一，雌二醇：生命不可或缺的“女性密码”
雌二醇（Estradiol，E2）是人体内最重要的雌激素之一，属于类固醇激素，堪称女性生理功能的“核心调控者”。它主要由卵巢分泌，在青春期启动女性第二性征发育（如乳房生长、骨盆增宽），维持月经周期与生育能力，并像一位“全能管家”般影响骨骼强度、心血管健康、皮肤状态甚至情绪调节。
在育龄期，雌二醇水平随月经周期规律波动，排卵前达到峰值以促进受孕；若受孕成功，胎盘接替分泌任务，支持胎儿发育。而进入更年期后，卵巢功能衰退导致雌二醇骤降，可能引发潮热、骨质疏松等问题。值得注意的是，雄激素在脂肪组织中可转化为雌二醇，因此男性体内同样存在少量雌二醇，参与调节骨代谢和生殖功能。
作为临床药物，雌二醇广泛应用于激素替代疗法、避孕及辅助生殖技术，但其作用远不止于“性别标签”——它是贯穿人类生命周期、守护多系统健康的关键分子。从青春期到暮年，雌二醇无声地书写着身体的活力密码。
二，雌二醇的主要应用
1. 缓解更年期综合征
更年期女性因卵巢功能衰退，体内雌激素骤降，常出现潮热、盗汗、失眠、情绪波动、阴道干涩等症状。雌二醇可通过激素替代疗法（HRT）补充雌激素，有效改善这些不适，并预防因长期雌激素缺乏引发的泌尿生殖道萎缩。
2. 治疗卵巢功能减退或缺失
原发性卵巢功能不全：卵巢早衰（40岁前绝经）患者需补充雌二醇以维持第二性征和基础代谢功能。
手术或放化疗后卵巢损伤：因疾病切除卵巢或接受放化疗的女性，需雌二醇替代治疗以预防过早骨密度流失和心血管风险。
3. 预防和治疗骨质疏松
雌激素能抑制破骨细胞活性，减少骨流失。更年期或卵巢功能衰退女性长期缺乏雌激素时，骨密度快速下降，易发骨质疏松甚至骨折。雌二醇可通过维持骨代谢平衡，降低此类风险（需结合钙和维生素D补充）。
4. 避孕与辅助生殖技术
避孕：雌二醇常与孕激素联用，通过抑制排卵、增厚宫颈黏液实现避孕（如复方口服避孕药）。
辅助生殖：在试管婴儿（IVF）周期中，雌二醇用于准备子宫内膜，促进胚胎着床。
5. 青春期发育延迟或异常
青春期女性若因下丘脑-垂体功能异常导致乳房不发育、月经初潮延迟，医生可能使用低剂量雌二醇诱导第二性征发育，并逐步建立月经周期。
6. 跨性别激素治疗
在跨性别女性（男转女）的激素治疗中，雌二醇是核心药物之一，用于促进乳房发育、皮肤细腻化等女性化生理特征，同时抑制雄激素的作用。
7. 某些癌症的辅助治疗（应用较少）
晚期前列腺癌：大剂量雌二醇曾用于抑制睾酮分泌，减缓癌细胞生长（现多被副作用更小的药物替代）。
乳腺癌：仅限特定类型（如绝经后激素受体阳性乳腺癌），需严格评估后联合其他药物使用。
主要副作用汇总
长期服用雌二醇可能会引起一系列副作用，具体取决于个体差异、用药剂量、用药方式以及是否伴有其他荷尔蒙疗法。以下是一些常见的副作用，但请注意，并非所有人都会经历这些症状，且副作用的程度因人而异。
乳腺相关问题：长期使用雌二醇可能增加乳腺组织增生的风险，导致乳腺疼痛或触摸时感觉到肿块。在某些情况下，还可能增加患乳腺癌的风险。
子宫内膜变化：雌二醇会刺激子宫内膜的生长，如果未伴随孕激素治疗，可能会增加子宫内膜癌的风险。
心血管影响：长期高剂量的雌二醇治疗可能会对心血管系统产生负面影响，如增加心脏病发作和中风的风险，特别是在有心血管疾病史的人群中。
血栓风险：雌二醇可能会增加血液凝固倾向，从而增加血栓形成的风险，包括深静脉血栓和肺栓塞。
体重变化：一些患者可能会在使用雌二醇期间经历体重增加。
导致内分泌失调：雌二醇为雌激素类药物，容易干扰人体正常的内分泌，如果长期服用雌二醇，可能会使内分泌失调，患者可能会出现阴道出血、月经紊乱、闭经等情况。
乳房胀痛：部分女性在使用雌二醇后可能会感到乳房胀痛或不适。
肝功能异常：长期大剂量使用雌二醇可能会对肝功能产生不良影响。
骨密度变化：虽然雌二醇有助于维持骨密度，但长期高剂量使用可能会对骨骼健康产生其他未知影响。
