在上个月国家医保局公布了新的2024年医保目录,新增加了91种药物,仔细看最大的亮点就是,创新药的占比是历年来最高的,其中有一种名为阿利沙坦酯氨氯地平的复方降压药,深受广大高血压患者的关注。
阿利沙坦酯氨氯地平是我国自主研发的药物,本身存在很多优势,在降压的同时又保护心脏、肾脏等器官,这篇文章就简单介绍一下这种特色药物。
一、阿利沙坦酯氨氯地平的优势在哪?在上世纪九十年代,氨氯地平作为降压药被引入我国,这种药物降压效果好,副作用少,很快在医药市场站稳了脚跟。
与此同时,我国医药研发人员也在开发属于自己的降压药,终于经过近十年的研发在2013年,拥有自主知识产权的原发降压药阿利沙坦酯上市了,这填补了我国当时降压药物研究的空白。
阿利沙坦酯属于的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,进入胃肠道后,可以酯酶消化吸收较完全,水解产物EXP3174与AT1受体牢固结合(是氯沙坦的五倍),从而产生降压效果。
阿利沙坦酯是会在人体内分解为降压成分,所以起效时间相对较长,降压作用长效;药物的吸收部位是胃肠道,所以不经过肝脏代谢,不会给肝脏造成负担,对于肾小球有保护作用,能降低尿蛋白,对肾脏的负担也相对较小,可以同时适用于肝、肾功能不全的高血压患者。但是高血压群体伴随肾动脉狭窄或严重肾功能不全,则不能考虑服用阿利沙坦酯。
近些年来,关于阿利沙坦酯的临床研究还在继续,Ⅲ临床数据证实,阿利沙坦酯降尿酸的作用比较可观,服用3个月后后,尿酸的水平值能下降24.2umol/l,所以对高血压合并高尿酸患者,这种药物是个不错的选择。
不要以为尿酸与高血压之间毫无影响,血清中尿酸水平持续超标,也会对心脑血管造成威胁,在同时存在高血压的情况下,患者出现心血管事件的概率增加。
服用阿利沙坦酯降压又降尿酸,降低痛风发作。
2023年阿利沙坦酯的Ⅳ期临床数据显示,与日间血压控制相比,药物降低夜间血压的效果更好,维持还获得了《夜间高血压管理中国专家共识》的推荐,所以对于夜间血压容易出现起伏的患者,是很好的选择。
当然,阿利沙坦酯也存在缺点,由于降压效果相对较弱,只能适用于中度和轻度高血压,还存在恶心呕吐、头晕耳鸣等副作用,依旧存在欠缺。
高血压的致病机制复杂多变,不同人体对药物的耐受性不一,所以单纯依靠阿利沙坦酯解决所有的高血压显然是不可能实现的,所以几十年来我国的药品研究者,依旧为攻克高血压而努力前行。单一某种药物无法达到既定的降压效果,那么复方降压制剂就成为良选,终于我国自主研发的阿利沙坦酯氨氯地平应运而生。
顾名思义,这种药物是阿利沙坦与氨氯地平的结合物,每片药物中含有240mg阿利沙坦酯和5mg氨氯地平,综合了这两类常用降压药的优势,两者在体内协同降压,扩大了高血压患者的应用范围。
阿利沙坦酯保护心肾、降低尿酸、夜间降压强等优势得到发挥,同时作为钙离子通道阻止剂的氨氯地平作用机制也得到提现,血管和心脏平滑肌被抑制,减轻了血压对心脏和血管的负荷,还不受高钠饮食影响;对老人高血压患者合并心脏问题很友好;药效发挥更持久等特点。
不仅降压作用更长久强效,单一用时的缺点也被弥补,反复服用氨氯地平可能会导致水肿,特别是双下肢,阿利沙坦酯就能缓解水肿的产生,所以两者结合,安全性更高。
高血压患者无法确保血压的平稳,有一部分原因是患者依从性差,有些药物,一天之内需要服用好几次。这种半衰期短的降压药,漏服一次就可能让之前的降压效果全功尽弃,导致血压迅速升高、反弹,对患者身体伤害极大。
阿利沙坦酯氨氯地平也不会有这种顾虑,一般晚上服用一次,就能保证一天血压的稳定。作为复方制剂,这种新药并非随着将两种药物混合,而是采用包芯技术,将两种药物独立包装,释放达到血压浓度峰值的时间错开,不会导致血压在短时间内血压降的过低。
阿利沙坦酯位于药物的外层,会优先释放,用于夜间降压,实验数据显示,复方制剂产生的夜间降压效果,比单独服用阿利沙坦酯的降压效果还要好;氨氯地平位于药物的核心位置,释放速度更慢,可以用于应对清晨血压的高峰时段,服用12周后,清晨血压要比反复使用氨氯地平下降5.6mmHg。
