2023年9月1日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，再鼎医药申报的靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的单克隆抗体药物马吉妥昔单抗注射液（margetuximab）获批上市。其获批的适应症为用于转移性HER2阳性乳腺癌患者三线及以上治疗。

此前，2020年12月16日，MacroGenics公司宣布其HER2抗体马吉妥昔单抗获得美国FDA批准，用于治疗成人转移性HER2阳性乳腺癌患者。这些患者之前至少已接受过两种或更多抗HER2治疗方案，其中至少有一种治疗方案用于转移性乳腺癌。

马吉妥昔单抗是再鼎医药从MacroGenics公司引进的一种作用于HER2的Fc优化型单克隆抗体。HER2在乳腺癌、胃食管癌和其他实体瘤的肿瘤细胞中表达。马吉妥昔单抗具有与曲妥珠单抗相似的抗增殖作用，能降低HER2胞外域脱落和抗体介导的细胞毒杀伤效应（ADCC）。此外，马吉妥昔单抗通过MacroGenics的Fc优化技术对马吉妥昔单抗进行工程改造，以增强免疫系统的参与度。体外数据显示优化的Fc结构域增加了对激活型Fc受体FCGR3A（CD16A）的亲和力，并降低了对抑制型Fc受体FCGR2B（CD32B）的亲和力。这些改变增强了ADCC效应和NK细胞的激活。

商品名：麦甘乐（Margenza）

通用名：马吉妥昔单抗（margetuximab）

靶点：HER2

厂家：MacroGenics公司、再鼎医药

规格：250mg/10ml

美国首次获批：2020年12月

中国首次获批：2023年9月

获批适应症：HER2阳性乳腺癌

推荐剂量：15mg/kg，每3周（21天周期）静脉滴注一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

储存条件：2℃至8℃冷藏

临床数据

此次上市是基于全球性III期SOPHIA研究和注册桥接研究的积极数据。该研究旨在评估马吉妥昔单抗联合化疗对比曲妥珠单抗联合化疗治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者的疗效。这些患者接受过HER2靶向治疗。

研究结果显示，与曲妥珠单抗联合化疗相比，马吉妥昔单抗联合化疗显著降低了患者的疾病进展或死亡的风险，具有统计学意义（HR=0.76）。马吉妥昔单抗组 VS 曲妥珠单抗组的中位无进展生存期（mPFS）为5.8个月 VS 4.9个月；客观缓解率（ORR）为22％ VS 16％。

此外，2022年11月5日，在中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌专场上，由哈尔滨医科大学附属肿瘤医院张清媛教授对马吉妥昔单抗SOPHIA中国桥接研究数据进行了首次报告。

数据显示，马吉妥昔单抗组 VS 曲妥珠单抗组的中位PFS为5.5个月 VS 4.1个月（HR为0.69），符合桥接成功的一致性标准（HR<0.88）；在酪氨酸激酶抑制剂（TKI）经治亚组中，马吉妥昔单抗组也显示出延长PFS的趋势。

而且，与曲妥珠单抗组相比，马吉妥昔单抗组的ORR和临床获益率（CBR）均更优。具体如下：ORR为25.5% VS 12.5%；CBR为32.7% VS 14.3%。

SOPHIA中国桥接研究结果证实，马吉妥昔单抗在中国人群中有效且耐受性良好，与SOPHIA研究在全球人群中的疗效一致。

小结

该研究结果支持了马吉妥昔单抗其在中国HER2阳性转移性乳腺癌患者中开展临床应用。此次的获批上市，将为这类晚期患者提供一种新的治疗选择，助力实现更好的长期生存。

参考来源：

https://www.nmpa.gov.cn

https://ir.zailaboratory.com

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