“医生,阿戈美拉汀是什么药啊?副作用大不大?”
“医生,阿戈美拉汀和褪黑素有什么区别啊?”
40多岁的张女士在一家金融公司上班,由工作性质的原因,所以平时的工作时间较长,有时甚至需要熬夜工作,然后白天再进行补觉,可以说白天睡觉,晚上上班是她的日常。1个多月前,张女士突然发现自己身上起了疱疹 ,于是连忙来到医院就诊,医生怀疑是带状疱疹就将其收治入院,但是入院后王女士发现她晚上几乎无法睡眠,有时甚至在床上躺上2-3个小时也无法入睡,这导致她不仅带状疱疹愈合缓慢,而且情绪也变得有些抑郁,医生结合张女士的工作性质和临床表现诊断其患有睡眠倒错、初发性睡眠障碍和轻度焦虑抑郁状态,于是在治疗带状疱疹的同时给她开具了一种叫做阿戈美拉汀的药物,嘱咐她可以口服一段时间。
经过医院的系统化治疗后,张女士的带状疱疹和睡眠障碍都有了明显好转,特别是睡眠质量较之前有明显上升,于是医生建议张女士再将阿戈美拉汀服用一段时间,并且调整自己的生活规律,但是张女士由于害怕口服安眠药造成的副作用会影响工作效率,所以有些不放心,医生向张女士解释道阿戈美拉汀是一种新型的抗抑郁药和安眠药,具有抗焦虑抑郁和促进睡眠的双重功效,而且由于作用机制特殊,其成瘾性和不良反应较少,而且不需要长期服用,因此比较安全。于是指导张女士规范服用阿戈美拉汀,定期复诊,张女士答应了。
一、阿戈美拉汀的作用机制和特点阿戈美拉汀是一种新型的安眠药,其本质是一种5-羟色胺受体拮抗剂和长效的褪黑素受体激动剂,具有抗抑郁、抗焦虑和调整睡眠节律等多重药理学作用,对于睡眠倒错、抑郁伴睡眠障碍等多种疾病具有良好的治疗效果,而且安全性较好,无明显成瘾性和戒断反应。
阿戈美拉汀的作用机制较为复杂,具体可以分为以下3个方面。
1、抗抑郁焦虑作用
5-羟色胺是大脑内重要的神经递质之一,其直接影响人体的情绪和精神状态,而中枢神经系统中5-羟色胺的浓度下降是诱发抑郁、焦虑、精神紧张等多种精神类疾病的重要诱因。
阿戈美拉汀是5-羟色胺2C受体拮抗剂,与舍曲林、文拉法辛等传统的抗抑郁药物不同,其主要的抗抑郁机制在于可以通过促进海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生,进而增加中枢神经系统中5-羟色胺的合成,进而有效调整异常情绪,特别是对抑郁、焦虑等具有明显的改善作用。
2、提高睡眠质量
抑郁和失眠具有相互作用,抑郁的患者多伴有睡眠紊乱,而长期失眠的患者往往合并抑郁情绪,而阿戈美拉汀可以通过双重调节作用来提高患者的睡眠质量。
首先,阿戈美拉汀是一种长效的褪黑素受体激动剂,其可以与大脑中的褪黑素受体结合,抑制环磷酸腺苷合成,并可剂量依赖地抑制SCN神经元的点燃率,起到与内源性褪黑素类似的作用,并且更加高效,可以有效调整睡眠周期,提高患者的质量;其次,阿戈美拉汀可以促进5-羟色胺的合成,而5-羟色胺的合成对于促进睡眠也具有明显的调节作用,同时可以缓解抑郁、焦虑等异常情绪,进而辅助促进睡眠。
3、调整睡眠周期
失眠的患者经常存在入睡困难、早醒、睡眠倒错等多种改变,其根本原因在于睡眠周期紊乱,通过多导睡眠图检查多表现为慢波睡眠减少、快速眼动睡眠密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等,传统的抗抑郁药物或者安眠药很难做到对于睡眠周期进行整体调整,或者由于作用过强而导致宿睡、白天困倦等多种不良反应。
