肺癌，作为全球范围内发病率和死亡率均位居前列的恶性肿瘤，严重威胁着人类的健康。随着医学研究的不断深入，靶向治疗的出现为肺癌患者带来了新的希望。靶向治疗能够精准地作用于肿瘤细胞，具有更高的特异性和有效性，成为了众多患者和医生的首选治疗方式之一。
附：qd:一日一次 ；bid:一日二次；tid:一日三次；qid:一日四次；
药品名称
药品详情
吉非替尼
适应症：表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
用法：250 mg qd，空腹或与食物同服，可溶于水中
剂量调整：发生 3 级以上不良反应应短暂停药（不超过 14 d），之后恢复 250 mg qd。转移引起的中重度肝损害无需调整剂量
不良事件：皮肤反应，腹泻。特别注意间质性肺炎（发生率约 2% - 3%），肝脏毒性和眼部症状
厄洛替尼
EGFR 突变的晚期 NSCLC 患者，也可作为既往化疗失败后的二线治疗
用法：150 mg qd 口服，饭前 1 小时或饭后 2 h
剂量调整：以 50 mg 减量。慎用肝损伤患者（胆红素＞3×ULN），轻 - 中度肝损伤无需调整剂量
不良事件：皮肤反应，腹泻。特别注意间质性肺炎（发生率约 1% - 2%），肝脏毒性和眼部症状
埃克替尼
1.EGFR 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗2.术后辅助治疗
用法：125 mg tid，空腹或随餐
剂量调整：AE 不耐受时，暂停 1 - 2 周之后恢复 125 mg tid
不良事件：皮疹，腹泻。需注意间质性肺炎
阿法替尼
1.EGFR 突变阳性的 NSCLC 一线治疗2.尤其对少见突变如 G719X、L861Q 和 S768I 等更具优势
用法：40 mg qd（严重肾 / 肝损害或老年体弱），不应与食物同服，进食后 2 h 以上或进食前 1 h
剂量调整：以 10 mg 减量，20 mg 不耐受则永久停药
不良事件：腹泻，皮肤，特别注意间质性肺炎（约 1.5%）
达克替尼
表皮生长因子受体突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 患者的一线治疗
用法：45 mg qd，可随餐或空腹
剂量调整：以 15 mg 减量，15 mg qd 不耐受则永久停药
不良事件：腹泻，皮疹，甲沟炎，口腔黏膜炎，皮肤干燥。注意间质性肺炎（1.3%）。轻 - 中度肝损伤无需减量
奥希替尼
1.IB-IIIA 期存在 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）置换突变的 NSCLC 患者的治疗，患者须既往接受过手术切除治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗2.具有 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的一线治疗3.既往经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的治疗4.联合化疗一线治疗 EGFR 突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）
用法：80 mg qd，空腹或随餐，整片吞服，不可嚼断或打开
剂量调整：可暂停用药或减量至 40 mg qd。轻度肝损害和轻中度肾损害无需调整剂量
不良事件：皮肤反应，腹泻。特别注意间质性肺炎（3.3%）和 Q - T 间期延长
阿美替尼
1.表皮生长因子受体（EGFR）外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗2.既往经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗
用法：110 mg qd，空腹或随餐，整片吞服，不可嚼断或打开
剂量调整：可暂停用药或减量至 55 mg qd。轻度肝损害和轻中度肾损害无需调整剂量
不良事件：皮肤反应，口腔炎，腹泻，贫血。常规剂量无间质肺炎发生报道。特别注意心律失常
克唑替尼
间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
