乙哌立松是临床常用的中枢性肌松剂,4类人群慎用,服用注意5点

经纬谈健康 2024-07-13 05:44:56

乙哌立松是一种临床常用的肌肉松弛剂,主要用于治疗肌肉痉挛引起的疼痛和不适,如急性腰扭伤、肩周炎等,具有降低肌肉张力,缓解肌肉痉挛的药理学作用,但是由于其主要作用于中枢神经系统,因此如果使用不当容易导致不良反应,特别是对于某些特殊人群更是有害,因此科学认识和使用是关键。

30多岁的王先生是一名外卖员,平时要外出工作8个多小时,工作强度很大,所以也经常有关节、肌肉的损伤,但是他平时就是吃点止痛药应付一下。2个多月前,王先生在一次爬楼的时候不慎扭到了腰部,当时就无法站立和行走了,于是被120连忙拉到了医院,医生为王先生进行了腰椎X光检查,结果发现王先生的腰椎曲度已经消失了,并且伴有明显的退行性改变,建议其住院治疗,但是王先生考虑工作问题拒绝了,于是医生为其紧急止痛后,开具了塞来昔布和乙哌立松两种药物,嘱咐他症状好了就可以停药。

王先生回家后就按照医生医嘱规范服用了一段时间,腰部的疼痛和肌肉僵硬都有明显好转,他自己也长期口服止痛药,所以他知道塞来昔布不能长期服用,但是他没吃过乙哌立松,以为可以长期服用,于是自己又去药店买了些,结果在连续服用1个月后王先生发现自己的小便排泄变得不是很顺畅,排尿变得困难,每次等待的时间很长,他于是连忙来到医院咨询,医生听罢后连忙建议他停药,并且解释道乙哌立松是一种中枢性肌松剂,其可以缓解肌肉痉挛,但是不宜长期服用,否则可能导致尿潴留、青光眼等一系列不良反应。王先生听罢后就立刻停用了乙哌立松,慢慢的小便排泄的状况逐渐好转。

一、乙哌立松的药理学机制和作用特点

乙哌立松对于肌肉痉挛诱发的肌肉僵硬、疼痛、肌张力增高等均有明显效果,临床上常用于治疗多种肌肉关节损伤性疾病,如急性腰扭伤、腰椎间盘突出急性发作期等,同时也可以用于改善因中枢系统疾病导致的外周肌张力增高,如偏瘫、痉挛性斜颈等,临床应用比较广泛,安全性也较好。

乙哌立松的药理学机制比较复杂,其涉及多个层面,其中这几个机制比较关键。

1、中枢性的肌肉松弛作用

乙哌立松主要是通过影响脊髓和脑干中的γ-运动神经元,从而抑制脊髓反射弧和脑干的多突触反射,减少神经冲动的传导,减少了对肌肉的兴奋性输入,从而达到降低肌肉紧张度和松弛肌肉的治疗效果,因此其属于中枢性肌松剂。

2、改善外周血压循环

痉挛与疼痛是互为因果的关系,肌肉痉挛会导致血液运行不畅,从而加重疼痛,而疼痛会导致机体产生应激反应,加重肌肉痉挛。乙哌立松具有扩张周围血管的作用,其可以通过增加局部血流量,改善痉挛肌肉的血液循环,促进代谢产物的清除,有助于缓解肌肉疲劳和疼痛。

3、抗炎作用

乙哌立松具有一定的抗炎作用,其可以有效抑制多种炎症介质的合成和释放,减轻局部的炎症反应,从而减轻因肌肉痉挛引起的疼痛不适。

4、中枢性镇痛作用

乙哌立松具有一定的中枢性镇痛作用,其可以在中枢神经系统中产生镇静效应,通过减轻神经紧张,从而有效缓解疼痛。

乙哌立松口服后在起效较快。通常在服药后1-2小时内即可发挥药效;其次,乙哌立松对中枢神经系统的作用具有较高选择性,主要作用于脊髓和脑干,而对其他系统的影响较小;第三、乙哌立松及其代谢产物的半衰期较短,多在8-10小时左右,因此每日需要服用3次才能稳定发挥药效;最后,乙哌立松主要在肝脏中代谢,通过尿液排泄,少部分通过粪便排出,因此其代谢依赖肝肾功能。

二、乙哌立松临床常用于治疗这几种疾病

乙哌立松的临床应用较为宽广,对于多种肌肉痉挛性疾病都有效果,可以明显改善肌肉的肌张力,并且可以减轻疼痛,但是不同疾病使用的剂量不同,因此建议在医生指导下科学服用。

1、颈椎病急性期

颈椎病是指由于颈椎间盘退行性变、增生等引起的颈椎及其周围组织的病变,急性期多表现为颈部疼痛、僵硬、活动受限,并且可以伴有头晕、一侧上肢麻木等症状。临床研究表明乙哌立松可以有效减少肌肉紧张度,显著减轻颈椎病患者的颈部疼痛、肌肉僵硬等不适,提高颈椎的活动度,改善患者的生活质量。

2、 腰椎间盘突出症急性期

腰椎间盘突出症是一种由于腰椎间盘的纤维环破裂、髓核突出,压迫脊神经根或马尾神经而引起的一系列症状,急性期多表现为腰部剧烈疼痛,并且伴有一侧或者双侧腿痛、下肢麻木等症状。乙哌立松是治疗腰椎间盘突出急性期的药物之一,临床研究表明腰椎间盘突出症急性期患者使用乙哌立松后,可以快速缓解腰背部肌肉的痉挛状态,缓解腰椎间盘的压力,从而减轻突出髓核对于神经的压迫,减轻下肢麻木、乏力等多种临床症状。

