60多岁的王女士是一名退休职工,平时身体很好,但是自从感染过新冠后,王女士就感觉自己的免疫力明显下降,每到秋冬季节就容易出现肺部感染,所以家里常备抗菌素、感冒药等,并且不定时需要前往医院。
1个多月前王女士又开始出现频繁的咳嗽咳痰,伴有低热,她知道自己又是感冒了,于是口服自备的药物,但是效果不佳,于是前往附近的社区医院,医院为其完善了病原体检查后发现其不仅仅是细菌感染,而且合并有支原体感染,于是给她开具了一种顶级抗生素-莫西沙星,嘱咐她按照医嘱规范服用,定期前来医院复查。
王女士回家服用一段时间后,发烧、咳嗽等症状均有明显缓解,但是自从服药后王女士就频繁出现心慌、心悸,王女士害怕是心脏病,于是连忙来到医院进行复查。医生听罢后第一时间为其完善了24小时动态心电图,结果发现王女士有频发的尖端扭转型室性心动过速,当得知王女士在服用莫西沙星时建议其暂停服用,并且追问其既往是否在服用治疗心脏病的药物,结果王女士想起自己因为长期心动过速所以一直在吃索他洛尔,医生于是解释道莫西沙星对于心律不齐的患者具有明显影响,特别是王女士口服索他洛尔会导致QT延长,如果再服用莫西沙星非常容易诱发尖端扭转型室速,这是非常危险了。于是为其调整了抗生素,后来王女士的心慌、心悸症状慢慢消失了。
一、莫西沙星的作用机制和特点莫西沙星是目前临床上最顶级的喹诺酮类抗生素之一,其属于第四代抗生素,相较于左氧氟沙星等第三代抗生素,莫西沙星的抗菌谱更广,杀菌作用也更强,临床上常用于治疗常规抗生素治疗不佳,或者常规抗生素耐药后的患者,具有广谱、耐药性低、半衰期长以及不良反应少等特点。
莫西沙星属于新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物,其化学结构不同于其它的氟喹诺酮类抗菌药物,这种独特的化学结构既可以增强莫西沙星对细菌细胞膜的穿透力,同时可以减少细菌对喹诺酮类药物的耐药性。
药理学研究表明莫西沙星对于病原体具有以下几种杀伤作用。
1、抑制病原体繁殖
莫西沙星进入细菌细胞体后可以通过生成DNA、拓扑异构酶以及氟喹诺酮类药物的络合物,从而使得拓扑异构DNA 反应的中间体稳定,达到抑制病原体繁殖的作用,达到杀菌的效果。
2、抑制病原体内蛋白合成
莫西沙星对于病原体内部的蛋白质合成过程具有显著影响,可以有抑制蛋白合成,进而影响病原体正常的物质和能量代谢,诱导病原体凋亡。
3、减轻炎症反应
莫西沙星对于炎症反应具有一定的抑制作用,可以有效抑制多种炎症因子、炎症细胞的形成,从而减少炎症反应对于组织器官的损伤,对于改善疾病预后具有一定作用。
二、临床上莫西沙星可以有效治疗这4种感染莫西沙星的属于广谱抗菌素,对于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抑制作用,并且对支原体、衣原体、军团菌等也具有较好的抑制效果,因此临床上应用范围非常广泛,其中临床上对这4类感染使用最多。
1、呼吸系统感染
呼吸系统的感染性疾病是莫西沙星最常治疗的疾病之一,由于近年来由于抗菌素滥用导致细菌的耐药性越来越强,特别是一些慢性或者反复发作性的呼吸系统疾病,如慢性支气管炎、慢性阻塞性肺病等,由于使用抗生素时间过长,导致常规的抗菌素往往疗效不佳。莫西沙星作为第四代抗生素,其对于肺炎链球菌、金葡菌、流感杆菌等常见病原菌均具有较好的治疗效果,而且对于耐药菌株也具有高度的杀伤性,特别是今年支原体感染爆发,大量患者是支原体合并细菌感染,而莫西沙星对于这两者都具有高度杀伤性,但需要注意的是不同疾病、不同菌株的使用方法不同,因此一定要注意个体化的治疗方案。
2、泌尿生殖系统感染
泌尿生殖系统是人体中最容易发生细菌感染的部位,而且由于其结构和功能特殊,因此往往会形成慢性的感染性疾病,如慢性前列腺炎、尿路感染等,常见的致病菌包括淋病奈瑟菌、沙眼衣原体、大肠埃希菌等,而且由于长期使用抗生素,导致泌尿生殖系统的病原菌会出现耐药和反复发作的情况。莫西沙星常作为传统抗菌素治疗不佳后的选择之一,由于其具有高效的杀伤力和较低的耐药性,因此可以有效抑制多种细菌在泌尿生殖系统中的繁殖,抑制炎症反应,缓解多种临床症状。
3、皮肤和软组织感染
