他达拉非是临床上治疗勃起功能障碍、前列腺增生等泌尿生殖系统疾病的常用药,其具有血管舒张、改善供血、放松前列腺等功能,但是服用不当也会出现头疼、头晕等多种不良反应,因此科学服用最为关键
一、他达拉非的作用机制和特点他达拉非是一种选择性强效5型磷酸二酯酶抑制剂,其与西地那非、伐地那非等同属于一类药,但是他达拉非的半衰期更长,生物利用率更高,因此其维持的药效也更为明显,临床上常用于治疗男性勃起功能障碍 、良性前列腺增生、肺动脉高压等多种疾病。
他达拉非的作用机制非常复杂,具体包括以下3个方面:
首先,他达拉非可以扩张血管,改善供血。药理学研究表明他达拉非可以对人体中的5型磷酸二酯酶产生抑制作用,并且可以从神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮,进而使得动脉平滑肌松弛,血管舒张,使得更多血液流向生殖器官。
其次,他达拉非可以改善前列腺功能,减轻前列腺压迫。他达拉非可以松弛前列腺和膀胱中的平滑肌细胞,从而有效改善前列腺增生对于尿道的刺激和压迫,缓解尿频、尿急、尿潴留等多种临床症状。
最后,他达拉非可以改善肺部供血。他达拉非可以通过减少水解鸟嘌呤和核糖部分之间的磷酸二酯键来代谢cGMP,导致细胞内 cGMP 水平升高,进而刺激肺动脉滑肌松弛和血管舒张,改善肺动脉的高压状态,减轻肺部水肿和心脏负荷。
二、他达拉非临床上可以治疗这些疾病他达拉非作为选择性5型磷酸二酯酶抑制剂,其临床应用的范围较窄,其主要对于生殖系统、泌尿系统和肺组织中的5型磷酸二酯酶敏感性较强,因此临床上也主要治疗这三方面的疾病。
1、勃起功能障碍
勃起功能障碍是一种由于多种病因导致男性生殖系统疾病,其会严重影响男性患者的生活质量,甚至诱发严重的心理疾病。他达拉非是临床治疗勃起功能障碍的一线药物,其作用时间长,副作用小,临床研究表明其可以有效增加勃起次数,延长勃起时间,从而有效改善患者的生活质量。
2、良性前列腺增生
良性前列腺增生是中老年男性常见的泌尿系统疾病之一,其主要的发病机制在于前列腺增生,导致对其围绕着的尿道产生刺激和压迫,继而导导致尿流无力、开始排尿困难和尿频等泌尿系统症状。他达拉非是治疗良性前列腺增生的常用药物,其可以以通过放松前列腺和膀胱的平滑肌来改善多种泌尿系统症状,从而增加尿流量并减轻症状,从而改善疾病预后。
3、肺动脉高压
肺动脉高压是一种不明原因的、以肺中等或小动脉痉挛、硬化、狭窄引起血管床阻力增加,肺动脉压升高、右心衰竭和低功能状态为特点的进行性加重的疾病,死亡率极高。临床研究表明他达拉非通过诱导平滑肌细胞松弛和肺动脉血管扩张,从而促进流向肺部的血流量增加,改善氧合作用,减少心脏右侧的工作量,从而减轻肺动脉高压的症状和进展,是临床治疗肺动脉高压的一线药物。
三、与西地那非相比,他达拉非有哪些优势?西地那非是临床常用的5型磷酸二酯酶抑制剂之一,临床应用非常广泛,而他达拉非是在其基础上进一步研发的药物,那与西地那非相比,他达拉非有哪些优势呢?