这么看来,每日一次的服用频率,极大提高了高血压患者的依从性,更为便捷,整体降压效果更好。目前关于阿利沙坦酯氨氯地平的临床试验对照发现,服用复方制剂后,患者的收缩压能降低15-20mmHg,这是只服用阿利沙坦酯或氨氯地平无法达到的,这进一步证实了新药一加一大于二的功效。
总结来看,复方制剂阿利沙坦酯氨氯地平降压效果更好,药效平稳持久,安全性高;对于出现心肾并发症的高血压患者比较友好,对于肝功能影响小,肝功能不全或出现损伤的患者也能放心服用;此外,阿利沙坦酯氨氯地平中阿利沙坦降尿酸的作用也保留下来,可以用于痛风的高血压患者。
阿利沙坦酯氨氯地平上市,到如今被纳入医保目录,这充分肯定了这种复方制剂的降压作用,为高血压的治疗提供了新的思路,后续也许有更多的高血压患者,因服用这种药物而摆脱血压高居不下的困扰。
当然,没有任何一种药物是百分百完美不存在缺陷的,阿利沙坦酯氨氯地平也不例外,药物在服用过程中,也并非没有需要注意的地方。
二、阿利沙坦酯氨氯地平服用过程中有哪些注意事项?临床汇总阿利沙坦酯氨氯地平的不良反应来看,服用药物后,会存在部分患者的不耐受性,出现头晕、胸闷、乏力、发热、恶心、皮肤瘙痒等症状,但整体来说副作用相对较轻(轻、中度占99.6%),一般停药后可自行恢复,所以无需过分忧虑。
阿利沙坦酯氨氯地平也存在禁忌人群,妊娠期以及哺乳期女性患有高血压服用阿利沙坦酯氨氯地平并不安全,所以一般属于禁用范畴。
阿利沙坦酯氨氯地平虽然对肝肾比较友好,但并非所有肝肾功能异常患者都可服用本品。
仅看阿利沙坦酯,中轻度肝功能可以服用,但重度肝功能损伤者服用阿利沙坦酯氨氯地平的安全性无法保障,应当禁用。
氨氯地平也有一定肝损伤,肝功能不全患者服用时,根据自身情况权衡考虑,所以综合考虑,肝功能异常严重患者禁用阿利沙坦酯氨氯地平。
对于双侧肾动脉狭窄患者,服用血管紧张素Ⅱ受体抑制剂这类药物,会严重影响肾功能的安全性,一般也不考虑服用阿利沙坦酯氨氯地平。
如果高血压患者服用强效利尿剂治疗高血压,需要联合阿利沙坦酯氨氯地平,可能会出现血压迅速降低,甚至出现血压低于正常范围的情况。
在服用阿利沙坦酯氨氯地平前,要先检查血容量和血钠水平,防止因服用利尿剂联合阿利沙坦酯氨氯地平,导致钠离子浓度过低,出现安全隐患。
阿利沙坦酯会影响钾离子的排泄,有可能导致血液中钾离子浓度偏高,出现高血钾症,而氨氯地平也无法应对血钾的升高问题。
患者服用复方制剂阿利沙坦酯氨氯地平时,要注意定期检测血钾,当存在高血钾时,患者要及时停药。
阿利沙坦酯氨氯地平虽然对心脏有保护作用,但并非所有的高血压合并心脏问题患者,都可服用此药物,患有缺血性心脏病和缺血性心脏疾病问题的患者,服用复方制剂降压效果过好,会增加心肌梗死的概率,所以最好禁用。
服用阿利沙坦酯氨氯地平控制血压并非万事大吉,要想维持血压的稳定,这些潜在影响血压的生活习惯也要调整:注意控制饮食,以清淡为主,低钠、低油、高纤维;改变熬夜、喝酒抽烟等不良生活习惯;适当增加慢跑、骑行、太极拳等运动,调节体重控制血压;保持心情开朗,避免过度忧虑;服药期间,定期检测肝肾功能、血钾等指标,及时复查,这些都有助于稳定控制血压。
高血压的治疗,只有生活方式与药物治疗相结合,才能提高降压药的治疗效果,减少心血管事件发生概率,达到事半功倍的作用,一定不能马虎。
总结新加入2024年医保目录的阿利沙坦酯氨氯地平,弥补了单一降压药的缺陷,能够使血压控制更加平稳,对于心肾也有保护作用,还能降低尿酸,可谓是个六边形战士。
这种新药的研发成功,为高血压的治疗看到了新曙光,相信在未来,我们对高血压不再色变。
参考文献1.《阿利沙坦酯联合氨氯地平治疗老年高血压合并早期肾功能损伤的临床疗效》原福卫,韩立林 临床合理用药杂志 2017.10(24): 12-3
2.《阿利沙坦酯与氯沙坦钾治疗高血压的有效性及安全性比较》林春兰,蔡娅娟 临床合理用药杂志 2021, 14(14): 37-8