赛洛多辛是临床上治疗良性前列腺增生的药物之一,临床研究表明其可以有效松弛前列腺和平滑肌,改善尿频、尿急、尿路梗阻等多种临床症状,相较于坦索罗辛,赛洛多辛的选择性和安全性更高,使用更安全,但是许多患者不清楚两种药物之间的区别,今天为大家聊一聊这款治疗前列腺增生的常用药。
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40多岁的陈先生是一名滴滴司机,由于每个月都需要还车贷,所以他每天都要工作10个小时以上,风雨无阻,但是时间一长就导致他的颈椎、腰椎出现问题,但他也没有在意。2个多月前陈先生发现自己的小便次数越来越频繁,而且排尿的时候有明显的疼痛,他刚开始以为是上火,所以没有管,但是后来排尿次数越来越多,而且每次尿等待的时间越来越长,非常影响生活,于是连忙来到医院进行检查。
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医生为其完善了尿常规和泌尿系彩超,结果发现他尿里有大量白细胞,而且前列腺明显肥大,于是诊断为尿路感染、前列腺增生,为其进行了规范的抗感染治疗,并且开具了一种叫做坦索罗辛的药物,嘱咐他长期服用。陈先生经过治疗后小便的状况有了很大程度的改善,排尿时间也明显缩短,次数也减少,但是服药后他就老是感觉头晕、头昏,特别是服用坦索罗辛后比较明显,于是又来到医院,医生为其检查后发现陈先生的基础血压较低,而头晕就是服用坦索罗辛的不良反应,于是将坦索罗辛调整称为赛洛多辛,但是价格稍高,医生向陈先生解释道赛洛多辛是一种治疗前列腺增生的新型药物,其对于心血管的影响壁坦索罗辛小,特别适合陈先生这种不能耐受坦索罗辛的人群。陈先生听罢后就按照医嘱服药,排尿的情况明显好转,头晕、头昏的次数也少多了。
一、赛洛多辛的作用机制和药理学特点相较于坦索罗辛,大多数患者对于赛洛多辛并不熟悉,赛洛多辛的本质是一种高度选择性的α1A肾上腺素受体阻滞剂,是治疗良性前列腺增生的新型药物,临床研究表明其可以快速改善良性前列腺增生患者的排尿症状,减轻尿频、尿痛、排尿困难等多种临床症状。
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人体中的α1肾上腺素受体包括α1A、α1B和α1D三种亚型,其中α1A受体主要存在于前列腺、膀胱颈和平滑肌,调节尿流阻力,α1B受体主要分布于血管平滑肌,调节血管张力,α1D受体主要分布于膀胱底部和脊髓,参与尿流调节和感觉传递。赛洛多辛对前列腺、膀胱颈上的α1A受体具有高选择性,能有效松弛前列腺和膀胱颈部的平滑肌,从而显著改善前列腺增生患者的排尿症状,同时赛洛多辛对α1B和α1D的影响较小,因此对于血管平滑肌几乎没有舒张作用,减少了低血压等心血管副作用的发生。
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赛洛多辛口服后吸收迅速,约2.5小时可以发挥明显药效;其次,赛洛多辛的半衰期约为14-18小时,因此每日服用2次即可;最后,赛洛多辛在肝脏中主要通过UGT2B7、CYP3A4和醛氧化酶代谢,约33.5%的药物以原型和代谢物形式经尿液排泄,约54.9%经粪便排泄,因此其对于肝肾功能都具有一定的依赖性,重度肝肾不全的患者慎用。
二、赛洛多辛与坦索罗辛有什么区别?适合哪些前列腺增生患者?从药理学角度而言,赛洛多辛与坦索罗辛并没有什么区别,这两种药物主要作用的地方都是前列腺、膀胱颈和平滑肌上的α1A受体,但是这两种药物的作用效果和药物选择性是不同的,因此虽然都可以治疗前列腺增生,但是2种药物的适应人群上稍有区别。