第一、维持勃起时间更长
与西地那非相比,他达拉非的作用持续时间更长,这是因为它的半衰期更长,平均时间在17.5 小时左右。,这种延长的半衰期允许他达拉非在体内停留更长时间,延长血管扩张和供血增加的时效性,从而提高勃起的持续时间和质量,对于男性患者生活质量的改善更为明显。
第二、作用更准确,副作用更少
5型磷酸二酯酶广泛存在于人体,其中生殖器官、心血管、视网膜等存在数量最多,这导致如西地那非等非选择性的5型磷酸二酯酶作用过于广泛,引发多种不良反应。他达拉非与 5型磷酸二酯酶的催化位点具有高效性和选择性,其对于生殖系统与肺部的亲和力更高,因此对于心血管、视网膜等组织的亲和力较小,不容易导致心慌、蓝色视力、视力丧失等多种不良反应,安全性更高。
第三、第代谢率更高,药物残留少
与其他药物相比,他达拉非除了效果明显,其药物残留也相对较少,在人体中他达拉非主要由肝酶细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢,食物摄入可增加其生物利用度,因此更适合饭后服用。其次, 他达拉非口服给药后2小时内达到血浆峰浓度,起效快,其在体内 通过粪便排泄,只有一小部分通过尿液排出,代谢率更高,残留量少,因此安全性更好。
四、科学服用他达拉非注意4点他达拉非常用于用于治疗勃起功能障碍、良性前列腺增生、肺动脉高压,由于其作用机制特殊,因此像西地那非等同类一样,如果服用不当他可能会引起多种不良反应,并且也并非所有患者均可以服用,因此一定要在医生指导下用药,进而防止出现药物的副作用,科学服用科学服用他达拉非注意这4点。
第一、注意药物的服用剂量和方法
他达拉非的常用剂量为10mg每次,每日1次,建议在进行性生活之前半小时内服用,如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg;
其次,他达拉非不受进食的影响,因此无需对食物进行限制,有研究表明进食很难做可以增加其生物利用度,提高药效,因此建议饭后服用效果更佳;
最后,服用他达拉非期间不宜饮酒,因为研究表明酒精会与他达拉非产生竞争性抑制作用,并且会增加头晕、低血压等不良反应,因此不建议服药前后饮酒。
第二、注意药物的不良反应
9. 他达拉非的安全性较好,但是长期服用依然会有不良反应,其中头痛是他达拉非最常见的不良反应,研究表明高达 15% 的服用他达拉非的男性可能会出现头痛;其次,消化系统不良反应是他达拉非的另一种常见副作用,常见的表现包括包括恶心、呕吐、腹泻和胃痛等症状;第三,少数患者会出现背痛、面色潮红、肌肉酸痛等血管和骨骼肌的不良反应,但是多轻微;第四、极少数患者会出现视力改变:如视力模糊、色觉变化和对光敏感度的变化等,这类患者建议停药观察;最后,极少数患者对于本药过敏,服药后出现荨麻疹、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀等,出现这种情况请立刻停药,并前往医院就医。
第三、这些人群禁用或者慎用
严重的心血管疾病患者慎用,包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常等;18岁以下禁用,影响正常发育;怀孕及哺乳女性禁用,缺乏临床数据;对他达拉非过敏的患者禁用;严重肝功能不全患者禁用,容易加重肝功能受损;老年患者应减少服药剂量和次数,防止药物残留;低血压患者慎用,定期测量血压,避免血压过低;高血压患者应监测血压状态,必要时调整降压方案。
第四、注意药物之间的交互反应
硝酸盐类药物:他达拉非增强硝酸盐类药物的降压作用。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用,如硝苯地平、硝酸甘油、单硝酸异山梨酯等;
苯巴比妥、苯妥英、酰胺咪嗪:他达拉非与这些药物联用会导致药效下降;
红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁:这些药物会增加他达拉非在血浆中的浓度,可能导致不良反应的发生率增加。
五、总结他达拉非是临床上治疗勃起功能障碍、前列腺增的新型药物,其具有血管舒张、改善供血、放松前列腺等功多种能,相较于西地那非等传统药物,其副作用更小,持续时间更长,但是如果服用不当依然会诱发多种不良反应,并且与其他药物会产生交互作用,因此建议大家在医生指导下规律用药,发现不良反应请及时向医生反应。