40多岁的冯先生是一家公司的领导,平时需要经常外出应酬,在加上他平时不爱运动,所以身材比较肥胖,很早就患上了高血压、高脂血症等慢性疾病,平时也在长期服药。最近几个月由于生意比较繁忙,冯先生感觉自己老是感觉心慌、胸闷,虽然每次的时间不长,但是发作的频率却越来越高,他害怕是自己的心脏出现什么问题,于是等把生意忙完后就第一时间来到医院进行检查。
医生听罢冯先生的描述后第一时间为其完善了心电图检查,但是并没有发现什么异常,冯先生反问道难道自己心脏没问题吗?医生解释道冯先生的情况可能是一过性的心肌缺血,因此最好完善24小时的动态心电图,结果在24小时动态心电图的结果中发现冯先生存在短暂的ST段改变,特别是在运动后或者饮酒后明显,而这也与冯先生心慌、胸闷发作的时间相吻合,医生最终诊断其患有稳定性心绞痛,并且在降压药和降脂药的基础上加上了阿司匹林和单硝酸异山梨酯片,并且嘱咐其规范服药,定期来医院复查。
冯先生回家后按照医嘱规范服药,虽然他心慌胸闷的症状明显减少了,但是他老是感觉头疼、头胀,特别是早上最为常见,而且面部明显潮红,他害怕是过敏了,于是连忙来到医院,医生听罢后将单硝酸异山梨酯片更换为了尼可地尔,冯先生很不理解,因为尼可地尔的价格较高,而且服用也比单硝酸异山梨酯缓释片麻烦,为什么要更换呢?医生解释道虽然单硝酸异山梨酯缓释片和尼可地尔都可以改善心脏供血,但是冯先生本身对于硝酸酯类药物比较敏感,不能耐受单硝酸异山梨酯缓释片的副作用,而尼可地尔对头面部血管的影响较小,更适合冯先生现在的情况。经过调整药物后冯先生头疼、头胀的情况明显好转,心慌、胸闷等症状也明显减少。
一、尼可地尔的药理学机制和作用特点尼可地尔,又名烟浪丁、硝烟酯,其本质是一种由烟酰胺维生素和有机硝酸酯的部分结构连接而成的化合物,同时也是一种ATP敏感性钾通道开放剂,其可以有效改善心肌供血,减少心肌凋亡、保护心脏功能等作用,临床上常作为防治冠心病、冠脉痉挛、心绞痛等缺血性心血管疾病的药物。
尼可地尔作为一种新型药物,其作用机制较为复杂,药理学研究表明尼可地尔主要通过以下3个途径改善了心肌的供血状态。
1、松弛冠状动脉平滑肌,扩大血管管腔
与传统的硝酸酯类药物一样,尼可地尔可激活细胞质鸟苷酸环化酶,从而导致细胞内环磷酸鸟苷升高和细胞内钙的降低,从而使得冠状动脉血管上平滑肌松弛,继而扩张血管管腔,促进心脏供血,并且可以通过扩张动脉血管来减轻心脏的后负荷,从而减少心脏耗氧,缓解心脏负担。
2、改善心肌能量代谢,提高心肌细胞耐受性
尼可地尔是一种ATP敏感性钾通道开放剂,其可以有效激活心肌细胞的K离子通道,促进细胞上的K-ATP通道开放,使得更多的K离子流出,并且可以促进心肌细胞中的线粒体产生更多ATP,改善心肌细胞的能量代谢,提高心肌细胞对于缺陷缺氧环境的耐受性,避免心肌细胞因心肌缺血而过度损伤和凋亡。
3、抑制Ca离子内流,保护心肌细胞
尼可地尔对于缺血的心肌细胞具有明显的保护作用,尼可地尔可以有效减少缺血心肌细胞发生Ca离子的内流,从而避免浓度过高的Ca离子对心肌细胞中线粒体的能量代谢造成影响,保护心肌细胞的正常结构和功能。
二、尼可地尔常用于治疗这5种疾病尼可地尔的临床应用非常广泛,对多种缺血性心血管疾病具有较好的治疗效果,安全性较好,但是不同疾病需要的治疗方法不同,建议大家在医生指导下规范服用,临床上尼可地尔可以有效治疗以下5种疾病。
1、冠心病
尼可地尔是防治冠心病的常用药物之一,临床研究表明冠心病患者规律口服尼可地尔可以有效减少心慌、胸闷等多种临床症状,并且可以保护心脏功能,降低心绞痛、心脏功能衰竭等不良后遗症的发生率,提高患者的生存质量。
2、心绞痛
尼可地尔可以有效缓解心肌缺血,对于稳定型或者不稳定型的心绞痛都有明显的治疗效果,临床研究表明心绞痛患者服用尼可地尔可以快速缓解胸闷、胸痛、心慌等多种心绞痛的不良反应,同时可以保护心肌细胞的结构和功能,长期口服可以减少心绞痛的发作次数,提高患者的生活质量。
3、慢性心功能衰竭
慢性心功能衰竭的患者往往需要口服药物来减轻心脏负用,其中尼可地尔就是常用药之一。临床研究表明慢性心衰患者口服尼可地尔后,可以促进血管舒张,降低心脏后负荷,从而有效改善心脏射血分数,提高心脏功能,从而有效改善慢性心衰患者胸闷、喘息等临床症状,改善患者的生活治疗。
4、急性心肌梗塞