由于长期服用雌二醇的潜在副作用，医生通常会仔细评估患者的适应症，并在必要时进行监测和调整治疗方案。在开始任何荷尔蒙替代疗法之前，患者应与医生充分讨论潜在的风险和好处，并在治疗期间定期进行医学检查，以监控身体对药物的反应和任何潜在的副作用。此外，对于有特定健康问题的患者，如有乳腺癌家族史、心血管疾病或血栓形成倾向的患者，医生可能会更加谨慎地考虑使用雌二醇。
二，雌二醇针剂和口服哪个好，该如何选择
很多客户问【医有我伴】，雌二醇的针剂和口服片哪个好，国内的雌二醇和日本的雌二醇哪个好，【医有我伴】专注于国际药品十年，根据客户的反馈和行业经验，是可以回答这些问题的，这里先回答第二个问题，
国内主流产品
戊酸雌二醇注射液（如补佳乐注射液）：短效（3-7天作用周期），需频繁注射。
日本常见产品
庚酸雌二醇（Estradiol Enanthate）注射液：长效剂型（一次注射可维持2-4周），因酯化结构差异，药物释放更平缓稳定。
微球或脂质体包裹技术：部分高端产品采用缓释技术，进一步延长作用时间并减少血药浓度波动。
优势总结：日本剂型设计更灵活，长效剂型可降低注射频率，减少因频繁打针引起的疼痛或组织刺激。
生产工艺与辅料
药物纯度与杂质控制日本对生产环节的杂质残留控制更严格，药物纯度更高，可降低过敏反应风险（如局部红肿、硬结）。
溶剂与赋形剂创新
国内注射剂多使用蓖麻油作为溶剂，可能导致注射部位疼痛或形成皮下硬结。
日本部分产品改用中链甘油三酯（MCT）或高纯度芝麻油，减少组织刺激，提高耐受性。
包装与分剂量设计日本产品更多采用预充式注射器（无需手动抽取药液），避免玻璃碎屑污染风险，且支持分次精准剂量调整。
降低血栓风险设计一些日本产品通过优化注射剂型，减少对肝脏凝血因子合成的间接刺激，潜在降低静脉血栓发生率（但需更多数据支持）。
雌二醇的注射剂与口服片是两种常见的给药方式，它们在药物代谢、使用场景及效果维持上存在显著差异。以下是科学对比及注射剂的优势总结：
（一）、核心区别
（二）、雌二醇注射剂的优势
减少肝脏负担口服雌二醇需经肝脏代谢，可能增加肝酶负担，而注射剂直接进入体循环，避免首过效应，更适合肝功能异常患者。
长效维持血药浓度如戊酸雌二醇注射液等油性剂型，注射后药物缓慢释放，作用可持续1~2周甚至更久，减少用药频率（如每周或每月一次），避免漏服风险。
疗效稳定性更强血药浓度波动小，尤其适用于辅助生殖技术（如试管婴儿周期中需精准调控子宫内膜厚度）或更年期症状严重者，保证激素水平持续达标。
降低部分副作用风险
口服雌二醇可能刺激肝脏合成凝血因子，增加静脉血栓风险，注射剂对此影响较小。
对胃酸敏感或消化道吸收障碍者（如胃肠术后患者），注射剂是更安全的选择。
特殊场景不可替代性
紧急止血：严重功能性子宫出血时，肌注雌二醇可快速起效，促进子宫内膜修复。
跨性别激素治疗：部分跨性别女性偏爱注射剂，因其可减少激素水平的剧烈波动，稳定女性化效果。
プロギノン・デポー筋注10mg上市日期：1956 年 9 月
贮存方法：室温保存有效期：五年
1，禁忌症
有以下症状的患者不得给予本品：
现有或疑似雌激素依赖性恶性肿瘤（如乳腺癌、子宫内膜癌等）。本品可能导致相关肿瘤恶化或显性化。
有乳腺癌既往史。本品可能导致乳腺癌复发。
未治疗的子宫内膜增生。子宫内膜增生可能与细胞异型有关。
血栓性静脉炎、肺栓塞，或有既往史。本品可能导致症状恶化或复发。
动脉血栓栓塞（如冠心病、脑卒中等），或有既往史。
重度肝脏疾病。
未确诊的生殖器异常出血。如该症状由子宫内膜癌引起，本品可能导致癌症恶化或显性化。
现有或疑似妊娠。
2制剂性状
商品名：プロギノン・デポー筋注10mg
色泽与性状：微黄色透明油性液体
剂型：注射剂（安瓿瓶）
3、适应症
停经
月经紊乱（月经少发或多发）
月经出血量异常（过少或过多）
痛经
功能失调性子宫出血
子宫发育不全
卵巢缺乏综合症
更年期综合症
不孕症
4、与适应症有关的注意事项
停经
持续性停经患者，在最后一次月经结束后至少八周内不得使用本品。
5、用法用量
戊酸雌二醇用于成人，通常每 1～4 周肌注一次，每次 5～10 mg。应视症状适当调整剂量。
6、重要提示