用法：250 mg bid，随餐或不随餐，不可与葡萄柚汁同服
剂量调整：第一次减量 200 mg bid，第二次减量，250 mg qd，仍不耐受，永久停药
不良事件：肝功能异常，视觉异常。特别注意间质性肺炎（2.5%）和 QT 间期延长
塞瑞替尼
ALK 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
用法：450 mg qd 随餐口服
剂量调整：按 150 mg 递减剂量。150 mg qd 无法耐受，永久停药。轻 - 中度肝损伤无需调整剂量
不良事件：胃肠道反应，肝毒性，间质性肺炎（4%），心律失常，高血糖
阿来替尼
1.ALK 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）2.首个获批用于术后 ALK 阳性 NSCLC 患者的 ALK 抑制剂
用法：600 mg bid，随餐口服，直接吞服，不可压碎、溶解或打开胶囊
剂量调整：以 150 mg 减量，首次，450 mg bid，第二次减量，300 mg bid，仍不耐受，永久停药。轻 - 中度肝损害无需调整剂量，重度肝损害 450 mg bid。肾损害无需调整剂量
不良事件：肝损伤，乏力，水肿，肌痛。注意间质性肺病（0.4%）和心动过缓
布加替尼
ALK 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
用法：90 mg qd，一周之后 180 mg qd，空腹或随餐，整片吞服，不可压碎或咀嚼
剂量调整：发生 3 级以上不良反应暂时中断 2 周，好转时，7 天内以上重新开始领先前剂量。无法耐受调整为 60 mg qd，无法接受永久停药
不良事件：间质性肺炎，特别是（9.1%）。1 周内，高血压，心动过缓，视觉障碍，肌酸磷酸激酶升高，高血糖
劳拉替尼
ALK 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
用法：100 mg qd，饭前饭后均，整片吞服，不可咀嚼或压碎
剂量调整：按 25 mg 递减，如果 50 mg qd 无法耐受，则永久停药。轻度肝损害无需调整剂量，轻 - 中度肾损害无需调整剂量
不良事件：水肿，周围神经病，认知影响，呼吸困难，体重增加，情绪改变，腹泻，高脂血症。注意间质性肺炎（1.5%）和房室传导阻滞
恩曲替尼
ROS1 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者
用法：600 mg qd，随餐或空腹，整粒胶囊吞服，不能打开，压碎，咀嚼或溶解。儿童 300 mg/m² qd
剂量调整：按 200 mg 递减，减至 200 mg qd 无法耐受则永久停药。中度 CYP3A 抑制剂，200 mg qd；重度 CYP3A 抑制剂：100 mg qd
不良事件：味觉障碍，乏力，头晕，水肿，腹泻，肌酐升高，周围神经病。注意间质性肺病（1.6%）和心脏毒性（充血性心力衰竭和 QT 间期延长，4.8%）
塞尔帕替尼
转染重排基因（RET）融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
用法：体重＜50 kg，120 mg bid；体重≥50 kg，160 mg bid，空腹或随餐，胶囊整个吞服，不可碾碎或咀嚼
剂量调整：按 40 mg 递减，3 次减量不耐受则永久停药。轻 - 中度肝损伤无需调整剂量，重度肝损害减量。轻 - 中度肾损害无需调整剂量
不良事件：肝酶升高，高血压，白细胞减少，腹泻，肌酐升高，高血压，乏力，水肿。注意肺炎和肝毒性
普拉替尼
RET 融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
用法：400 mg qd，空腹口服
剂量调整：按 100 mg 递减，3 次减量不耐受则永久停药。轻度肝损伤无需调整剂量
不良事件：乏力，便秘，肌肉骨骼疼痛，乏力，发热，腹泻。间质性肺炎发生率 10%，3 级以上发生率 2.7%，并注意高血压和肝毒性
卡博替尼
可用于 MET 等靶点异常的肺癌等，但中国大陆未上市
用法：140 mg qd（甲状腺癌）；60 mg qd（肾癌，肝癌，肺癌），避免与食物同食（饭前 2 h，服药后 1 h 不要进食），整粒吞服
