第一代：非选择性阻滞β1、β2受体，代表药物是普萘洛尔。但因为对受体选择性低，不良反应大，目前较少应用。 第二代：选择性阻滞β1受体，对β2受体影响很小，代表药物有美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔。其中阿替洛尔不良反应稍高，应用较少，而美托洛尔与比索洛尔目前最为常用。 第三代：非选择性阻滞β1、β2受体，同时选择性部分阻滞α1受体（作用为扩张血管，使血压下降），代表药物有阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。因为多了α1受体的作用，降压作用更好，但因为对β1、β2受体的非选择性，不良反应较多。 第四代：选择性阻滞β1和部分α1受体， 代表药物为贝凡洛尔。