据外国报告，女性长期并用雌激素与孕激素制剂后，发生乳腺癌的风险高于对照组女性，且该风险随用药时长增大；因此，使用本品时，应对患者的风险—收益进行慎重考虑，且以最小必要剂量使用。不得长期盲目使用本品。
使用本品前，必须采集患者个人病史和家族史，进行乳房及妇科检查（有子宫的患者应进行子宫内膜活检，并以超声波对子宫内膜厚度进行检查）。开始使用本品后，应定期进行乳房及妇科检查。
7、有特殊情况的患者之注意事项
7.1 有并发症、既往史等的患者用药
有乳腺癌家族性风险；乳房结节；乳腺炎；或乳腺扫描结果异常：本品可能导致相关症状恶化。
术前，或长期卧床不动：本品导致凝血功能增强，可能使心血管副作用风险增大。
子宫肌瘤：本品可能导致子宫肌瘤发展。
子宫内膜症：本品可能导致症状恶化。
心脏病，或有既往史：本品可能导致钠潴留或体液潴留。
癫痫：本品可能导致症状恶化。
糖尿病：用药时需密切监视。
全身性红斑狼疮：本品可能导致症状恶化。
骨骼发育可能未完成，或处于青春期前：本品可能导致骨骺提前闭合和性早熟。
7.2 肾功能不全患者用药
肾病，或有既往史：本品可能导致钠潴留或体液潴留。
7.3 肝功能不全患者用药
重度肝脏疾病：不得使用本品。代谢功能不全时，本品可增加肝脏负担，使相关症状加重。
肝脏疾病（非重度）：本品可能导致症状恶化。
7.4 可生育妇女用药
停经或子宫发育不全患者
使用本品时禁止妊娠；应注意采取适当的非激素性避孕手段（除安全期避孕法和体温测定法外）。另外，治疗周期（约 28 日）内如未发生撤退性出血，应考虑妊娠可能；在鉴别诊断中排除妊娠可能之前，须中止本品的使用。
7.5 妊娠妇女用药
现有或疑似妊娠的妇女禁用本品。尚未对本品用于妊娠妇女的有效性和安全性指标进行临床试验。
已有报告表明雌激素制剂用于妊娠动物（小鼠）之后，后代成长后的阴道上皮及子宫内膜发生癌性病变。另外，已有报告证实雌激素制剂用于新生儿（小鼠）后，其成长后的阴道上皮有癌性病变3)。
7.6 哺乳期妇女用药
应兼顾本品治疗的效果和母乳喂养的益处，决定是否继续或中止哺乳。本品已知可分泌到健康妇女的乳汁中。
8、药物相互作用
8.2 与其它药物并用的注意事项
与以下药物并用时应注意：
9、不良反应
以下不良反应可能会在本品使用期间发生；使用时应密切观察，发现异常时应停用本品，并对症治疗。
9.1 严重不良反应
血栓（频率不详）：已有长期使用雌激素制剂引起血栓栓塞的报告。
9.2 其它不良反应
10、通用注意事项
10.1 使用药剂的注意事项
本品仅用于肌肉注射。
避免在可能干扰生理月经时用药。
为避免影响组织、神经等，肌注时应注意以下几点：
仅在必要时肌注本品，且以最小必要剂量使用。特别地，不得在同一部位重复注射。另外，对早产儿、新生儿、婴儿、幼儿、小儿时要尤其注意。
注意避开神经。
如注射针头刺入时感到剧痛或发现血液回流，请立即拔出针头，更换注射部位。
11、其它注意事项
11.1 临床应用资料
11.1.1 激素替代疗法（HRT）与子宫内膜癌风险
流行病学调查报告显示，绝经后妇女长期使用雌激素制剂（约一年以上），发生子宫内膜癌的风险较对照组妇女偏高，且该风险随使用时长增大（1～5 年风险率 2.8 倍，10 年以上风险率 9.5 倍）；与孕激素制剂并用时，可抑制子宫内膜癌风险（0.8 倍于对照组妇女）4)。
11.2 HRT 与乳腺癌风险
在美国进行、针对绝经后妇女的随机对照试验（“女性健康倡议”，WHI 试验）的结果显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的乳腺癌风险，相较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：1.24）。同时进行的、针对已摘除子宫的妇女的试验结果显示，结合雌激素单药治疗组的乳腺癌风险，相较安慰剂组无统计意义的差异（风险比率：0.80）。
在英国进行的流行病学调查（“百万女性研究”，MWS）的结果显示，雌激素—孕激素联合治疗的妇女的乳腺癌风险，较对照组有统计意义的增长（2.00 倍）。该风险随治疗时长增大（一年以下 1.45 倍；一至四年 1.74 倍；五至九年 2.17 倍；十年以上 2.31 倍）。
