40多岁的陈女士是一家公司的会计,平时工作比较繁忙,特别是年末需要进行年度财务核算的时候,甚至需要通宵办公,并且由于她经常喝咖啡提神,所以睡眠治疗很差,主要表现为入睡困难,睡眠时间短,于是在医生的指导下她平时长期口服1/2片右佐匹克隆,睡眠质量有所提高。
最近1年由于疫情的影响,公司效益明显下降,而陈女士不幸被公司辞退了,并且工作找得也不太顺利,在各种烦心事的影响下,陈女士感觉自己的睡眠质量严重下滑,甚至彻夜难眠,即使是将右佐匹克隆加至1片治疗效果也不明显,于是她来到医院咨询,看看能否调整用药。医生听到陈女士的情况后给她进一步完善了心理认知行为测定,结果发现她有轻中度的焦虑、紧张,而这次陈女士睡眠质量下降就是焦虑导致的,考虑到加大右佐匹克隆的剂量也无法改善,于是医生给陈女士调整了药物,给她开了一种叫做劳拉西泮的药物,并且嘱咐她随时向医生反应治疗效果。
口服一段时间的劳拉西泮后陈女士的睡眠质量明显改善,并且平时容易急躁、焦虑的情绪也缓解了不少。通过一段时间的寻找后陈女士顺利找到了新工作,于是她和朋友打算喝酒庆祝一下,结果第二天她就发现自己头痛、头晕得厉害,几乎无法起床,于是连忙打电话咨询医生。医生听到陈女士的症状后,嘱咐她暂停药,多喝水,并且嘱咐她服用劳拉西泮期间一定不要喝酒。陈女士很不解,因为她以前吃右佐匹克隆时也喝过酒,但是没有引起这么严重的不良反应,医生解释道虽然劳拉西泮和右佐匹克隆都可以改善睡眠,但是这两者的作用机制和作用特点是不同的,劳拉西泮对于中枢神经的抑制作用更强,并且和酒精会发生协同反应,所以一定要禁酒,陈女士答应了。
一、劳拉西泮和右佐匹克隆的作用机制有什么不同?劳拉西泮和右佐匹克隆都是临床治疗失眠的常用药物,但是这两者其实是属于不同种类的安眠药,各自有不同的作用靶点,因此在使用前一定要清除这2种药物的作用机制和特点。
1、劳拉西泮的作用机制和特点
劳拉西泮,临床又被称为佳普乐、罗拉,是一种苯二氮卓类的短效安眠药,临床上常用于治疗焦虑、紧张以及由于焦虑导致的睡眠障碍。
药理学研究表明劳拉西泮主要作用于大脑中枢的边缘系统,其主要通过与中枢肾系统中的γ-氨基丁酸受体结合,通过促进γ-氨基丁酸受体的激动性,从而增强γ-氨基丁酸对于中枢神经系统的一种作用,进而发挥镇静、促进睡眠等多重作用,常用于治疗由于焦虑、紧张所诱发的失眠症。值得一提的是由于劳拉西泮的作用区域局限于大脑边缘系统,对于大脑皮层和人体交感系统无明显抑制作用,因此相较于地西泮、硝西泮等同为苯二氮卓类的药物安全性更好,不良反应也较少。
其次,劳拉西泮还具有中枢性肌松剂的作用,其可以作用于脊髓后根神经突触,抑制神经电位的传导,从而有效降低骨骼肌和平滑肌的肌张力,达到放松紧张肌肉的作用。但是过量服用会导致外周血管过度扩张,进而诱发低血压、供血不足等不良反应,服用过程中对于劳拉西泮的剂量一定要多加注意。
最后,劳拉西泮对于中枢神经系统中的5-羟色胺具有明显的调节作用,可以有效增加神经突触间5-羟色胺的浓度,进而发挥明显的抗焦虑、抗紧张和抗抑郁的作用,对于轻中度焦虑症、抑郁,以及异常情绪引起的自主神经症状具有良好的治疗作用,但是这也导致长期服用劳拉西泮容易导致药物依赖,并且容易引发停药后的后遗效应。
2、右佐匹克隆的作用机制和特点
右佐匹克隆是临床常用的一种非苯二氮卓类的安眠药,其是在苯二氮卓类药物的基础上进一步优化出来的药物,其安眠、镇静的作用较强,但是区别在于相较于苯二氮卓类药物,右佐匹克隆的对于焦虑、抑郁的作用较弱,因此临床上适用范围较窄。
