客观来说，随着国内人口老龄化形势不断加剧，打造中老年男性“健康老龄化”状态，成为一项严峻的医疗挑战。而改善中老年男性生活质量，是“健康老龄化”不可或缺的关键环节。当下，受到老龄化、慢性病等影响，中老年男性勃起功能障碍（ED）发生率大幅攀升，此病对中老年男性生活质量造成较大的影响。因此，对于中老年男性而言，及时的通过药物，对勃起功能障碍（以下简称ED）进行干预和治疗，是改善生活质量、打造“健康老龄化”的关键。

3种“那非”类药物，药理性质一样，但疗效不同

临床上，针对中老年男性ED，主要采取药物治疗，而PDE5抑制剂是首选的一类药物。西地那非、伐地那非和阿伐那非，这3种“那非”类药物，分别是最常见的PDE5抑制剂之一。对于不同病情的患者而言，选择好药物、运用好药物，仍然是提升治疗效率的关键点。药代动力学研究显示，虽然西地那非、伐地那非和阿伐那非药理性质一样，但由于三者药物之间的化学结构、分子骨架，都存在各自的特点，因此药物在机体内部的吸收、分布、代谢和排泄，均表现出不同的结果。而这个表现结果，也决定了药物的治疗疗效不同。

不同患者不同病情，药物的选择有讲究

基于西地那非、伐地那非、阿伐那非三者，存在不同的吸收、分布和代谢特点，利用这些药效动力学差异，可以对不同发病机制的中老年男性ED患者，进行个体化、差异化和多元化的治疗，以期提高治疗疗效。对于大多数患有ED的中老年男性而言，其潜在的发病机制、病情表现并不相同，有些患者表现为血管器质性病理病变，有些患者表现为神经传导功能下调，而有些患者表现为增龄性器官功能退化，因此根据病情选择合适的药物，对于病情的整体获益非常关键。

西地那非：药物半衰期短、血药浓度高，各项药动学参数平均

西地那非是全球第一种PDE5抑制剂，西地那非在人体内吸收后，所能达到的最高血药浓度（Cmax）高达570ng/ml，血药浓度达峰时间约0.8小时，半衰期约3.7小时，药效持续时长约4-6小时。因此，西地那非各项药动学参数较为平均，虽然最高血药浓度较大，药物作用强度强，但药物半衰期时间短、代谢快，药效持续时长一般，药物不会过长、过久停留在体内，避免药物蓄积对肝肾造成的负担，同时也降低了药物长期和组织反应，增加心血管系统、胃肠和神经系统等不良反应。

哪类群体合适西地那非：合并有高血压、高血脂等血管性慢性病，可选择西地那非

鉴于西地那非各项药动学参数较为平均，所以对于大多数中老年男性ED患者而言，如果伴有高血压、高血脂等血管性基础疾病，可考虑选择西地那非。这是因为对于这类患者而言，其ED病情较为复杂，不但有血管性病理原因，还涉及神经、内分泌等多种因素，因此治疗药物必须保障基本的血药浓度。但鉴于这类患者大多数心血管功能存在一定的器质性病理变化，故药物作用强度不能太大，以免对机体造成比较大的刺激性。而西地那非血药浓度充足，半衰期短，代谢较快，且作用强度尚可，各项药动学参数较为平均，因此适用于合并有血管性慢性基础疾病的中老年ED患者。

伐地那非：药物起效快、不良反应小，药效温和，但生物利用度低

伐地那非是继西地那非之后，世界上第二种PDE5抑制剂，虽然药理性质和西地那非类似，但是伐地那非的分子结构骨架有了更多的升级，因此药物的药代动力学表现，有一定的特点。对比西地那非，伐地那非起效快，约0.6小时药物在体内即可完成血药浓度达峰。同时伐地那非最高血药浓度较小，约200ng/ml（小于西地那非570ng/ml），这说明伐地那非药物作用强度小，药效温和。其药物作用强度小，主要因为伐地那非的生物利用度较低，大约只有40%左右，这说明伐地那非进入组织代谢的成分少，大部分以初始化合物或者原形物排出体外，因此伐地那非引起的不良反应相对较少。

哪类群体合适伐地那非：中老年男性，不伴有血管性基础疾病，可选择伐地那非

鉴于伐地那非起效快，不良反应小，且药效温和，所以对于大多数ED病情比较轻的中老年男性ED患者而言，可考虑选择。比如对于单纯增龄性ED、不伴有血管性基础疾病的中老年男性ED，这类患者群体大多是由于器官生理功能退化，神经调节能力和激素分泌能力下降引发的ED，所以病情相对简单，利用伐地那非快速起效、药效温和的药理特性，可以较好的对应治疗。同时，阿伐那非生物利用度低，进入组织的有效药物成分少，也避免了更多的不良反应，对于病情一般的ED患者而言，使用依从性较高。

阿伐那非：对比前两种“那非”类药物，药物半衰期更短、起效更短、血药浓度更大。

对比前两种“那非”类药物，阿伐那非被认为是一种强效PDE5抑制剂，其对人体内靶受体的亲和力都胜于前二者。特别是在最高血药浓度这个药效参数上，相同剂量下阿伐那非高达1000ng/ml以上，远胜于西地那非（570ng/ml）。而这个优势说明，在不考虑其他药代动力学参数变化的情况下， 阿伐那非的药物作用强度会优于西地那非。虽然阿伐那非血药浓度高，作用强度大，但阿伐那非起效快，血药浓度达峰时间短（最快15分钟），代谢快速，药效维持时间短。这个药理特性，降低了药物在高作用强度下，对组织产生的各项不良反应发生几率。

哪类群体合适阿伐那非：合并有血管内皮功能损伤明显、且按需服用西地那非无效，可选择阿伐那非

临床上，大多数中老年男性，如果同时合并患有高血压、高血脂和高血糖，这类患者病程久远，大多数血管内皮功能会受到明显的破坏。再加上中老年男性机体，大多数器官功能呈现不同程度退化，因此ED病情变得较为复杂。所以一般血药浓度、一般作用强度的药物治疗疗效有限。这种情况下，如果按需服用西地那非等药动学参数比较平均的药物，疗效都比较局限，那么替换为按需服用阿伐那非，鉴于阿伐那非血药浓度高，作用强度大，或可增加治疗疗效。

总结

随着人口老龄化、心血管慢性病和亚健康状态的协同影响，中老年男性发生勃起功能障碍（ED）几率不断增高，且发病机制变得更复杂、多样化。所以基于不同的发病机制，选择对应合适的治疗药物就显得很关键。临床上，西地那非、伐地那非、阿伐那非3种“那非”类药物，是中老年男性ED的首选治疗药物之一。鉴于三者存在不同的吸收、分布和代谢特点，利用这些药效动力学差异，可以对不同发病机制的中老年男性ED患者，进行个体化、差异化和多元化的治疗，以期提高治疗疗效。