酰氨基酚的不良反应有所不同
布洛芬和对乙酰氨基酚由于作用特异性不同,因此2种药物常见的不良反应也有所不同,总体上对乙酰氨基酚的安全性要优于布洛芬,但是这2种药物都不适合长期服用,否则都会引起相应的副作用。
布洛芬作为传统的非甾体类消炎药,其最常见的不良反应就是对于胃肠道的损伤,这是由于其可以对胃肠道上皮细胞中的前列腺素合成造成抑制所引起,因此容易导致消化道溃疡、出血等不良反应,既往存在慢性溃疡性胃肠炎、胃肠道出血等病史的患者慎用;其次,布洛芬对于血小板的聚集功能具有明显抑制作用,因此长期服用容易造成凝血功能异常,特别是当联用抗凝药时最为明显,因此对于长期口服抗凝药的患者慎用;第三,布洛芬容易引起支气管痉挛,加重哮喘、胸闷等临床症状,因此有支气管哮喘的患者慎用;最后,长期口服布洛芬会引起肝酶异常升高,造成肝功能损伤,因此服药过程中一定要监测肝肾功能。
常规剂量下对乙酰氨基酚的不良反应较少,其最常见的不良反应是类过敏反应,如瘙痒、荨麻疹、皮疹等反应,但是多可以耐受;其次,长期口服对乙酰氨基酚最常见的不良反应是肝功能的损伤,特别是的使用超过标准剂量时对于肝脏和肾脏的损伤最为明显,容易导致肝酶、肌酐等指标升高,这时需要停药或者减少药量;第三、对乙酰氨基酚对于胃肠道的损伤较小,很少引起消化道溃疡、出血等不良反应,但是消化道活动性出血的患者依然要禁用;最后,对阿司匹林、布洛芬等过敏的患者可以服用对乙酰氨基酚,这种患者一般不会对本药产生过敏反应。
三、服用布洛芬和对乙酰氨基酚要注意以下4点第一、布洛芬和对乙酰氨基酚不宜联用,但可以交替使用
布洛芬和对乙酰氨基酚同属于非甾体类消炎药,其都可以抑制前列腺素的合成和释放,因此临床上并不建议将这两者药物联用,因为会加重不良反应,甚至会诱发急性的肝肾功能损伤,但是这两种药物可以交替使用。
临床研究表明乙酰氨基酚和布洛芬的交替用药比单独用药的降温效果更好,适合治疗反复高热的患者,其具体的使用方法是每日服用4次,第1、3次服用对乙酰氨基酚,第2、4次服用布洛芬,这种服药方法不仅可以很好的发挥两种药物的降温效果,并且不会明显增加不良反应的发生率。
第二、注意布洛芬和对乙酰氨基酚的使用方法和治疗周期
临床上布洛芬有多种剂型,如片剂、胶囊、口服液等,其中片剂、胶囊多属于缓释剂,作用效果较慢,常用于治疗急慢性的炎症反应,如关节炎、肌腱炎等,但其解热、降温的效果较为缓慢,因此很少用片剂或者胶囊来降温,常规的使用方法为每次0.4g-0.8g,每日2-3次。布洛芬口服液又被称为布洛芬混悬液,是临床常用于治疗高烧、发热的常用药之一,但是不同年龄人群的使用方法不同,其中12岁以上人群,每次口服0.3-0.4g,每日3-4次;1-12岁儿童每次服用的剂量需要依据体重进行换算,具体标准为20mg/kg,每日服用3次。长期口服布洛芬容易对胃肠道、凝血功能等造成损伤,因此临床并不建议长期服用,只能作为短期或者阶段性用药,以免发生不良反应,并且注意服药过程中禁止饮酒。
对乙酰氨基酚临床上也分为片剂、胶囊、颗粒和口服液,其中片剂、胶囊等主要用于治疗缓解轻中度的疼痛,如头痛、关节痛、肌肉痛等,常规服用方法为每次1片,每日3-4次;但6-12岁的儿童每次为0.5片,每日3次。对乙酰氨基酚的口服液主要用于治疗小儿普通感冒或流行性感冒引起的发热,但其具用量需要依据年龄来制定(具体见图)。长期大剂量口服对乙酰氨基酚容易对肝肾功能造成损伤,甚至造成急性肝功能衰竭,因此一定要依照医嘱规范用药,并且不要长期服用,并且注意服药过程中禁止饮酒。
第三、注意布洛芬和对乙酰氨基酚的适应人群
布洛芬由于其作用无特异性,因此可以对人体多处的前列腺素都产生明显抑制作用,因此其临床应用时一定要注意下列特殊人群。首先,对阿司匹林过敏者禁用本药,布洛芬与阿司匹林的作用机制相同,因此对于阿司匹林过敏的患者也禁用布洛芬;其次,既往有慢性溃疡性胃肠病、消化道出血等病史患者慎用,必要时可以配合护胃治疗;支气管哮喘患者慎用,容易诱发支气管哮喘;凝血功能障碍或者口服抗凝药的患者慎用,容易加重凝血功能异常,导致出现;肝肾功能不全的患者慎用,容易加重肝肾功能损伤;儿童请在医生指导下使用;老年人需减少用量;怀孕或者哺乳期妇女禁用,缺乏相关数据。
对乙酰氨基酚对于胃肠道、凝血功能等影响较小,因此对于非急性出血性疾病的患者而言可以选择使用;但是,对乙酰氨基酚对于肝肾功能影响较大,因此肝肾功能不全者禁用,并且一定不要超过常规剂量或者延长服用时间;酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎等患者慎用,容易加重肝功能损伤;3岁以下小儿由于肝肾功能发育不全,因此建议对于3岁以下小儿尽量使用对乙酰氨基酚口服液,不要使用片剂、胶囊;老年人应该适当减少用量,避免不良反应;哺乳期和怀孕的女性禁用,因为对乙酰氨基酚可透过胎盘屏障,并且可以通过乳汁分泌,容易对胎儿发育造成影响。
第四、注意药物之间的相互作用
布洛芬不宜与下列药物联用。首先,不宜与其他解热镇痛、抗炎药物联用,容易加重胃肠道损伤,甚至诱发消化道出血;其次,不宜与抗凝药联用,容易加重出血倾向;第三,不宜与降糖药、甲氨蝶呤等药物联用,容易导致这些药物的代谢发生异常,导致药物药物浓度过高;最后,不宜与与呋塞米联用,容易降低呋塞米的降压、利尿等治疗效果。
对乙酰氨基酚不宜与下列药物联用;首先,不宜与巴比妥类镇静催眠要联用,容易诱发肝损伤;其次,不宜与氯霉素联用,容易导致氯霉素浓度过高而诱发药物毒性反应。
四 、总结综上所述,虽然布洛芬和对乙酰氨基酚都是解热镇痛药,但其实这两种药物的作用机制、作用特点和不良反应都有所不同,建议大家在医生指导下选择适合自己的药物服用,并且不要擅自调整用药方案或者延长服用时间;其次,服药这两种药物时要注意可能出现的不良反应,一旦发生需要立刻向医生反应,并且依据医生建议进行处理;最后,如果连续口服布洛芬或者对乙酰氨基酚超过5天,但是体温依然没有得到很好控制时,一定要前往医院进行专科诊疗,排除是否为细菌性感染或者重症肺炎的可能。
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