艾塞那肽微球是长效胰岛素,每周注射1次,为什么临床应用较少?

经纬谈健康 2024-06-06 02:12:13

注射用艾塞那肽微球是一种用于治疗2型糖尿病的新型、长效胰岛素,由于其每周只需要注射1次,使用非常方便,并且对于血糖水平也有较好控制,因此对于临床上那些惧怕打针的糖尿病患者而言具有巨大的吸引力,但是临床上使用注射用艾塞那肽微球控制血糖的患者并不多,除了价格较为昂贵外,其独特的作用机制也是原因,因此并不是所有的2型糖尿病患者都可以使用。

50多岁的周先生在最近的一次单位体检里发现血糖异常,空腹血糖达到了7.3,mmol/L,但是他没有放在心上,认为是自己锻炼少的缘故,所以也没有进行规范的测量和控制。

1个多月前,周先生突然发现自己的左眼视力明显下降,后来甚至看不见了,他被吓到了,连忙来到医院急诊。眼科的医生第一时间为其完善了眼部检查,结果发现其左眼黄斑区有明显的出血,于是急忙将其收治入院进行治疗,在住院期间医生发现周先生的血糖非常高,空腹有近10mmol/L,三餐后也高达近20mmol/L,而这次的黄斑区出血就是糖尿病的并发症造成的,于是在治疗眼睛的同时为其制定的降糖方案,要求其三餐前皮下注射短效胰岛素,晚上睡前注射1次长效胰岛素,并且规范的监测血糖水平。

就这样周先生在出院后就按照医生制定方案开始规范降糖,但是1天要扎4次针让他感到非常的不便,而且他本身也比较怕痛,所以一直有些排斥,这也导致他血糖也一直忽高忽低。有一天在网上他看到有一种叫做注射用艾塞那肽微球的长效胰岛素,每周只需要用1次就行了,他非常心动,虽然有点昂贵,但是他为了减少扎针次数,于是来咨询医生,但是医生告诉他以他目前的情况并不适合使用这种长效胰岛素,周先生反问为什么?医生告诉他注射用艾塞那肽微球虽然使用方便,但是其对于周先生这种本身血糖控制较差,血糖水平波动较大的人群而言是不适合的,并且鼓励周先生先坚持使用本次的降糖方案,并且改善自身的生活习惯,将血糖控制到平稳水平后再考虑换药,周先生答应了。

一、艾塞那肽微球的药理学机制和作用特点

注射用艾塞那肽微球是一种新型的长效胰岛素,临床又称为百达扬,其本质是一种胰高血糖素样肽-1受体激动剂,临床常用治疗单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍合用磺脲类血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。

注射用艾塞那肽微球的主要活性成分是艾塞那肽,而艾塞那肽对于2型糖尿病患者的调控主要体现在以下几个方面。

1、促进胰岛素分泌增加:

艾塞那肽能够增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌。当血糖水平升高时,艾塞那肽通过与胰腺β细胞上的血糖素样肽-1受体结合,促进这些细胞释放胰岛素,从而维持正常的胰岛素降糖作用,降低血糖水平。

2、减少胰高血糖素分泌

当血糖升高时,艾塞那肽能够抑制胰腺α细胞释放胰高血糖素,从而胰高血糖素的糖异生作用,减少肝糖元分解,降低肝糖输出,减少血糖的来源,从而降低血糖水平。

3、胃排空延迟

艾塞那肽可以通过延迟胃排空,减缓葡萄糖的吸收速度,从而避免餐后血糖的快速上升。这也有助于增加餐后的饱腹感,减少进食量,对体重控制有益。

4、食欲抑制

艾塞那肽通过调节大脑中枢的相关区域来抑制食欲,从而使得患者容易产生饱腹感,这可以帮助患者减轻体重,进一步改善血糖控制。

注射用艾塞那肽微球的主要特点就是超长的药效维持,这是因为皮下注射后其释放艾塞那肽的速度非常缓慢,这使得药物能够长时间维持有效血药浓度;其次,艾塞那肽的半衰期非常长,通常在20-60小时;最后,艾塞那肽主要是通过肾脏进行排除,因此对于存在肾功能损害的患者应该谨慎使用。

二、既然艾塞那肽微球有这么多好处,为什么临床应用较少?