剂量调整：140 mg qd→100 mg qd→60 mg qd→40 mg qd，不能耐受则永久停药。轻 - 中度肝损伤患者减低剂量，重度肝损伤患者禁用，轻 - 中度肾功能损害需调整剂量
不良事件：腹泻，口腔炎，手足皮肤反应，高血压，胃肠道反应，肝酶升高，出血，血栓，穿孔或瘘，伤口并发症，蛋白尿等
凡德他尼
曾用于甲状腺髓样癌等，对肺癌有一定研究，但在国内未明确作为肺癌的常规治疗药物获批
用法：300 mg qd，随餐或不随餐，不可压碎，可溶于水中服下
剂量调整：中 - 重度肾功能不全 200 mg qd。中 - 重度肝功能损害者不建议使用
不良事件：腹泻，皮疹，恶心，高血压，QT 间期延长，蛋白尿。注意间质性肺病和 QT 间期延长
达拉非尼
与曲美替尼联合用于 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌
用法：150 mg bid，进食前至少 1 h 或饭后 2 h 服用，不要打开、压碎或破坏胶囊
剂量调整：轻度肝损伤无需调整剂量，中 - 重度肝损伤慎用。轻 - 中度肾损害无需调整剂量
不良事件：角化过度，头痛，发热，关节炎，脱发，手足皮肤综合征
曲美替尼
与达拉非尼联合用于 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌
用法：2 mg qd
剂量调整：轻度肝损伤无需调整剂量，中 - 重度肝损伤慎用。轻 - 中度肾损害无需调整剂量
不良事件：单药 AEs 包括皮疹，腹泻，水肿，肝酶升高，贫血等。联合使用 AEs 包括发热，疲劳，胃肠奥反应，水肿，皮疹，咳嗽等。注意皮肤癌和间质性肺病
卡马替尼
针对 MET 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌
用法：400 mg bid
剂量调整：400 mg bid→300 mg bid→200 mg bid，不能耐受则永久停药
不良事件：水肿，恶心，肌酐升高，呕吐，疲劳，腹泻
拉罗替尼
适用于 NTRK 融合基因的实体瘤，包括 NTRK 融合阳性的肺癌
用法：体表面积≥1.0 m²，100 mg bid，体表面积＜1.0 m²，100 mg/m² bid，随餐或不随餐。整粒吞下，不可咀嚼或压碎
剂量调整：按 25 mg bid 递减，3 次减量不可耐受永久停药。轻度肝损伤无需减量，中 - 重度肝损伤患者起始量减量 50%，肾损害无需减量
不良事件：疲劳，恶心，头晕，呕吐，贫血，肝酶升高，咳嗽
如何正确服用靶向药？
靶向药是针对癌细胞特定靶点或基因突变的药物，与化疗相比，对正常细胞伤害较小，但错误服用可能导致更多副作用。因此，正确服用靶向药是发挥其最大疗效的关键。
药物剂量调整
切勿擅自调整剂量：擅自增加或减少药物剂量会严重影响疗效，并可能导致副作用的发生或耐药性提前出现。漏服处理：如果漏服药物，且距离下次服药时间超过12小时，应尽快补服；若不足12小时，则无需补服，也不可在第二天增加剂量。避免漏服的方法：建议通过设定闹钟或固定服药地点（如将药物放在床头柜上）来提醒自己按时服药。服药时间选择
空腹或随餐：多数肺癌靶向药物建议在空腹或餐随餐，但部分患者空腹服药可能出现胃肠道反应。个体化调整：如果消化功能较差，可在餐后半小时至两小时内服药；消化功能较好的患者则可选择空腹服药。定时定量服药
严格定时定量：服用靶向药物需严格按时按量，例如前一天上午8点服药，第二天也应在相同时间服用。遵循医嘱：严格按照医生的处方服药，不得随意改变服药时间和药物剂量。饮食与药物相互作用
避免食用特定水果：西柚、石榴、杨桃等水果可能干扰靶向药物的吸收，影响疗效，因此在治疗期间应避免同食。避免同服某些药物：糖皮质激素、利福平、异烟肼、苯妥英、卡马西平、巴比妥类、圣约翰草等药物会加速靶向药物的代谢，应尽量避免同服，若必须服用，建议间隔至少2小时。注意胃酸调节药物：雷尼替丁、埃索美拉唑等升高胃内pH值的药物可能影响靶向药的疗效。服药期间出现副作用的处理
严重副作用需停药：如果出现药物相关副反应，如间质性肺炎、严重的肝肾功能损伤、胃肠穿孔等，需立即停药，甚至可能需要永久停药。定期复查与就医：服药期间需定期复查，如有不适，应立即就医。