西地那非是一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5 型磷治疗男性勃起障碍酸二酯酶（PDE-5）选择性抑制剂，其通过抑制磷酸二酯酶的活性，从而减少或终止cGMP 转化为GMP，使组织中cGMP 的含量增高、血管平滑肌松弛，发挥扩张血管、改善血流的作用。西地那非具有以下五大功效。

第一、治疗男性勃起功能障碍

男性勃起功能障碍是勃起反应的一种异常改变，其病理生理过程可能涉及多种神经源性、血管源性和内分泌机制。西地那非是一种高选择性PDE-5 抑制剂，其作用机理是通过选择性抑制阴茎海绵体内的PDE-5 活性，减少阴茎海绵体内cGMP 的水解，增加其浓度，使平滑肌松弛增加阴茎血流量，促进阴茎勃起增加硬度，从而达到治疗男性勃起功能障碍的效果。

第二、治疗肺动脉高压

西地那非能提高肺血管中cGMP的含量，从而提高内源性NO 含量，从而扩大肺血管，促进NO 的扩张，并能抑制血管的增生，促进血小板的生长，平均绝对生物利用度较高。西地那非能有效降低肺动脉高压患者的肺动脉压、提高心功能指数。

第三、治疗良性前列腺增生

在人体尿道前列腺部，前列腺组织中有PDE-5 的分布，西地那非通过抑制PDE-5，增强NO-cGMP信号通路对前列腺，膀胱平滑肌，阴茎海绵体平滑肌的调节，来治疗良性前列腺增生。

第四、治疗阿尔次海默症

有研究发现PDE-5 在阿尔茨海默病（AD）患者的内视皮层和颞叶皮层中表达增多，PDE-5 可能是AD 重要的治疗靶点。西地那非可以恢复老年小鼠海马cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化、有逆转AD 患者海马过氧化物酶体增殖物激活受体γ 共同激活剂1α抑制的潜力、能增加抗氧化酶水平，抑制β 位淀粉样前体蛋白裂解酶1表达、这都表明了其对AD 患者的显著疗效。西地那非能显著提高AD患者脑血流量和脑氧代谢率。

第五、治疗慢性心衰

西地那非能够通过抑制环鸟苷酸降解，促进患者内源性一氧化氮生成，增加一氧化氮浓度，从而舒张患者血管，扩张病变肺血管，降低肺循环阻力，降低患者心脏负荷，有效提高患者心脏排出量，从而改善慢性心衰患者的心功能。