皮肤和软组织也是人体容易遭受细菌感染的部位之一,临床上常表现为毛囊炎、疖、痈、淋巴管炎、急性蜂窝织炎等,金葡菌、化脓性链球菌引起、厌氧菌的等均是容易造成皮肤和软组织感染的常见病原菌。临床研究表明莫西沙星对于皮肤和软组织的感染具有明显抑制作用,其可以有效抑制皮肤黏膜炎症反应,抑制敏感菌繁殖,减轻皮肤和软组织损伤,临床上常用于其他抗生素联合使用。
4、复杂性腹腔感染
复杂性腹腔感染是临床比较少见的一种感染,其本质是由于腹腔内脏器感染,进而扩散至一个或多个脏器和组织,并引起腹膜炎和腹腔脓肿,严重时甚至导致感染性休克、脓毒败血症等严重不良后果。导致复杂性腹腔感染的常见的致病菌包括金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌等,莫西沙星是临床上治疗复杂性腹腔感染的首选药物,其对于多种导致腹腔感染的混合细菌,如需氧菌、厌氧菌等均具有较好的抑制效果,可以有效改善腹腔感染患者预后。
三、临床上这3种人慎用莫西沙星虽然常规剂量下莫西沙星的安全性良好,而且抗感染力较强,但是这并不意味着临床上可以随意使用,由于其独特的药物结构,其对于神经系统、骨关节、心血管系统等均具有一定的影响,使用不当容易导致不良反应,特别是这3类人群一定要慎用莫西沙星。
1、严重心律不齐或者QTc间期延长的患者
QTc间期延长是临床上常见的一种心电图异常,女性往往多于男性,这类患者往往会是因为长期口服影响心律的药物,如括奎尼丁、普鲁卡因、胺碘酮、索他洛尔、三环类抗抑郁药等,临床研究表明当存在严重心律不齐或者QTc间期延长的患者服用莫西沙星后非常容易诱发尖端扭转型心动过速,严重时甚至可以直接诱发室性心律失常或者猝死,因此对于这类人群而言一定要慎用莫西沙星。
2、18岁以下青少年慎用
莫西沙星对于未成年儿童的骨骼发育具有明显影响,非常容易导致骨骼和软骨代谢障碍,特别是对于膝关节、髋关节等负重关节的发育具有影响,容易导致关节发生无菌性炎症,导致关节畸形或者发育异常,因此了临床上不推荐18岁以下青少年使用莫西沙星。
3、癫痫患者
莫西沙星可以诱发癫痫发作,这是因为莫西沙星可以透过血脑屏障进入大脑,从而抑制大脑中γ-氨基丁酸的合成,这会导致中枢神经的兴奋性增高,从而诱发癫痫发作,因此对于癫痫发作或者既往患有癫痫的患者而言一定要慎用莫西沙星。
四、科学使用莫西沙星注意4点1、注意药物的用法和剂型
临床上常用的莫西沙星剂型包括口服剂和注射剂2类,不同剂型的使用方法不同,适应症也不同,因此建议大家在专科医师的指导下规范服用,并且注意药物的剂量和疗程,同时注意可能的不良反应,如果出现必须立刻向医生反应。
其次,使用莫西沙星时一定要做到足量、足疗程,但使用周期不宜过长,一般在1-2周即可,否则长期使用容易导致病原体对莫西沙星产生耐药性,如果规定疗程内效果不佳,应考虑更换抗菌素种类。
2、注意使用时药物可能不良反应
莫西沙星最常见的不良反应是消化系统反应,如消恶心、腹泻、呕吐、消化不良等;其次,部分患者在使用莫西沙星期间会出现肝功能化验异常,这时要立刻停药,给予护肝保肝治疗;第三,少部分患者在使用莫西沙星期间容易造成肌肉、骨骼疼痛;最后,极少数患者在使用莫西沙星期间容易造成心律不齐、高血压、心悸等不良反应。
3、莫西沙星不宜与下列药物联用
矿物质和多种维生素:当莫西沙星与矿物质和多种维生素联用是容易形成多价螯合,从而导致莫西沙星的药效下降;
抗逆转录药:治疗病毒的抗逆转录药与莫西沙星联用时容易导致莫西沙星的代谢异常,导致药物浓度增高;
其他喹诺酮类药物:莫西沙星不宜与其他喹诺酮类药物联用,否则容易造成交叉耐药反应。
4、注意特殊人群用药
孕妇与哺乳期女性禁用,莫西沙星可以通过乳汁分泌,影响胎儿的正常发育;未成年禁用,容易影响正常的骨关节发育,或造成不可逆性损伤;严重心律不齐、QT间期延长的患者禁用;对喹诺酮类药物过敏患者禁用;严重肝肾功能不全患者禁用;老年人无需特殊调整剂量,但是要定期监测肝肾功能等相关指标。
五、总结莫西沙星是临床上的顶级抗生素,其常用于治疗常规抗生素疗效不佳后的感染性疾病,对于呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤及软组织等多个系统的感染性疾病具有明显的治疗效果;其次,莫西沙星临床上并非适用于所有人,其中对于严重心律不齐、QT间期延长、癫痫、未成年等特殊人群不宜使用莫西沙星,建议大家在医生指导下规范使用抗生素,注意可能出现的不良反应。