该片讲述了江湖神秘组织天蚕派兴妖作乱，欲犯长安，护卫长安城安宁的长安七骑奉命出动捉妖，不幸惨遭意外，李长安为弥补过失挺身而出，担起降妖伏魔的重任并最终战胜自我，拯救长安城的故事。

长安六骑司前首领延东将军的墓遭遇盗墓贼，镇压妖王的玄牝珠被盗，一时间，长安城妖孽四起，民不聊生。六骑司在马三（吴孟达饰）、王诸葛（贾冰饰）等人的领导下，奉命捉妖并查找玄牝珠的下落，不料玄牝珠被厨师李长安（保剑锋饰）误食。为了心爱的恋人公孙玉（克拉拉饰）以及解救长安百姓，李长安过关闯将通过重重考试进入六骑司，最后置之死地而后生，发动玄牝珠的神奇力量伏妖的故事。

保剑锋 饰 李长安；长安六骑之首，面对妖魔肆虐、妖气横行长安城里。他勇敢的对抗妖魔，与妖魔战斗，拯救长安百姓。保剑锋是个棱角分明的男人，面庞里时时涌动着绅士的内涵；他的眉眼总是挂着阳光健康的微笑，掩饰不住一股清新的灵气；他谦和亲切，容貌里透露着浑然天成的儒雅与自信。一部《十八岁的天空》让保剑锋气宇轩昂、雅人深致的气质一览无余，更是让观众记住了他那张柔和却又富有张力的脸。

克拉拉 饰 公孙玉；长安富家小姐，勇敢善良。是李长安的恋人，情投意合忠贞不二，但是由于身份的差距不能在一起。最后帮助李长安拯救长安百姓，牺牲自己。作为“亚洲第一美女”的克拉拉酷爱各种体育运动，完美身材引无数宅男围观；并在电影、模特、综艺节目等领域都有出色成绩，动人美貌及性感形象成为胜出主因 。这位具有英国国籍的韩裔亚洲第一美女，高挑的身材、性感的蛮腰、亲切的笑容，让她一跃成为宅男和各路媒体关注的焦点。而她的好身材好气质也与平时的运动有着密切的联系。

孙耀威 饰 俊臣；别人是演而优则歌，但孙耀威却是歌坛遇挫折而演；在经过四年三张粤语专辑的适应后，孙耀威在国语专辑《没有说再见》里，呈现了许多改变。首先是他的声线，变得更硬朗、更磁性，也更有刚度。其次，《没有说再见》里的乐队氛围，也提供了更多的音乐质感，与那些一味强调电脑音色的唱片相比，更实在、更饱满，也更具现场感。再者，在音乐表现力上，英式摇滚、R&B等等时尚曲风的运用，也让孙耀威可以变得更现代一点。

吴孟达 饰 马三；吴孟达，人称“达哥”或“达叔”，在香港电影鼎盛时期，他与周星驰合作成为搞笑无厘头的黄金搭档，踏入影坛二十多年，他从未主演过一部真正意义上的电影，全以陪衬身份出现，他甘当绿叶，一直为大牌明星做绿叶，成为香港演艺圈演技精湛的金牌配角。