药理学研究表明右佐匹克隆的主要作用是激活中枢神经系统中的γ-氨基丁酸受体,通过增强γ-氨基丁酸对于中枢神经系统的抑制作用来达到治疗失眠的作用,并且这种作用较为单一,并不会对其他中枢神经递质造成影响,因此右佐匹克隆与劳拉西泮相比是一种更加安全的安眠药,长期服用也不会引起明显的药物依赖性,是老年人和轻度失眠患者的首选药物,但是对于合并有焦虑、抑郁等不良情绪的失眠患者效果不佳。
二、劳拉西泮和右佐匹克隆的适应症有什么不同?应该如何正确选择?劳拉西泮和右佐匹克隆本质上属于不同种类的安眠药,并且这2种药物的代谢速度和维持时间也不同,因此临床上对于这2种药物应用范围也有明显不同,建议大家在医生指导下选择合适自己的药物。
1、劳拉西泮和右佐匹克隆对于睡眠的调整作用不同
睡眠障碍患者的主要临床表现就是睡眠周期的紊乱,如入睡困难、睡眠浅、容易觉醒、睡眠时间短等,可能是以某一种表现为主,但也可能是多种表现同时出现,而劳拉西泮和右佐匹克隆治疗失眠的作用特点不同,因此临床上一定要根据失眠患者的具体表现进行选取。
劳拉西泮的主要作用在睡眠周期中的入睡期、浅睡期和深睡期,可以有效减少入睡时间,减少睡眠后觉醒次数,但其缺点在于对于睡眠周期的优化和调整能力不足,这导致睡眠周期各阶段的时间和比例可能无法达到最佳状态,并且对于延长睡眠时间作用欠佳,因此虽然看似睡眠质量有所提高,但是部分患者在醒来后依然会有疲倦、乏力和精神不振的表现,对于睡眠的改善能力有限。
右佐匹克隆对于睡眠的调整能力要明显强于劳拉西泮,其对于睡眠周期的各个环节都有明显作用,可让失眠患者的睡眠结构优化至正常状态,在保证睡眠深度和睡眠时间的同时,优化睡眠质量,有效缓解机体的疲劳感,适用于多种原因导致的睡眠周期紊乱的患者。
2、劳拉西泮和右佐匹克隆的药物代谢速度不同
劳拉西泮和右佐匹克隆的起效时间都非常快,大约在0.5-1小时内即可发挥药效,因此失眠的患者在睡前半小时服用即可,但是由于这2种药物的代谢特点不同,因此这两种药物的维持时间和服用周期有所不同。
劳拉西泮是一种短效的安眠药,口服后的药效维持时间在4-6个小时作用,因此对于焦虑症的患者而言,可能需要每日服用2-3次才能够维持良好的抗焦虑效果,而对于焦虑合并失眠的患者而言,可能对于延长睡眠时间的效果不佳;其次,劳拉西泮的半衰期大约是15-20小时之间,这导致多次服用劳拉西泮后容易造成药物累积,诱发对于中枢系统的过度抑制作用,因此劳拉西泮并不能长期服用。
右佐匹克隆是一种中效的安眠药,服用后药效在6-8小时直接,因此可以有效延长睡眠时间,并且睡醒后不会出现明显不适反应,安全性较好;其次,右佐匹克隆的代谢周期在12小时左右,不容易在体内发生累积,对于中枢神经系统的抑制作用有限,因此其安全性优于劳拉西泮,可低剂量长期口服。
3、劳拉西泮和右佐匹克隆的临床应用范围不同
虽然劳拉西泮和右佐匹克隆都是安眠药,都可以治疗轻中度的失眠,但这2种药物的临床适应症还是有区别的。
劳拉西泮的主要作用是抗焦虑抑郁,因此其对于由于焦虑、情绪异常导致的焦躁、睡眠障碍的作用更加明显,临床应用范围也更广,但是如果仅仅是治疗单纯的睡眠障碍,其疗效可能不如右佐匹克隆,甚至诱发的副作用很多,因此在使用前一定要进行心理认知行为测定,看看是否合并有焦虑抑郁的情况。
右佐匹克隆由于对于γ-氨基丁酸具有高效选择性,因此其对于单纯的睡眠障碍调整作用更强,但是由于没有明显的抗焦虑效果,因此对于因为焦虑抑郁或者情绪障碍导致的失眠往往效果不佳,临床应用范围较为局限。
