低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平升高，是造成动脉粥样硬化的主要原因。人体肝脏本身有分解低密度脂蛋白（LDL）的受体，但这个受体会被PCSK9抑制。 抑制了PCSK9的活性，就会使LDL分解增加，LDL-C水平降低。抑制PCSK9活性的常用药物有依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗等，可以把LDL-C水平降低60%左右。 直接抑制PCSK9的合成，也可以使LDL-C水平降低。现在用的药物是英克司兰，同样可以把LDL-C水平降低60%左右。 如果把PCSK9看作一辆汽车，抑制PCSK9的活性，就如同阻止汽车的启动；而抑制PCSK9的合成，就如同毁掉汽车的制造图纸，阻止汽车的生产，从根本上解决问题。所以依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗的用药间隔为1~4周，而英克司兰用药间隔为6个月。
