现代人有一句流传很广的俗语:没啥别没钱,有啥别有病。在很多糖尿病患者看来,还要延伸一句:万一染病,千万不是糖尿病。因为糖尿病作为著名的代谢性慢病,病因复杂、治疗繁杂,而且还有诸多并发症在等着,非常痛苦。
我国目前糖尿病患者比例有多少?据《中国糖尿病防治指南(2024版)》披露,每10人就有1名糖尿病患者,每10名患者中,约有9人是2型糖尿病患者。
为减少糖尿病影响,科学家研发了大量降糖药物,虽然暂时不能根治糖尿病,但有效减轻了患者病痛,延缓了并发症。
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这几年降糖药物的“新星”,是一种叫GLP-1受体激动剂(RA)的药物,GLP-1是人体肠道分泌的重要激素,又叫“胰高血糖素样肽-1”,在进食后产生,可促进胰岛素分泌,降低血糖,还可抑制胃排空来降低餐后血糖,抑制食欲来减重,增强心肌细胞功能,减少动脉损伤,延缓胰岛衰退,其“一专多能”功效,成为临床研究开发的“代谢基石药物”。
GLP-1类药物从分子结构看有2大类:基于人源GLP-1结构(名称后缀叫“鲁肽”)、基于动物源GLP-1结构(名称后缀叫“那肽”)。
基于人GLP-1结构的药物,不仅与人的同源性高,而且在保护心肾、减重等方面效果突出,但它有一个重大缺陷:容易被DPP-4酶类分解,只有几分钟的半衰期,所以科学家从延长半衰期出发,研发出GLP-1受体激动剂。
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GLP-1受体激动剂属于皮下注射剂,在2024年以前,在我国批准上市的多款药物中,绝大部分是跨国药企生产,尤其是人源+长效的3种GLP-1受体激动剂,含度拉糖肽、司美格鲁肽、替尔泊肽,全部是跨国药企研发。
2025年1月24日,有好消息传来:我国自主研发具有独立知识产权的、适用于2型糖尿病患者的、超长效全新GLP-1受体激动剂,获我国药监部门批准上市,名称叫“依苏帕格鲁肽α注射液”,商品名“怡诺轻”。2月11日,在上海和南京两地的三甲医院,开出首张处方。
为什么国产的新型降糖药,名称这么拗口?原来命名藏着这些玄机:
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“依”代表分子含有人源免疫球蛋白,“苏帕”是国产新药团队研发的化合物,“格鲁肽”表明是基于人源的GLP-1结构,“α”代表糖基化合物(蛋白/多肽),“注射液”是指给药方式。
依苏帕格鲁肽α注射液的“江湖地位”是怎样的?它是全球第三家、亚洲首个人源长效GLP-1受体激动剂,半衰期长达204小时,比司美格鲁肽的168小时、替尔泊肽的120小时、度拉糖肽的112小时都长得多,还更利于人体吸收起效。
具体来说,依苏帕格鲁肽α注射液有4个特点:
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1、超长效。半衰期非常长,达到204小时,完全实现“一周用一次”和“两周用1次”,是全球目前已获批上市的GLP-1类药物中半衰期最长的,被专家称为“装了持久电池”。
GLP-1药物虽有控糖的突出功效,患者如果每天注射,身体和钱包都受不了。国外的药品半衰期拉长了,但比较贵。国产新药研发团队围绕“长效、平价”两个痛点研发,将“融合蛋白”结合到新药研发中,成功研发出全球半衰期大大领先的新药。
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2、疗效好。目前GLP-1受体激动剂,疗效“标杆”是司美格鲁肽、替尔泊肽,据依苏帕格鲁肽α注射液三期临床数据,志愿患者经过24周治疗,使用1mg、3mg两种不同剂量,糖化血红蛋白较基线下降了1.7%、2.2%。
司美格鲁肽疗效是糖化血红蛋白下降1.6%,替尔泊肽达到1.7%,这意味着,依苏帕格鲁肽α注射液的疗效达到并超过国外药品,有望赢得“国产超过进口”的名声。
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3、多能化。除了降糖控糖这个主业,依苏帕格鲁肽α注射液还重视拓展和深化GLP-1药物功效,改善多个人体代谢指标。临床数据显示,患者心血管代谢关键指标改善,收缩压较基线下降4.09mmHg,血脂尤其是低密度胆固醇下降,有32%的志愿患者实现血糖+血压+血脂综合达标。
其中的秘密在“苏帕鲁肽”身上,它是融合蛋白,与人体GLP-1有97%的同源性,意味着改善人体综合代谢功能有更突出的表现,可在降脂、减重、改善心脑血管、抑制肝炎、缓解神经退行性疾病上有建树。
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4、较安全。得益于依苏帕格鲁肽α优秀的人类同源性,注射后副作用比较低,临床适用性更高,胃肠道不良反应率低,而且实现安全减重。临床数据显示,3mg剂量的药物,4周可减重4公斤,减脂不减肌肉。
临床研究还证实,依苏帕格鲁肽α注射液可与二甲双胍联用,2型糖尿病患者受益面进一步扩大,而且它属于国产新药,具有本土化生产推广优势。
其实患者除了关注药效、安全性等指标之外,特别关注药价。依苏帕格鲁肽α注射液1mg(0.5ml)X2支的价格是600—700元/盒,相当于每支300—350元左右,3mg规格的价格为1498元/2支。
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作为两周用1次的超长效制剂,这个价格不少患者可以接受,如果下一步纳入医保,更多的患者能受益。
不过,依苏帕格鲁肽α注射液是处方药,患者需遵医嘱才能开方用药,而且严格对照说明书使用。同时,患者要做好病程管理,打好饮食、运动、情绪等多方面组合拳。
起了个洋名,还是不自信[呲牙笑]