常吃西地那非,如何降低用药风险?谨记3个不要,提升安全和疗效

乐安聊健康 2023-05-31 09:03:01

近年来,随着经济水平的不断提升,居民的生活条件都有了比较大的改善。但对于大多数的男性而言,由于生活节奏变快、工作社交的压力,再加上亚健康状态和慢性病的影响,因此伴发男科疾病的几率大幅提升。特别是男科疾病勃起功能障碍(英文简称ED),此病和精神压力、年龄、亚健康状态、慢性病等因素关联密切。因此,在经济高速发展、人口老龄化的社会背景下,其发病率逐年增高,对成年/青年男性、以及中老年男性的生活质量造成较大的影响。

相比成年/青年男性,中老年男性更容易患勃起功能障碍

大家都知道,近年来世界各国的人口老龄化进程都在逐步加快。因此,中老年男性的健康问题越发受到重视。相比一般成年/青年男性而言,中老年男性由于机体内部大多数器官功能,出现了一定程度的衰退,再加上肥胖、高血压、高血糖和高血脂等慢性疾病的影响,所以机体内的血管功能会受到较大程度的破坏。在这种情况下,如果发生动脉血管硬化、血管狭窄等问题,则机体内器官的血液供应会受到影响。而当这种影响发生在男性海绵体部位时,勃起机制便会发生障碍。也正是因为中老年男性比一般成年男性,更容易发生血管性问题,所以相比之下,发生勃起功能障碍(下文简称ED)的几率也大大增多。

中老年男性患勃起功能障碍,病程大多迁延,也属于慢性病范畴

从发病的解剖部位来看,中老年男性患ED,属于生殖泌尿系统疾病。但如果从病理角度剖析,导致中老年男性ED的发病机制贯穿于整个身体。首先就是上面给大家分析到的,当年龄导致的血管退化、以及血压/血糖/血脂导致的血管损伤存在时,中老年男性患ED的几率便大大提升。而除了血管因素之外,中老年男性雄性激素分泌减少、机体氧化应激过度表现、神经传导通路机制失调等因素,更是会经常协同作用,造成ED的发生。而这些病理性的机制都属于慢性器质性范畴,这也就直接导致中老年男性ED病程迁延、持续进展。

西地那非作为治疗中老年男性ED的常用药,在整个ED慢性病程中,会经常用到

在临床上,对于ED的主要治疗办法是药物治疗,而PDE5抑制剂是首选的一类治疗药物。目前国内医药市场上,流通的PDE5抑制剂有4种,分别是西地那非、伐地那非、他达拉非和阿伐那非。这4种药物的药理性质虽然相同,但是由于药物的分子结构和药物骨架,存在本质的区别,因此药物在机体内的药代动力学表现各有优点,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。

其中,西地那非作为全球第一种批准上市的PDE5抑制剂,其药物内在化学基团键合的形式,较其他同类药更为特殊。因此,西地那非在血药浓度、作用强度和吸收程度上,都比同类药有较大优势。而中老年男性ED病情性质复杂,选择的治疗药物要保障较好的吸收程度和作用强度。因此,得益于西地那非确切的疗效性和安全性,在中老年男性ED慢性病程中,西地那非的临床运用会较为频繁。

中老年男性使用西地那非,相比一般成年人,有更多需要注意的地方

根据文章前面的分析,大家要理解,中老年男性由于器官功能退化,血管舒张能力下降,雄激素分泌不足,因此比年轻人更容易发生ED。更为关键的一点,中老年男性ED,其病程大都比较长,不容易痊愈,所以也属于慢性病范畴。更为关键的是,中老年男性生理机能,并不比年轻男性弱。年轻男性吸收代谢能力较为完善,常用一个药物的风险较低。但是中老年男性器官功能退化,肝肾功能也有所下降。因此,中老年男性,在整个治疗ED的病程中,如果常用西地那非,是有比较多潜在风险的,那如何去规避这些风险呢?主要有3个不要。

第一个不要:不要高剂量用药。

在西地那非研发上市之前,生产西地那非的医药公司,对西地那非在中老年男性体内和一般成年男性体内,不同剂量下不同药代动力学表现,作了详细的试验研究对比。研究发现,健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率较低,西地那非及其活性代谢产物“N-去甲基西地那非”在老年志愿者体内的药-时曲线下面积(AUC),比在年轻健康志愿者(18-45岁)高出84%-107%。这说明在服用相同剂量西地那非条件下,药物在中老年男性体内的吸收程度,要比一般中青年男性更高,药物代谢更为缓慢。

