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阿利沙坦与氯沙坦,有什么区别? 阿利沙坦酯,被人体吸收后水解释放出阿利沙坦,并

阿利沙坦与氯沙坦,有什么区别?

阿利沙坦酯,被人体吸收后水解释放出阿利沙坦,并产生活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)发挥降压作用。

氯沙坦在进入人体后,也会释放出EXP-3174发挥降压作用。事实上在研制阿利沙坦的时候,就是以氯沙坦作为“参考原型”。在沙坦类药物中,氯沙坦的降压强度较弱,而阿利沙坦的降压强度只略高于氯沙坦,低于替米沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦等其他的沙坦类药物。

阿利沙坦与氯沙坦一样,都有辅助降低尿酸的作用。高血压患者如果需要联用利尿剂(如氢氯噻嗪、吲达帕胺等)时,有可能使尿酸升高,也可以使用阿利沙坦减少对尿酸的影响。

但阿利沙坦降尿酸的作用并不高(相关试验中可以使尿酸下降约24.2umol/L),所以不能替代降尿酸药物。

氯沙坦需要经过肝脏代谢才会释放出EXP-3174,而阿利沙坦是EXP-3174的酯化物,服用后在胃肠中被水解酶代谢,不需要肝脏代谢,对肝脏的影响较少。

阿利沙坦主要通过粪便排泄,只有极少部分通过尿液排泄。与其他药物的相互作用较少,对肾功能的影响也很少,发生不良反应的可能性更少。所以在用药安全性上,阿利沙坦要高于氯沙坦。