阿戈美拉汀具有独特的调整睡眠机制,其对于慢波睡眠、快速眼动等所有睡眠阶段均有良好的调整作用,可以有效改善睡眠紊乱,合理规划睡眠结构,并且由于其作用机制受到光线影响较大,不会在白天受到明显影响,所以不良反应较少,很少会出现白天困倦、嗜睡等表现。
二、阿戈美拉汀临床常用于治疗这几种疾病阿戈美拉汀既是一种抗抑郁药,也是一种二线的安眠药,其独特的作用机制导致其临床应用较广,对于抑郁、焦虑、睡眠倒错、入睡困难等多种疾病均有较好的治疗效果,但是治疗不同疾病时所需的用药方法和剂量有所不同,建议有需要的患者在医生指导下规范用药。
1、轻度抑郁、焦虑状态
临床研究表明阿戈美拉汀具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用,其作用效果与舍曲林、米氮平等传统抗抑郁药物类似,可以有效改善轻度抑郁、焦虑患者的不良情绪,提高其生活质量,并且成瘾性较小,不良反应少,不会出现明显的药物戒断反应,但是阿戈美拉汀对于中重度的抑郁症治疗效果不佳,因此针对中重度的抑郁症的患者不建议单独使用。
2、抑郁伴睡眠周期紊乱
抑郁症的患者多伴有入睡困难、容易惊醒、早醒并且醒后不易入睡等多种睡眠周期紊乱的表现,而阿戈美拉汀的双重调节作用就可以有效改善睡眠周期紊乱,不仅仅可以改善抑郁、焦虑等异常情绪,而且可以有效调整睡眠周期,提高睡眠质量,因此非常适合抑郁伴有失眠的患者。
3、睡眠倒错
睡眠倒错是临床常见的一种异常的临床表现,患者多表现为白天睡眠时间延长,晚上却无法入睡,多发生于老年人、长途旅行的人员或者经常加班熬夜工作的人群。阿戈美拉汀作为一种褪黑素受体激动剂,其可以达到类似褪黑素的治疗效果,可有效调整睡眠周期,减轻睡眠倒错,促进人体恢复正常的睡眠节奏。
三、阿戈美拉汀是褪黑素吗?两者有什么区别?有许多患者看到阿戈美拉汀是一种褪黑素受体激动剂后,误以为阿戈美拉汀就是褪黑素,甚至误以为阿戈美拉汀也属于保健品,但其实这些认识都是错误的,虽然阿戈美拉汀的确是从褪黑素能配体演化而来,但是两者在作用机制上和作用特点上有明显不同,再次强调阿戈美拉汀是一种精神类的处方药,不是保健品。
1、2种药物的促睡眠效果不同
褪黑素是人体内松果体产生的一种神经递质,其主要作用是对睡眠周期进行调整,而且可以辅助改善情绪,临床常将其作为二线安眠药。市场上有许多保健品中含有褪黑素,这些保健品具有一定的促进睡眠的作用,但是由于口服的褪黑素很难透过血脑屏障,因此其产生的催眠镇静作用往往较弱,起效较慢,需要大量口服才能达到效果。
阿戈美拉汀是一种从褪黑素能配体发展而来的奈衍生物,这种奈环类药物具有更高的脂溶性,可以更容易透过血脑屏障进入脑内,因此阿戈美拉汀的起效速度要明显优于褪黑素;其次,药理学研究表明阿戈美拉汀与褪黑素受体的结合作用是传统褪黑素的5-10倍,这导致其药效更强,需要的剂量也更小,可以使用较小的剂量就可以对睡眠周期进行调节,进而产生较强的促睡眠作用。
2、2种药物的作用机制不同