许多患者看到艾塞那肽微球只需要每周注射1次,心里感到非常痛快,终于可以摆脱天天打针的痛苦啦,但是临床上却很少看到使用艾塞那肽微球来控制血糖的患者,为什么这么好的胰岛素医生就是不给患者用呢?其实具体原因有以下几点。

1、价格较为昂贵

众所周知,2型糖尿病患者大多数是需要终身用药的,虽然艾塞那肽微球是我国首个获批长效降糖药,并且已经被纳入医保范围,但是其价格依然较为昂贵,平均每个月需要1500-1800元,这会给患者带来较大的经济负担;其次,以现有研究结果来看艾塞那肽微球与短中效胰岛素相比,其降糖和控制血糖效果无明显优势,所以从性价比而言,艾塞那肽微球并不适合作为大多数2型糖尿病患者的首选。

2、对于急性血糖波动控制较差

当2型糖尿病患者未能在药物、饮食、运动等多个方面形成习惯时,其血糖往往容易发生波动,这种血糖波动时非常危险的,这种忽高忽低的血糖对于血管、神经等组织的损伤要远高于持续性的高血糖,但是对于艾塞那肽微球这种长效胰岛素而言,对于急性血糖波动的改善是非常差的,其无法在短时间内降低突然升高的血糖,而此时短效胰岛素的优势就更加明显。

3、对于肾功能的依赖性较高

糖尿病肾病是2型糖尿病常见的并发症之一,许多血糖控制不佳的患者多多少少都会患有肾功能异常,但是肾脏是艾塞那肽微球主要的代谢场所,对于肾功能的依赖程度较高,因此对于存在肾功能异常的患者往往并不推荐使用艾塞那肽微球。

4、对于胰岛功能不佳的人群效果欠佳

艾塞那肽微球主要的降糖机制就是促进胰岛素的分泌和抑制胰高血糖素的释放,但是对于部分胰岛素存在功能障碍的糖尿病患者而言,这种作用非常有限,特别是存在胰岛功能退化的患者,其分泌胰岛素的水平本身就非常差,这时艾塞那肽微球的降糖作用就不如直接注射短效胰岛素了。

三、艾塞那肽微球在临床可以用于这几种2型糖尿病患者

值得一提的是对于艾塞那肽微球的适应人群尚无明确的标准,从说明书来看,其可以适用于单纯口服降糖无效的所有2型糖尿病人群,但是从临床上应用的情况来看,其可能更适合用于以下几种情况。

1、轻度2型糖尿病患者

临床上艾塞那肽微球最常用于治疗单纯口服降糖药效果不佳大轻度2型糖尿病患者,这类患者的特点是空腹和三餐后血糖较正常水平差距不大,并且患有糖尿病的病程不长,临床研究表明艾塞那肽微球可以长效控制轻度2型糖尿病患者的血糖水平,并且有利于防治其向中重度糖尿病发展,并且可以有效预防多种糖尿病的并发症。

2、辅助治疗中重度2型糖尿病患者

中重度的2型糖尿病患者往往病程较长,由于胰岛功能多出现衰退,因此容易出现血糖波动的情况,并且多合并有胰岛素抵抗,这时无论是单用短效胰岛素或者长效胰岛素,其效果都不佳,而将两者结合使用,可以从多条途径来调节血糖,同时可以避免艾塞那肽微球对于血糖波动控制不及时的弊端。

3、血糖异常合并肥胖的患者

艾塞那肽微球除了可以降糖以外,其抑制食欲和延迟胃排空的作用也可以用于减肥,因此对于血糖轻度异常并且合并有重度肥胖的患者而言尤为合适。

四、科学使用艾塞那肽微球注意4点

1、注意艾塞那肽微球的使用方法和剂量

临床上推荐注射用艾塞那肽微球的使用方法为每次2mg,皮下注射,每7天注射一次;其次,注射用艾塞那肽微球可在一天中的任何时间注射,空腹或进食后均可。最后,如果是要调整注射剂量,者需要至少与上次注射时间间隔3天以上,不要连续注射。

2、注意艾塞那肽微球的不良反应

艾塞那肽微球的不良反应较少,特别是单用时不容易造成低血糖反应,但是临床研究表明其可能导致恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道不良反应,这可能与其抑制食欲的作用相关;其次,有患者在注射艾塞那肽微球后出现肾功能异常,导致肌酐、尿素氮等多个指标的水平升高,因此既往有肾功能异常的患者一定要慎用;最后,当艾塞那肽微球与其他降糖药联用时,有增加诱发低血糖反应的危险。

3、注意特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性禁用,艾塞那肽微球可以影响胎儿发育;儿童禁用,缺乏临床数据,并且现有研究表明其对于儿童骨骼发育具有影响;老年患者,若伴有肾功能异常,慎用艾塞那肽微球;禁用甲状腺髓样癌;对药品成分过敏的患者禁用。

4、注意药物保存

艾塞那肽微球需要在2℃-8℃的环境下避光保存,过期后不应使用,不可冷冻保存,因为会导致药物结构改变;其次,使用前一定要注意药物品质是否改变,其药物应该是澄清、不含颗粒物质的溶剂。

五、总结

虽然艾塞那肽微球的使用非常方便,而且降糖效果较好,但是临床上由于其价格、作用特点和不良反应的原因,依然应用的不多,并且其本身也不是适合所有的2型糖尿病患者,因此希望大家理性对待,在医生的指导下规范使用。

0 阅读:127