尼可地尔注射剂常用于治疗急性心肌梗塞的药物之一,临床研究表明急性心肌梗塞的患者通过静脉滴注尼可地尔后可以快速降低心脏前后负荷,减轻胸痛、心慌、喘息等临床症状,同时可以保护心肌细胞,保留心脏的正常功能,对于改善患者预后具有明显作用。
5、心脏手术后
尼可地尔常用于治疗心脏支架、心脏搭桥等心血管手术后的治疗,其可以有效保护心脏功能,抑制心肌凋亡,同时可以有效改善心脏供血,减轻心脏手术对于心脏结构和功能的损害。
三、都能改善心脏供血,尼可地尔与单硝酸异山梨酯有什么不同?作为临床上常用于治疗缺血性心血管疾病的常用药,单硝酸异山梨酯和尼可地尔在临床上被广泛应用,有时甚至联用,但仔细分析下来两种药物在作用机制、作用特点和不良反应上有明显不同,还是要根据患者的个人情况进行选择。
1、尼可地尔与单硝酸异山梨酯的药物代谢特点不同
2种药物在代谢水平上有较大不同。单硝酸异山梨酯起效较慢,需要1个小时作用才能发挥较明显的效果,但是单硝酸异山梨酯的药物半衰期较长,可以维持较长时间的疗效,特别是单硝酸异山梨酯缓释片每日服用1次即可,所以更适合治疗慢性缺血性心血管疾病,使用更方便,但对于急性缺血性疾病效果不佳。
尼可地尔起效较快,半小时作用即发挥较为明显的改善供血的效果,所以对于急性或者慢性的缺血性心血管疾病均有较好的治疗效果;但是尼可地尔的药物半衰期较短,只有2-4个小时,每日需要服用3-4次,服用较为麻烦,所以对于慢性缺血性心血管疾病的患者而言并不不作为首选药物。
2、尼可地尔与单硝酸异山梨酯的作用机制不同
单硝酸异山梨酯的作用机制主要是通过与血管平滑肌细胞上的巯基相结合,产生大量内源性的NO,从而促进血管的扩张,改善心脏供血;其次,单硝酸异山梨酯还可以激活血管平滑肌细胞中的鸟昔酸环化酶,提高血管平滑肌细胞内硝酸酯类的浓度,促进血管平滑肌舒张。
尼可地尔作用机制更为复杂,除了与单硝酸异山梨酯相同的机制外,尼可地尔还可以通过调节K离子通道活性,促进K离子内流,从而有效缓解冠脉痉挛,扩张冠脉血管,起效也更快。
3、尼可地尔与单硝酸异山梨酯的不良反应不同
单硝酸异山梨酯的不良反应较多,这是因为单硝酸异山梨酯的作用不具有特异性,其对于心脏、面部、头部等血管都具有明显扩张作用,这导致许多不能耐受的患者出现低血压、颜面潮红、血管性头疼等多种不良反应,因此安全性较差。
尼可地尔的作用具有特异性,其主要作用于冠状动脉血管,对于人体其他部位的外周血管的影响较小,因此安全性更好,也不容易诱发低血压、头疼等不良反应,因此尼可地尔可作为不能耐受单硝酸异山梨酯患者的首选药物。
四、服用尼可地尔注意这4点1、注意尼可地尔的服用方法
尼可地尔的服用方法需要遵守从少到多的方法进行动态调整,建议先从每次5mg,每日3次用起,根据症状的改善情况进行调整,每次增加5mg,最高可已调整为每次10mg,每日3次;其次,尼可地尔每日的最大剂量不宜超过50mg,否则容易导致低血压反应,诱发心慌、心悸等多种不良反应。
2、注意服用尼可地尔的不良反应
尼可地尔本身的安全性较好,服用期间的最常见的不良反应就是头晕,这可能与其对于内耳循环具有影响相关,可以口服阿司匹林来改善不良反应;其次,服药期间极少数患者会出现腹痛、反酸等多种胃肠道不良反应,对见于服药初期,多可以耐受;最后,长期口服尼可地尔容易对肝肾功能受损,诱发肝肾功能异常,因此长期服用最好定期监测肝肾功能水平。
3、注意联合用药安全
尼可地尔多与抗血小板聚集药、降脂稳定斑块、降压药等药物联用,其中特别是与降压药联用时,容易诱发血压过低,因此在联用期间一定要定期监测血压变化,避免出现低血压反应,如果出现则需要调整药物剂量。
4、注意特殊人群用药
哺乳期和妊娠期的女性禁用,安全性为主;未成年儿童禁用,缺乏临床数据;青光眼患者禁用,尼可地尔容易导致眼压增大,导致视力减退、视力模糊、眼胀、头痛的不良反应,严重时甚至导致失明;严重肝肾不全患者禁用;对尼可地尔过敏的患者禁用。
五、总结随着中国老龄化社会的到来,患有缺血性心血管疾病的患者越来越多,尼可地尔是临床治疗冠心病、慢性心衰、心绞痛等缺血性心血管疾病的常用药,可以快速改善心肌供血,保护心脏结构和功能,从而减轻患者胸闷、胸痛、心慌等多种临床症状,其与单硝酸异山梨酯各有特点,建议大家在医生指导下规范用药,避免出现可能的不良反应。