3、肩周炎

肩周炎又称冻结肩,是一种肩关节周围软组织的炎症性疾病,其主要表现为肩部疼痛、活动受限,尤其是在夜间疼痛加重。临床研究表明乙哌立松可以快速松弛肩部肌肉,减少肌肉痉挛和疼痛,并且可以减轻肩关节周围的炎症反应,改善肩关节的活动范围,帮助患者恢复正常的肢体功能。

4、急性腰扭伤

急性腰扭伤多见于腰部用力不当导致的急性腰肌劳损、韧带损伤或者小关节错位,临床表现为剧烈的腰部疼痛,伴有明显的腰部活动受限,但多不伴有神经压迫的症状。乙哌立松是治疗急性腰扭伤的一线药物,临床研究表明将乙哌立松与非甾体类消炎药联用,可以快速缓解急性腰扭伤患者的临床症状,改善其腰椎的活动功能。

5、偏瘫

偏瘫是指由于大脑的损伤引起的偏身肌肉痉挛和无力,常见于脑卒中后期,严重影响患者的肢体功能。临床研究表明乙哌立松可以通过中枢性作用抑制脊髓反射弧,降低偏瘫侧肌肉的肌张力,解除肌肉痉挛,从而有助于改善患者的运动能力,促进偏瘫肢体的功能康复。

三、这4类人群不宜使用乙哌立松

虽然乙哌立松本身安全性较好,但是这并不意味着可以随意服用,特别是一些特殊人群是不宜服用乙哌立松的,否则会加重疾病或者诱发不良反应,其中这几种人最好避免使用。

1、前列腺肥大或者尿潴留的患者

前列腺肥大的患者由于尿道通常受到增大的前列腺压迫,导致其本身排尿困难,而乙哌立松通过其肌肉松弛作用,可能进一步松弛膀胱括约肌和尿道周围的平滑肌,这会使得原本已经受压迫的尿道更加难以正常排尿,进一步加重尿频、尿急、尿流细、尿不尽等临床症状,并且有增加尿潴留的风险。

2、青光眼患者

青光眼是一种由于眼内压升高导致视神经损伤的疾病,而乙哌立松可能通过其中枢神经系统作用导致瞳孔扩大,进而阻碍房水的正常流出,进一步增加眼内压,从而恶化青光眼症状。

3、肝肾功能不全

乙哌立松的代谢依靠肝脏和肾脏的功能,肝肾功能不全患者服用不仅会导致乙哌立松的药物浓度过高,诱发多种不良反应,同时会对肝肾功能造成进一步的损伤,严重时甚至诱发肝肾功能衰竭。

4、从事精密仪器操作的患者

乙哌立松作为中枢性肌肉松弛药物,其可以引起多种中枢系统的不良反应,如头晕、头疼、运动功能减退、注意力不集中等,因此这对于正在从事精密仪器操作的患者是非常危险的,如司机、船舶驾驶员、飞机驾驶员等,因此这类患者慎重使用乙哌立松。

四、科学服用乙哌立松注意这5点

乙哌立松作为临床常用的肌松剂,其对于多种肌肉骨关节疾病都有明显的治疗作用,但是这并不意味着可以随意服用,一定要注意服用的剂量和疗程,同时注意可能诱发的不良反应。

1、注意乙哌立松的服用方法和剂量

常规的服用方法为每次50mg,每日3次,老年人可以调整为每次50mg,每日2次;其次,乙哌立松的每日最大剂量不宜超过300mg,否则容也导致头晕、头昏等不良反应;最后,虽然饮食对于乙哌立松的吸收无明显影响,但是乙哌立松本身对于胃肠道具有刺激性,因此建议饭后半小时服用,减少胃肠道刺激。

2、注意乙哌立松的不良反应

常规剂量下乙哌立松的不良反应以胃肠道反应为主,临床表现为腹痛、恶心、食欲不振等,多无需处理;其次,极少数患者会出现中枢系统不良反应,如头疼、头晕、四肢乏力、四肢麻木等,如果出现上述反应建议减量服用;第三,极少数患者对于乙哌立松过敏,导致水肿、皮疹等过敏反应,这类患者禁用;最后,长期服用乙哌立松会导致前列腺平滑肌和膀胱平滑肌扩张,导致排尿异常,特别容易发生在前列腺肥大的患者身上。

3、注意乙哌立松的服用周期

目前对于乙哌立松的服用周期尚无明确范围,但是临床上并不建议长期服用乙哌立松,因为其容易影响正常肌肉利率,并且可能损伤肝肾功能,因此临床多建议服用1-3个月。

4、注意特殊人群的服用

孕妇和哺乳期妇女禁用;未成年人禁用;老年人应从最低剂量服用,并且适当减少服用次数;药物过敏者禁用;前列腺肥大、青光眼患者慎用。

5、注意乙哌立松与这些药物的交叉作用

降压药:当乙哌立松与降压药联用时,容易导致低血压反应,因此联用是必须监测血压变化;

盐酸苯甲哌丙酮:与盐酸苯甲哌丙酮联用时,容易导致视力下降,具体机制尚不明确;

非甾体类止痛药:当乙哌立松与非甾体类止痛药联用时,容易刺激胃肠道诱发不良反应,如果严重则必须配合护胃治疗。

五、总结

乙哌立松常用于治疗肩周炎、颈椎病、腰椎间盘突出等肌肉骨关节疾病,其可有效改善肌张力,解除肌痉挛,减轻疼痛,改善骨关节的活动,但是青光眼、前列腺肥大、尿潴留、肝肾功能不全等特殊人群慎用,避免疾病加重,建议有需要的患者在医生指导下规范使用,避免发生不良反应。

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