药物的吸收程度增高,说明了药物吸收入血后,在血液中的游离的药物浓度也会增高。而血药浓度是考量药物作用强度的指标,血药浓度太高将会产生药物蓄积的风险,对心血管系统和神经肌肉系统,都会产生比较持久、明显的不良反应。因此,对于中老年男性ED患者使用西地那非,其剂量标准要相应小于一般中青年男性。同时,推荐的起始剂量也要从25毫克低剂量开始。目的是为了保障用药安全,避免血药浓度蓄积,从而造成肝肾不良反应及心血管刺激。如果25毫克疗效不佳,且身体耐受,无明显不良反应,那可以在医生指导下缓慢增加剂量。

第二个不要:不要在24小时内重复用药。

根据上文的分析,我们理解了中老年男性使用西地那非,推荐从25毫克低剂量开始运用。但根据药物上市前的临床药理研究可以发现,对于一般健康男性,每日推荐的最大剂量是100毫克。基于这个数据要求,对于中老年男性而言,如果每次推荐的剂量是25mg,那可不可以在同一日时间内重复用药呢?答案是不可以。实际上,不管是对于一般成年人、中青年人,还是对于中老年人而言,在服用任何一种有效剂量(25毫克、50毫克和100毫克)的西地那非之后,都不能在同日(即24小时内)重复用药。

这主要是由西地那非的血浆半衰期决定的,因为西地那非作为治疗人体疾病的一种药物,本质上是一种机体外部的外来化合物,以药物原型进入身体之后,经过特定时间的吸收和代谢,最终需要排泄到体外的,而半衰期就是考量这个过程的时间。根据西地那非的药代动力学研究可以发现,药物从进入身体(吸收入血开始),从最高浓度下降到一半(半衰期)的时间是4个小时,约6个半衰期药物才能在体内代谢完毕,因此24小时内西地那非只能用一次,不管是25毫克、50毫克和100毫克,都是有效剂量,因此一天只能用一次。

第三个不要:不要和酒精、高脂饮食同服。

说起酒精大家都知道,这已经被科学证实是一种轻度的血管扩张剂。也就是说,酒精对于人体的血管是存在刺激性的,一定的浓度在体内会引起血管扩张、脸色潮红。而西地那非的药理性质属于PDE5抑制剂,也是一种轻度的外周血管扩张剂。因此,西地那非在身体内作用的过程,也会对外周血管产生一定的扩张作用。所以酒精和西地那非一起用,容易造成低血压,同时酒精对心脏也有一定的刺激哦,更应该警惕和西地那非同样。

而除了酒精之外,高脂饮食也被发现,对于西地那非的机体内的吸收,会造成一定的影响。药理研究显示,不管是中老年男性,还是一般中青年男性,对比空腹服用西地那非,在高脂饮食情况下服用西地那非,会降低西地那非的身体内的药-时曲线下面积(AUC),而上面我们已经分析到,AUC是反应药物吸收程度和作用强度的指标,高了或者低了都会影响药效。特别是对于中老年男性使用西地那非,推荐的起始剂量是低剂量25毫克。低剂量决定了药物作用强度偏小,在这种情况下如果再受都奥高脂饮食影响,那么药物的作用强度更差。因此不建议饱餐、高脂饮食情况下去服用西地那非。

总结

总的来说,近年来受到人口老龄化、亚健康状态和慢性病的综合影响,勃起功能障碍(ED)的发生几率大幅增加。而中老年男性作为主要的患病群体,因为血管功能受损、神经调节机制下滑和激素分泌,其发病机制更为复杂,因此病程也大都迁延,需要长期用药。而西地那非作为中老年男性ED常用的治疗药物,由于中老年男性肝肾功能下降,机体代谢能力和代谢能力也下降,潜在的用药风险是很大的,因此要注意防范常用西地那非带来的不良健康风险。值得注意的是,除了文章阐述的3个不要之外,在用药的前期,对于使用的准入、禁忌症和注意事项,也要做到多维度的关注,使病情获得较大程度获益。

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