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1、2种药物对于α1A受体作用效果不同
赛洛多辛和坦索罗辛都是α1受体A阻滞剂,但是2种药物的药效有所差别,赛洛多辛的阻滞作用要强于坦索罗辛,这使得其对前列腺、膀胱等组织的松弛作用更加明显,对于尿频、尿不尽、排尿困难等症状的改善也更为明显,但是这种强效的松弛作用也会导致射精功能障碍发生,如导致逆行射精。
2、2种药物对于心血管的影响不同
坦索罗辛是对α1A和α1D受体具有较高的选择性,其不仅仅可以改善B前列腺增生患者的排尿症状,提高尿流率,减少残余尿量,也会在一定程度上影响血管平滑肌,可能引起低血压和头晕等心血管副作用,因此临床上对于低血压、心功能不全的患者要慎用,也会有患者因为低血压导致频繁头晕、头昏,无法长期服用坦索罗辛。
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赛洛多辛对α1A受体的选择性显著高于α1B和α1D受体,这种高度选择性使得赛洛多辛能够有效地靶向治疗前列腺和平滑肌,减少对血管系统的影响,从而降低低血压等心血管副作用的风险,因此非常适合不能耐受坦索罗辛的人群,其诱发低血压的风险也较小。
3、2种药物的常见的不良反应不同
坦索罗辛最常见的不良反应就是对于心血管的影响,如头晕、头昏,低血压等,虽然坦索罗辛也可能导致射精功能障碍,但其发生率较低。
赛洛多辛对于α1A受体具有高选择性,因此其诱发低血压等心血管副作用较少,但射精功能障碍发生率较高,会导致患者在射精过程中,精液没有从尿道排出,而是进入膀胱,因此对于具有生育需求的男性慎用。
三、科学服用赛洛多辛注意4点目前赛洛多辛是国家医保乙类药物,其本身安全性较好,副作用较少,但是如果服用不当依然可能对胃肠道、肝脏、肾脏等重要组织和器官造成影响,因此建议大家在医生指导下规范服用,科学服用赛洛多辛注意4点。
1、注意药物的服用剂量和方法
赛洛多辛的常规服用方法为每次4mg,每日2次;其次,赛洛多辛对于胃肠道具有一定刺激,容易造成胃痛、反酸等不适,因此建议早晚餐后口服,从而减少不良反应的发生。
2、注意药物的不良反应
赛洛多辛最常见的不良反应就是射精功能障碍,这种不良反应的具体表现是在射精过程中,精液没有从尿道排出,而是进入膀胱,这会导致男性生育率受到影响,因此并不适合具有生育需求的男性服用;其次,赛洛多辛容易刺激胃肠道,造成腹痛、胃痛、食欲减退等多种不适;第三、赛洛多辛对肝肾功能具有影响,长期服用可能导致肝肾功能异常;最后,极少数患者对于赛洛多辛的成分过敏,这类患者禁用赛洛多辛。
3、注意特殊人群用药
本品不适用于女性患者和未成年人;老年人肝功能或肾功能低下者用药时应注意患者情况,定期监测肝肾功能,调整药物剂量;中重度肝肾功能损害患者禁用;对本药物过敏的患者禁用。
4、赛洛多辛与这些药物联用可能诱发不良症状
降压药:赛洛多辛虽然本身对于血压影响不大,但是与降压药联用后会有诱发低血压的风险;
强效细胞色素P450、3A4抑制剂:如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、力拓那书,这些药物会影响赛洛多辛的代谢,导致赛洛多辛的浓度过高,诱发多种不良反应,因此赛洛多辛一定不要与强效细胞色素P450、3A4抑制剂联用。
四、总结赛洛多辛是治疗良性前列腺增生的新型药物,其对于前列腺、膀胱等组织的选择性更高,对于心血管的影响更小,比较适合不能耐受坦索罗辛的前列腺增生患者,但是其可能导致患者出现射精功能障碍,因此并不适合具有生育需求的男性患者,建议有需要的患者在医生指导下规范服用。