褪黑素的作用机制较为单一,其主要的作用机制在于对睡眠周期的调节,但对于5-羟色胺、乙酰胆碱等神经递质的合成和分泌无明显影响,因此褪黑素不具有抗抑郁、抗焦虑的作用,对于抑郁焦虑等异常情绪导致的睡眠障碍治疗效果往往不佳。
阿戈美拉汀具有抗抑郁、抗焦虑、调节睡眠周期、促睡眠等多重作用,这使得其治疗范围更广,更适合于治疗异常情绪导致的睡眠障碍,并且可以有效改善患者的精神状态。
四、科学服用阿戈美拉汀注意这4点1、注意药物的服用剂量和方法
阿戈美拉汀的服用原则是从低到高,循序渐进,逐渐停药,其常规的服用方法如下,起始剂量为每次25mg,每晚1次,睡前半小时服用,治疗2周后如果效果欠佳可以调整为50mg每次,每晚1次。阿戈美拉汀的服药周期多为6周为1疗程,治疗周期多为2-4个疗程,如果是治疗抑郁焦虑等异常情绪类疾病则服用周期可适当延长。
其次,虽然阿戈美拉汀无明显成瘾性,而且戒断反应较少,但是如果患者是每晚服用50mg,则建议先将剂量减至25mg每日,然后再停药;如果每日口服25mg,则可以间断服用,逐渐停药。
最后,阿戈美拉汀与褪黑素类似,对于光线非常敏感,因此患者在睡前服用阿戈美拉汀后一定要保证室内光线较暗,或者睡觉时佩戴眼罩等睡眠装备,以免较强光线影响阿戈美拉汀的治疗效果。
2、注意药物的不良反应
常规剂量下阿戈美拉汀的不良反应较小,最常见的不良反应为中枢系统反应,比如头疼、乏力、头晕等,多轻微,无需特殊处理;
其次,少数患者服用后会有胃肠道反应,如反胃、烧心、食欲减退等,多见于服药早期,对症治疗即可缓解;
第三,长期服用阿戈美拉汀会对肝功能造成负担,可能诱发肝功能异常,因此建议长期口服的患者定期监测肝功能,定时调整药物;
最后,有报道说长期口服阿戈美拉汀的患者出现中枢系统改变,但是尚不清楚是否与本药相关,但是临床建议不要长期口服阿戈美拉汀。
3、注意特殊人群用药
怀孕女性和哺乳期女性禁用,缺乏安全性数据,尚不明确对于婴儿发育是否有影响;儿童禁用,缺乏18岁以下儿童使用数据,安全性未知;重度肝功能异常患者慎用,容易加重肝功能损伤;老年人慎用,建议从低剂量用起,注意不良反应;对药物成分过敏患者禁用。
4、注意联合用药安全
阿戈美拉汀作为治疗睡眠障碍的二线用药,其本身催眠镇静的作用不强,主要作用在于对于睡眠周期的调整,因此临床上常将其与艾司唑仑、右佐匹克隆、唑吡坦等一线安眠药联用,从而提高治疗效果,特别是针对中重度失眠或者慢性失眠的患者时,临床建议联合其他安眠药;
其次,阿戈美拉汀不能与酒精同用,会导致诱发头痛、头晕等多种不良反应,因此服药期间一定要戒酒;
最后,阿戈美拉汀的代谢需要依靠肝脏细胞中的P4501A2代谢酶,因此氟伏沙明、环丙沙星等相似代谢途径的药物均会影响阿戈美拉汀的药效,不建议联用。
五、总结随着生活节奏加快,生活中患有睡眠障碍、轻度焦虑抑郁的人也越来越多,并且逐渐呈年轻化,阿戈美拉汀作为一种新型的抗抑郁药和安眠药,其具有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠周期、促睡眠等多重药理学机制作用,可以有效治疗睡眠倒错、抑郁焦虑、睡眠周期紊乱等多重疾病,而且阿戈美拉汀是药物,不属于保健品,其药效和作用机制也与褪黑素不同,建议大家在医生指导下科学服用,同时注意可能导致的不良反应,如果发生则需要向医生及时反应,从而得到有效处理。