11.1.3 HRT 与冠心病风险
美国 WHI 试验结果显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的冠心病风险，较安慰剂组有偏高趋势，尤其在治疗一年后有统计意义的增长（风险比率：1.81）.同时进行的、针对已摘除子宫的妇女的试验结果显示，结合雌激素单药治疗组的乳腺癌风险，相较安慰剂组无统计意义的差异（风险比率：0.91）。——参见 2.5 节
11.1.4 HRT 与脑卒中风险
美国 WHI 试验结果显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的脑卒中（主要为脑梗塞）之风险，相较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：1.31）。同时进行的、针对已摘除子宫的妇女的试验结果显示，结合雌激素单药治疗组的脑卒中（主要为脑梗塞）风险，相较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：1.37）。
11.1.5 HRT 与认知障碍风险
在美国进行、针对 65 岁以上绝经后妇女的随机对照试验（WHI 认知研究，WHIMS）的结果显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的认知障碍（含阿尔茨海默症）发生风险，较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：2.05）。同时进行的、针对已摘除子宫的妇女的试验结果显示，结合雌激素单药治疗组的认知障碍（含阿尔茨海默症）风险，相较安慰剂组虽无统计意义的差异，但有增长趋势（风险比率：1.49）。
11.1.6 HRT 与卵巢癌风险
流行病学调查结果显示，绝经后妇女长期使用雌激素制剂后，卵巢癌风险较对照组偏高。
美国 WHI 试验显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的卵巢癌风险，相较安慰剂组虽无统计意义的差异，但有增长趋势（风险比率：1.58）。
11.1.7 HRT 与胆囊疾病风险
美国 WHI 试验显示，结合雌激素—孕激素联合治疗组的胆囊疾病风险，相较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：1.59）。同时进行的、针对已摘除子宫的妇女的试验结果显示，结合雌激素单药治疗组的胆囊疾病风险，相较安慰剂组有统计意义的增长（风险比率：1.67）。
12、药代动力学特性
12.2 吸收
戊酸雌二醇经肌肉注射后，自注射点位被缓慢释放，并被分解为雌二醇与戊酸。血清雌二醇浓度在注射后 3～5 日达到最高，半衰期约 4～5 日（外国资料）。
12.5 排泄
尿液、粪便排出比例约为 9:1（外国资料）。
13、药理毒理
13.1 作用机理
戊酸雌二醇在体内被代谢成为雌二醇，从而发挥作用。多项动物实验显示，戊酸雌二醇使用后的雌激素效力与雌二醇几乎一致。
在摘除卵巢的小鼠中，戊酸雌二醇对阴道、子宫重量有增长作用，且随剂量增长。另外，还可见其对促性腺激素及排卵有抑制作用19)。
14、本品有效成分的物化特性
化学结构式：见上
通用名称：戊酸雌二醇（Estradiol Valerate）
化学名称：雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇 17-戊酸酯
分子式：C23H32O3
分子量：356.50
熔点：143～150℃
性状：白色结晶或微晶粉末，无味。本品易溶于乙醇（95%）、1,4-二氧六环或乙醚，微溶于甲醇，略溶于芝麻油，几乎不溶于水。
CAS 代码：979-32-8
15、包装规格
每盒 10 支安瓿瓶，每支 10 mg/1 mL。
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