“医生,沙库巴曲缬沙坦不是治疗心力衰竭的吗?为什么给我用啊?”
“医生,为什么给我调药啊?原来的降压药不好吗?”
50多岁的陈先生患有高血压病多年,长期口服硝苯地平缓释片,但是由于没有规律监测血压,所以他并不清楚自己血压控制的好不好。半年前,陈先生感觉自己时常有头晕、头疼的感觉,特别是早上起来时明显,但是过一会儿又好了,刚开始他没有在意,但是后来这种情况越来越频繁。
1个多月前陈先生在单位组织的体检中发现他的血压偏高,最高能达到170mmHg,结合陈先生频繁的头晕、头疼,医生判断陈先生的血压控制不佳,于是建议其完善24小时动态血压和心脏彩超,看看到底情况如何。结果发现陈先生全天血压水平有近80%的时间是高于正常值的,特别是凌晨5-7点最为明显,最高可达到180mmHg,而心脏彩超提示陈先生的左心室有轻度增大,这是长期血压控制不好导致的,虽然目前射血分数正常,但是如果不立刻控制血压,说不定什么时候就会导致心力衰竭,于是医生为其调整了用药,嘱咐其长期口服一种叫做沙库巴曲缬沙坦的药物。
陈先生拿到药物后,看了看药物上的说明书后感到有些困惑,于是咨询医生您不是说我没有心衰吗?怎么给我开治疗心衰的药物呢?医生解释道沙库巴曲缬沙坦不仅仅可以治疗心力衰竭,而且是治疗原发性高血压的一线用药,特别是对于陈先生这种常规药物控制不佳,并且合并有心脏结构改变的患者更为合适,建议他长期口服一段时间,期间规律监测血压情况。听罢医生的解释后陈先生就回家按照医嘱规律服药,一段时间后他的血压得到明显改善,而且头晕、头疼也缓解了。
一、沙库巴曲缬沙坦的作用机制和特点沙库巴曲缬沙坦是临床常用于治疗心力衰竭、原发性高血压的常用药之一,其本质是是由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和ARB类药物缬沙坦按1∶1组成的新型药物,是临床上首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂,其具有调整血压、逆转心室结构、改善心脏功能等多重作用,可以有效治疗多种心血管疾病。
沙库巴曲缬沙坦作为一种复合药,其作用机制较为复杂,具体而言,其具有以下4个方面的药理学作用。
1、保护心室结构,改善心脏功能
沙库巴曲缬沙坦中的沙库巴曲是一种脑啡肽酶抑制剂,而脑啡肽酶是促进利钠肽以及其他血管活性肽的降解的重要辅酶,沙库巴曲缬沙坦可以抑制脑啡肽酶的降解作用,从而提高血液中心钠素、缓激肽、肾上腺髓质素、B型利钠肽等水平升高,进而促进排钠利尿、舒张血管等多重功效,同时可以减少心肌细胞的纤维化,延缓心脏的肥大增生,从而改善心脏功能,达到防治心力衰竭的目的。
2、减轻炎症反应,保护心肌细胞
心肌缺血或者梗死造成的炎症反应是诱发心脏结构和功能损伤的重要因素,而药理学研究表明沙库巴曲缬沙坦具有显著的减少抑制基质金属蛋白酶等多种促炎细胞因子的分泌,从而有效抑制炎症反应的发生发展,保护心肌细胞不受损伤,这也是为什么常用于治疗心肌梗死或者心绞痛合并心左心室功能不全患者。
3、保护肾脏结构,改善肾脏功能
沙库巴曲缬沙坦与传统的ARB类药物类似,均具有较强的保护肾脏结构的作用,其可以通过抗氧化、抗炎、抗纤维化和抗肾小球硬化等多重功效来保护肾脏功能不受损害,同时具有改善蛋白尿、促进排尿,提高肾小球滤过率、减轻水肿等多种作用。