三、服用劳拉西泮和右佐匹克隆要注意以下4点第一、劳拉西泮和右佐匹克隆不能同时使用
劳拉西泮和右佐匹克隆都可以作用于中枢神经系统中的γ-氨基丁酸受体,其作用机制具有重叠,因此临床上并不建议将这两种药物进行联用,只能相互替代,否则就会对中枢神经系统造成过度抑制,进而诱发嗜睡、昏迷等不良反应,严重时甚至会造成患者死亡,因此在治疗失眠患者时一定不要将两种药物进行联用。
第二、注意劳拉西泮和右佐匹克隆的使用方法和治疗周期
临床上劳拉西泮具有多种剂量,如0.5mg、1mg、2mg等,在治疗不同疾病时选择的药物规格不同。在治疗焦虑症时,建议每次1mg,每日2-3次;在治疗因为焦虑或者情绪异常导致的睡眠障碍时,可以在睡前半小时口服2mg-4mg,每晚1次。但需要注意但是60岁以上老年患者的起始剂量建议减半,以避免出现头昏、头晕等不良反应。长期口服劳拉西泮容易导致药物累积效应和形成依赖性,因此并不建议长期服用,建议患者在睡眠质量改善后逐渐减量,每次减少1mg,将总治疗时间控制在4个月左右,切记千万不要立刻停药,容易发生停药反应。
临床上右佐匹克隆为每片3mg,临床上治疗睡眠障碍时建议从1mg开始,口服3-5天后依据治疗效果逐渐调整药量,每次增加1mg,最大剂量不要超过3mg,否则容易导致不良反应;其次,右佐匹克隆不会产生明显依赖性,安全性较好,不良反应较少,因此可以作为长期口服的安眠药,但维持剂量一定要低。
第三、注意劳拉西泮和右佐匹克隆的不良反应
劳拉西泮最常见的不良反应为中枢抑制反应,如疲劳、嗜睡、眩晕、运动失调等,多见于服药初期,随着服药时间延长多可以耐受;其次,劳拉西泮对呼吸和血压具有明显的抑制作用,可以降低血压,同时抑制呼吸,因此对于存在低血压、睡眠呼吸暂停、慢性阻塞性肺病等疾病的患者慎用;第三,由于劳拉西泮具有中枢肌肉松弛的作用,因此对于存在青光眼、肌无力、前列腺增生等疾病患者而言容易加重病情;最后,长期口服劳拉西泮容易造成肝肾功能损伤,导致肝酶、肌酐等指标异常。
右佐匹克隆最常见的不良反应就是口苦感,大多数患者可以耐受,如果不能耐受的患者可以更换为艾司唑仑等其他药物;其次,服用右佐匹克隆还会引起胃肠道的不良反应,导致出现食欲减退、口干、腹痛等,但多无需调整药物剂量;最后,极少数患者服用右佐匹克隆后会出现轻微的头晕、头疼,这是一种不能耐受的表现,建议降低药物剂量,大多数患者可以逐渐适应。
第四、单用效果不佳时注意联用其他药物
劳拉西泮和右佐匹克隆并不能联用,只能替代,但是如果单用治疗失眠的效果不佳时,应该及时联用其他类型的安眠药,如褪黑素激动剂、褪黑素、抗焦虑抑郁药等,但需要注意联合用药可能导致的不良反应,特别是对于中枢神经系统是否会产生过度的抑制作用,因此一定要根据患者的反应灵活调整药物。
四 、总结综上所述,虽然劳拉西泮和右佐匹克隆都是安眠药,但其实这两种药物的种类、作用机制和临床适应症都有所区别,一定要根据患者临床表现进行选择,建议大家在医生指导下用药,切勿擅自停药或者擅自调整用药方案;其次,口服这两种药物期间一定要注意可能出现的不良反应,如果出现需要及时向医生反应;最后,药物治疗仅仅是改善睡眠的一部分,失眠患者一定要及时调整自身的生活习惯,从饮食、运动等多方面入手,并且多配合使用认知行为疗法、睡眠呼吸等非药物疗法,从而摆脱对于药物的依赖性。
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