全球首创降糖新药:多格列艾汀

沛春说健康 2024-11-15 02:57:37
多格列艾汀

持久平稳控制血糖,保护胰岛β细胞功能,对缓解2型糖尿病(T2DM)患者的病情进展具有重要的意义。新物多格列艾汀作为一种全新机制的降糖药物为T2DM患者带来福音。

多格列艾汀是由我国药企自主研发的新药,作为一种口服有效的多靶点葡萄糖激酶激活剂,以葡萄糖浓度依赖的方式激活胰腺、肠道和肝脏葡萄糖激酶活性,改善T2DM患者的血糖波动。

自2003年,首次报道葡萄糖激酶可被小分子激发,表明葡萄糖激酶可能是糖尿病的潜在靶点,多家知名药企争相进入研发,其中国产的多格列艾汀突围而出,于2021年研发成功,2022年成功上市。多格列艾汀作为全球第一个上市,目前唯一一个上市的葡萄糖激酶激动剂,成为我们中国的骄傲。

下面就来看看这是怎样的一种药物。

全新的作用机制

多格列艾汀是葡萄糖激酶(GK)激活剂,作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等器官中的GK靶点,通过改善 T2DM 患者受损的GK功能,促进葡萄糖刺激胰岛素分泌和胰高糖素样肽-1分泌,进而改善β细胞功能,减轻胰岛素抵抗,重塑机体血糖平衡生理调节机制。

当血糖高于目标值时,GK促进胰岛素释放、GLP-1释放、肝糖原合成,从而降低血糖;当血糖低于目标值时,GK调节胰岛α细胞,促进胰高血糖素释放,从而避免发生低血糖。

有效性

多格列艾汀单药治疗 T2DM 患者可显著降低T2DM患者的糖化血红蛋白水平(相较基线降幅 >1%),有效降低餐后2h血糖,且作用较为持久稳定。

有研究表明,在服用多格列艾汀一段时间后,再停用多格列艾汀后,在不服用任何降糖药物的情况下,部分人员的血糖在相当长的一段时间血糖仍然保持稳定。这就表明多格列艾汀可能有逆转胰岛功能受损的潜力,但多格列艾汀毕竟上市时间不长,实际疗效仍然有待时间验证。

如何使用?

多格列艾汀安全性良好,不良事件发生率与安慰剂类似。肾功能不全患者仍可接受多格列艾汀治疗,且不推荐调整剂量。轻度肝功能损害患者可以使用多格列艾汀,不推荐调整剂量;中度和重度肝功能损害患者不推荐使用。

用法用量

多格列艾汀片推荐剂量为75mg,每日两次,早餐前和晚餐前1小时内任何时间服用。

如漏药,无需补服,下一剂正常服用即可。

展望

多格列艾汀在血糖稳态、改善β细胞功能、降糖治疗长期获益表现出来的潜力巨大,希望能在未来得到临床的验证,真真正正使糖尿病患者得到益处,真真正正成为中国的骄傲。

作者:广东省第二人民医院 主管药师 焦东安

审稿专家:广东省第二人民医院药学部 梅清华

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