4、调控血压
沙库巴曲缬沙坦目前是治疗原发性高血压的二线药物,其可以通过抑制肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统的作用,特别对于血管紧张素的合成具有明显的抑制作用,可以有效舒张血管,达到降压的效果;其次,沙库巴曲可以增加血液中利钠肽的水平,从而促进钠离子的排泄,同时可以具有一定的利尿作用,也可以辅助降压。
二、沙库巴曲缬沙坦常用于治疗这几种疾病沙库巴曲缬沙坦对于心、肾等重要脏器均具有明保护作用,因此临床应用也较为广泛,对于多种心血管疾病、肾功能不全等具有较好的治疗效果,但是不同疾病的使用方法不同,建议大家在专业医师的指导下规律服用。
1、心力衰竭
沙库巴曲缬沙坦是以治疗射血分数降低为特点的心力衰竭的一线用药,临床研究表明沙库巴曲缬沙坦可有效改善慢性心力衰竭的心脏功能,降低患者的死亡率,改善患者的生活质量,同时沙库巴曲缬沙坦可有效抑制心脏结构的重构过程,延缓心脏肥大,临床多部指南推荐对于射血分数降低的心力衰竭患者应优先选择。
2、预防心肌梗死合并心衰
心肌梗死诱发的心脏重构是导致心力衰竭重要病因,因此针对心肌梗死的患者必须阻断或延缓心脏重构的发生发展,进而预防心肌梗死合并心衰的发生。临床研究表明急性心梗患者规律服用沙库巴曲缬沙坦后可以明显减少不良事件的发生,特别是对于心脏的射血功能具有明显改善, 同时沙库巴曲缬沙坦可以减轻心脏的炎症反应,保护心肌细胞的结构和功能,因此对于心肌梗死的患者而言,规律服用沙库巴曲缬沙坦可以有改善预后。
3、慢性肾脏病
慢性肾病是一种以肾小管滤过率降低为特点的肾脏疾病,临床多表现为小便量减少、水肿、蛋白尿等,严重时甚至会诱发肾功能衰竭,而临床上导致慢性肾病的原因很多,如糖尿病、慢性心衰、高血压等都可能诱发肾功能不全,而沙库巴曲缬沙坦对于多种类型的慢性肾病具有较好的治疗效果。临床研究表明沙库巴曲缬沙坦可以有效改善慢性肾病患者的肾小球滤过率,促进水钠的排出,降低蛋白尿,减轻水肿,特别是非常适合心力衰竭合并慢性肾病的患者,可以达到心肾同治的效果。
4、原发性高血压
目前沙库巴曲缬沙坦是治疗原发性高血压的二线药物,临床研究表明沙库巴曲缬沙坦可以有效调控血压,并且相较于传统的ARB类药物,沙库巴曲缬沙坦的作用更加持久,对轻中度的高血压患者的治疗效果也更加明显。
三、沙库巴曲缬沙坦的降压机制是什么?沙库巴曲缬沙坦的降压作用主要包括2个方面。
第一、抑制肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统
沙库巴曲缬沙坦中的缬沙坦就是最经典的ARB类降压药,其可以作用于肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统,有效抑制血管紧张素受体的活性,进而减少醛固酮的合成,促进水钠的排出,达到降压的效果。
第二、提高多种利钠肽的浓度
人体内存在多种利钠肽,如心钠素、B型利钠肽和C 型利钠肽等,这些物质的共同作用就是促进水钠的排泄,进而减轻心脏负荷,同时也可以达到降压的作用,而沙库巴曲缬沙坦可以有效减少这类物质的分解,提高血液中这物质的浓度,进而改善血压,临床研究表明高血压患者在服用沙库巴曲缬沙坦后,多数患者不需要添加氢氯噻嗪、螺内酯等利尿剂。
