新型抑酸药物伏诺拉生的相关知识

小宛谈养护 2024-06-08 14:19:43

伏诺拉生是一种新型的钾离子竞争性阻滞剂,与传统的质子泵抑制剂一样,能够特异性抑制胃酸分泌途径最后一步的H+,K+-ATP酶。相比于质子本抑制剂药物,伏诺拉生对该酶的抑制方式以钾离子可逆性的竞争方式进行。其适应证包括反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡和幽门螺杆菌的清除。伏诺拉生具有良好的抑酸效果和机体耐受性。伏诺拉生能够被机体迅速吸收,口服后1.5~2.0 h 可达到最高血浆浓度,且其吸收受进食的影响较小。该药物主要通过细胞色素P450(CYP)3A4 酶代谢为无活性产物,故其抑酸效果受CYP2C19 基因的影响较小。伏诺拉生可迅速进入机体胃壁细胞酸性分泌小管并高浓度聚集,比质子本抑制剂起效更快。此外,伏诺拉生可同时抑制静息和活化状态的质子泵,结合亲和力较高而解离速度缓慢,且其半衰期可长达9 h,从而达到更持久的抑酸效果。

不良反应:

腹泻、鼻咽炎、消化不良、头痛、腹痛、肝功能异常、出血性小肠结肠炎、皮疹、血小板减少、多形红斑、发热、斑丘疹、甲状腺功能减退、上呼吸道感染、口咽痛、鼻塞、牙痛、口腔疱疹、颈部疼痛等。

注意事项:

1、对于长期服用这种药物的患者,应定期进行内镜检查。

2、长期连续服用非甾体类抗炎药治疗类风湿性关节炎、骨关节炎等疼痛的患者,在开始给予本品治疗时,需确认胃溃疡及十二指肠溃疡的既往史。

3、对本品或本品中任何成份过敏的患者禁用本品。

4、正在接受阿扎那韦或利匹韦林治疗的患者禁用本品。

5、妊娠哺乳期妇女禁用本品。

6、老年患者慎用本品。

7、本品与CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)合用时会导致本品血药浓度上升,故本品与CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)合用时应慎重。

8、本药对胃酸分泌的抑制作用可能会抑制地高辛的水解,使地高辛血药浓度升高从而导致作用增强,故合用时应慎重。

9、由于本品抑制胃酸分泌的作用,可能会导致伊曲康唑、酪氨酸激酶抑制剂、吉非替尼、尼罗替尼、厄洛替尼、奈非那韦甲磺酸盐血药浓度下降,从而导致作用减弱,故合用时应慎重。

10、由于本品对儿童的安全性未知,所以儿童禁用本品。

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