1970年，一位药厂微生物研究人员的旅行者，出于职业习惯，在挪威高原度假时，带走了不毛之地的一小袋土壤，没想到这袋土壤里面有一种丝状真菌菌株，会分泌一种化合物，那就是环孢素。

当时市面上多数免疫抑制剂如硫唑嘌呤、环磷酰胺副作用明显，影响移植患者生存率。环孢素的发现显著提高了移植生存率，已经给超过50万的移植患者带来了健康生活，本文将介绍环孢素及服用时的注意事项。

1. 什么是环孢素，是激素药吗？

环孢素是一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，不属于激素，可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，是目前器官移植普遍采用的最有效的第三代新型免疫抑制剂。

2. 可用于哪些疾病？

1.预防和治疗器官移植、

2.骨髓移植后的排斥反应，

3.内源性葡萄膜炎,如非感染性葡萄膜災、 Behcet葡萄膜炎(即白塞病性葡萄膜炎)，

4.类风湿关节炎，

5.严重银屑病、

6.严重异位性皮炎、

7.肾病综合征、

8.系统性红斑狼疮、

9.多发性肌炎、皮肌炎

10.再生障碍性贫血。

3. 服用时需要注意什么？

1.遵医嘱用药：

本药对控制相关疾病的进展发挥重要的作用，因此患者要定期复查，由医生根据病情来制定合适的剂量。患者千万不能自行增加或减少本药的剂量，更不能擅自停药。

2.注意服药间隔时间：

每日两次服药，间隔12小时，请在每天清晨和晚上服用环孢素；如果需每日服药3次，每次间隔8小时。

3.需完整吞服：

环孢素软胶囊在打开包装后需立即吞服整粒药物，打开包装时，可能会闻到一股特别的气味，属于正常现象，并非药物出现问题，可以放心用药。

3. 饭前还是饭后吃呢？

环孢素多为乳化剂，受食物共同服用和昼夜节律影响小，食物不会影响环孢素的吸收，餐前餐后用药都可以，但需固定服药时间，每天按时服用即可。

4. 环孢素为何要个体化给药？

环孢素是一种个体代谢差异极大的药物，不同的疾病目标浓度不同，个体用药量需要根据目标药物浓度调整用药量。服药期间应遵照医嘱，定期监测药物浓度，根据浓度的情况调整用药。

5. 为何要监测环孢素的血药浓度？

环孢素治疗有效浓度范围较大，针对不同治疗具体的血药浓度要求也有一定差异。

环孢素本身有一定的肝肾毒性及其他毒副作用，个体吸收差异较大，一旦药物过量，容易引起肾毒性及其他不良反应，而用药不足又会影响治疗效果。

药物肾毒性和排斥反应引起的肾功能下降在临床上难以鉴别，因此，常规监测血药浓度对于保证其疗效及用药安全十分重要。

6. 可能出现哪些不良反应？

用药后可能出现震颤、头痛、多毛、高血压、腹泻、厌食、恶心、呕吐、牙龈增生等副作用。

还可能引起严重副作用：如感染、肿瘤(尤其是皮肤癌)、肾毒性。

用药期间如果您出现痣的颜色或大小改变，腋窝、腹股沟或脖子上有肿块，任何新发的皮肤包块或皮肤包块发生改变，排尿量发生变化、排尿困难或排尿疼痛、血尿等情况，请立即就诊。

7. 用药期间应注意哪些方面?

1.避免食用葡萄柚

用药期间食用葡萄柚可能增加环孢素的副作用,请避免食用葡萄柚及其制品。

▲ 图源：摄图网

2.采取防晒措施。

环孢素可能增加皮肤癌的发生风险。请您釆取有效的防晒措施,如使用防晒霜、穿防晒衣物并戴太阳眼镜。

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3.用药期间保持口腔卫生。

▲ 图源：摄图网

4.避免到人多的地方,避免接触感染病人

环孢素会抑制您的免疫系统,您更容易发生感染。

▲ 图源：摄图网

5.避免食用富含钾的食物

环孢素可能升高血钾水平,用药期间请避免食用富含钾的食物如:紫菜、大豆、蘑菇。

6.定期检查肝肾功能、血压、血脂

环孢素可能引起肝肾功能损害、高血压、血脂升高吗，建议用药期间定期检查肝肾功能、血压、血脂。

7.存在以下情况不宜使用环孢素

未得到控制的高血压、恶性肿瘤、感染病毒如有水痘、带状疱疹。

8.注意药物合用

奥利司他可能减少环孢素的吸收，降低其疗效。如需合用，请在服用奥利司他3小时后再服用环孢素。

一些药物会提高环孢素浓度，比如伏立康唑，阿托伐他汀、五酯软胶囊、阿奇霉素等，所以需要监测其浓度。

审稿专家：荆州市中心医院药学部 主任药师 杨远荣 / 副主任药师 熊建群

作者：荆州市中心医院药学部 主管药师 刘开飞