四、沙库巴曲缬沙坦更适合哪种高血压的患者?首先需要明确的是临床上没有最好的降压药,只有最合适的降压药,不同类型的高血压病患者需要的药物是不同的,因此不是所有患者都适合服用沙库巴曲缬沙坦,再次建议大家在医生指导下规律服用或者调整降压方案。
目前的临床研究表明相较于传统的ARB类降压药,沙库巴曲缬沙坦的降压作用更持久,作用效果也更强,临床上常用于治疗这几类的高血压患者。
1、传统降压药控制不佳的患者
沙库巴曲缬沙坦目前是治疗原发性高血压的二线药物,可以在传统降压药控制不佳时使用,其降压效果优于传统的单类型降压药。
2、高血压合并心衰或者心室重构的患者
高血压合并心衰或者心室重构的患者是沙库巴曲缬沙坦最合适的人群,这类人群不仅需要降压,而且需要改善心脏功能,保护心脏结构,沙库巴曲缬沙坦可完美契合这类患者的临床需求。
3、高血压合并慢性肾功能不全的患者
保心和护肾是沙库巴曲缬沙坦的另一个特点,因此对于高血压合并慢性肾功能不全的患者而言,其不仅仅可以降压,同时具有保护肾脏结构,恢复肾脏功能的作用,非常合适这类人群。
五、科学服用沙库巴曲缬注意4点1、注意药物的使用剂量和方法
沙库巴曲缬沙坦的常规服用方法推荐循序渐进,特别是以前未服用ACEI或ARB类降压药的患者,建议先从低剂量用起,如每次50mg,每日2次,并且根据临床的治疗效果逐渐调整药物剂量,经过每2至4周的调整,直至每次100mg,每日2次。
其次,如果既往患者服用过ACEI或ARB类降压药,建议在服用沙库巴曲缬沙坦前必须停药至少36小时以上,避免对药物的治疗效果造成影响。
2、注意药物的不良反应
常规剂量下沙库巴曲缬沙坦的安全性较好,最常见的不良反应是低血压反应,但大多数程度较轻,调整药物剂量后可缓解;其次,极少数患者会出现血管性水肿、皮疹等反应,这是因为沙库巴曲缬沙坦具有扩张血管的作用,大多数可以耐受;第三,极少数患者对于沙库巴曲缬沙坦过敏,出现皮疹、瘙痒、喉头水肿等不良反应,建议停药;最后,少数患者在服药后会出现肝肾功能异常,因此长期服用建议监测肝肾功能。
3、注意特殊人群用药
孕妇与哺乳期女性禁用,沙库巴曲缬沙坦具有胚胎毒性,容易对婴儿的发育造成影响;18岁以下儿童禁用,缺乏安全数据;重度肝功能损害的患者禁用,容易加重肝功能损伤;对沙库巴曲缬沙坦过敏的患者禁用。
4、注意避免与以下药物联用
ACEI类降压药:ACEI是临床常用的降压药,常见的如卡托普利、贝那普利片、马来酸依那普利等,沙库巴曲缬沙坦不能与ACEI类降压药联用,因为容易诱发血管性水肿,导致诱发多种不良反应,建议口服ACEI类降压药在服用沙库巴曲缬沙坦前,必须停药至少36小时以上。
阿利吉仑:阿利吉仑是一种非肽类肾素阻滞药,也是一种新型的降压药,沙库巴曲缬沙坦不能与阿利吉仑联用,容易加重低血压反应;
ARB类降压药:ARB是临床常用的降压药,常见的如缬沙坦、替米沙坦等,沙库巴曲缬沙坦不能与ARB类降压药联用,因为沙库巴曲缬沙坦本身就含有ARB类的药物成分,联合使用会造成血压过分降低。
六、总结随着中国老年人口的逐年增多,患有高血压、慢性心衰的患者数量也在不断上升,沙库巴曲缬沙坦作为治疗心力衰竭、高血压等心血管疾病的常用药,不仅可以改善心脏功能,而且对于控制血压、改善肾脏功能具有明显作用,但是在治疗不同疾病时其使用方法不同,建议大家在医生指导下规范用药,并且注意可能出现的不良反应。