药物的有效成分固然重要,但是很多人不知道,制备工艺在药物用法上同样起着举足轻重的作用。有些患者为了方便吞服,可能自行将药片掰开、磨碎后服用,殊不知这样可能会导致药物失效,甚至危及生命!因此,临床医生一定要仔细叮嘱患者,有些药物切记不可掰开或磨碎!
一、药物的种类目前,临床上的口服药物主要为控释片和缓释片。
1.控释片
控释片是对药物释放要求相对较高的制剂,多见于治疗心血管疾病的制剂。在单位时间内有着比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,使效力更持久。
2.缓释片
缓释片相较于普通片,在药物释放的时间上展现出了更持久的特性,它不会像普通片那样在进入体内后迅速完全释放。因此,缓释制剂的释放速度设计灵活,既可以维持恒定的速率,也可以根据需要进行非恒速的释放。这种设计主要是为了降低药物对胃肠道的刺激性,主要发挥保护作用,所以缓释片多用于那些可能对局部产生较大刺激的药物。
二、药物的制备工艺一片药能否掰开或磨碎服用,取决于药物的制备工艺。
缓释制剂和控释制剂的原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透差、离子交换等。利用溶出、扩散等原理需要包膜以及加致孔剂,这类药物不能掰开使用。离子交换一类的只需与离子结合,在体内一定的pH下开始经离子交换置换出药物,这类药物可以掰开使用。目前,国内缓控释制剂的制备工艺有骨架型、包衣型、渗透泵型等。
以上这些类型的药物进入体内后,会通过胃液作用从骨架、芯片中缓慢释放发挥药效,使用这类技术制备的药物不能掰开或磨碎服用,以免破坏药物疗效。而采用多单位微囊系统、惰性物质作为基质等技术制备的药物,由于药物独立恒速释放,可掰开或磨碎服用。
因此,对于有些特殊制备工艺的药物来说,掰开只吃半片会破坏药片或胶囊的缓控释结构,使药物迅速释放,血药浓度骤然上升,影响药动学特性,可能会出现不良反应,严重者可危及生命。
三、常见药物分析笔者就临床常用具体介绍一些常见药物的制备工艺。
1.美托洛尔缓释片
美托洛尔缓释片使用多单位微囊系统,由数百至数千个直径约0.5 nm或更小球型微囊组成,每个微囊均有独立的恒速释放单元,掰开服用不会影响药物释放。
2.格列吡嗪控释片
格列吡嗪控释片采用双层渗透泵技术,有半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多个释药小孔,药片在吸收水分后膨胀,其半透膜内外两侧形成较高渗透压,促进药物持续恒速释放。掰开服用会破坏双层渗透泵结构,使药物迅速释放,造成血药浓度瞬时增高,诱发严重不良反应。故需整片吞服,不可掰开、压碎或嚼碎,否则易发生低血糖、昏迷、惊厥、恶心、失眠、心动过速等危险。
3.头孢克洛缓释片
原理同格列吡嗪控释片,不能掰开、压碎或咀嚼。
4.硝苯地平缓释片、控释片
硝苯地平有短效与长效之分,长效硝苯地平包括缓释制剂与控释制剂2种剂型。目前,国内药厂生产的长效硝苯地平,多数属于缓释片。作用特点为药物在体内缓慢释放,开始时释放速度较快,降压效果较好;随着时间推移,释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。
硝苯地平控释片则不同,其作用特点是在24 h内药物释放以等速定时定量释放,血药浓度维持较稳定,血压控制较平稳。
硝苯地平缓释片:如需减少剂量,可以掰开,服用半片。
硝苯地平控释片:整片吞服,不可掰开。如将不可掰开的硝苯地平缓控释片掰开服用,极易引起血压骤降、心动过速。
5.单硝酸异山梨酯缓释片
单硝酸异山梨酯缓释片为骨架片,药物和骨架材料完全均匀相互分散,其使用惰性物质作为基质,药品均匀分布在基质中,并从基质中持续缓慢释放。可沿刻槽掰开服用半片,但不能磨碎或咀嚼。
此外,单硝酸异山梨酯缓释片还有一种剂型为薄膜包衣片,需整片吞服,不可掰开或咀嚼。若掰开会引起药物突释,出现血压下降等药物不良反应,严重者危及生命。
小贴士1.不管是缓释制剂还是控释制剂均不可磨碎服用。
2.并非缓释剂可以掰开而控释剂不能,需要了解每种药物的具体制备工艺。
3.不能仅通过药片上是否有刻痕或中线来判断是否可以掰开服用。
4.同一名称、不同厂家生产的药物可能制备工艺不同。如一些缓释制剂,有些厂家生产的可掰开服用,有些厂家生产的则不能掰开服用。故临床使用时一定要确定服用药物的制备工艺和生产厂家。
编辑丨冯熙雯
审核丨卢璐