葛兰素史克公司（GSK）于3月25日宣布，美国FDA已经批准Blujepa(gepotidacin)用于治疗由以下敏感微生物引起的单纯型尿路感染的儿科（≥12岁）和成人女性患者(≥40kg)：大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、弗氏柠檬酸杆菌复合体、腐生葡萄球菌和粪肠球菌。

尿路感染症状包括排尿时有灼热感，尿血，强烈的排尿欲望和尿频。如果不治疗，可能会导致并发症，包括膀胱感染和肾脏损伤。单纯型尿路感染是女性常见的感染，约30%的患者会出现复发。虽然大多数尿路感染很容易治疗，通常在短期抗生素治疗后几天或几周内就会痊愈。但通常导致这些疾病的细菌对标准抗生素越来越具有耐药性，使得治疗变得困难，这迫使这种疾病需要新的治疗方法。

Blujepa是由GSK科学家发现的，是一种首创（first-in-class）的、新型的口服抗生素，具有新颖的作用机制。它是一种三氮杂苊烯抗菌药，可抑制II型拓扑异构酶，包括细菌拓扑异构酶II（DNA旋转酶）和拓扑异构酶IV，从而抑制DNA复制。即通过干扰细菌复制自身所需的两种酶来发挥作用。GSK计划在今年下半年上市。

批准基于两项3期多中心、平行组、双盲、双模拟、非劣效性试验，即EAGLE-2和EAGLE-3。共有3136名单纯型尿路感染女性患者被随机分配。这两项试验都比较了Blujepa 1,500mg（每天两次随食物口服，持续5天）与呋喃妥因100mg（每天口服两次，持续5天）。

受试者至少有2种与尿路感染一致的症状（排尿困难、尿频、尿急或下腹部疼痛），并且有尿液亚硝酸盐或脓尿的证据。排除患有任何提示复杂性尿路感染或上尿路感染（例如肾盂肾炎、尿脓毒症）的疾病或表现的患者。

微生物学缓解的定义为起始时发现的所有符合泌尿道病原体≥10⁵CFU/mL降低至<10³CFU/mL且患者未接受其他全身性抗菌治疗。

在EAGLE-2中，微生物意向治疗呋喃妥因敏感(微ITTS)人群由634名患有单纯型尿路感染的女性患者组成(Blujepa组n=336；呋喃妥因组n=298)。在EAGLE-3中，微ITTS人群由567名患有单纯型尿路感染的女性患者组成(Blujepa组n=292；呋喃妥因组n=275)。

在两项试验中，Blujepa在综合缓解方面不劣于呋喃妥因。

在EAGLE-2中，Blujepa组有51.8%的患者实现了综合缓解，而呋喃妥因组这一比例为47%（治疗差异，5.3；95%CI，-2.4至13）。此外，在临床治愈率和微生物学缓解方面，Blujepa组分别达到了66.7%和72.6%，呋喃妥因组为65.8%和66.8（治疗差异分别为1.5(95CI，-5.8至8.8)、6.0(95CI，-1.2至13.1)）。

在EAGLE-3中，接受Blujepa治疗的患者在综合缓解率、临床治愈率和微生物学缓解率方面更为显著，比例分别为58.9%、68.2和72.9，而呋喃妥因组分别为44%、63.6%和57.5%。各疗效终点治疗差异分别为14.4（95CI，6.4至22.4）、4.3(95CI，-3.4至12.0)和15.5(95CI，7.9至23.1)。

此外，两项试验的所有患者基于大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、弗氏柠檬酸杆菌复合体、腐生葡萄球菌和粪肠球菌等起始泌尿病原体在治愈检查就诊时的综合缓解率分别为55.1%（312/566）、42.9%（6/14）、66.7%（8/12）、60.0%（9/15）和57.1%（8/14）。

参考来源：‘Blujepa (gepotidacin) approved by US FDA for treatment of uncomplicated urinary tract infections (uUTIs) in female adults and paediatric patients 12 years of age and older’，新闻稿。GSK plc；2025年3月25日发布。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指导，请咨询主治医师。