重谈依折麦布,堵住肠道吸收胆固醇大门!与他汀更是完美结合!

粱间燕子徐大说 2024-02-15 23:37:20

说起高胆固醇,大都联想到他汀类药物;如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等强效降脂药,因它们能减低低密度脂蛋白可高达50%左右,并且实现了部分斑块的逆转,实力上不容小觑,普通老百姓不得不依靠它,因此它们抢占了大壁江山!

他汀类药物人体肝脏合成的胆固醇有驱除作用,它的药理作用机制是阻碍羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的作用,抑制胆固醇的合成,属于羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。但是人体胆固醇的来源,并不都是肝脏合成。他汀类药物只能驱除三分之二肝脏合成的胆固醇,还有三分之一的胆固醇是漏网之鱼,在他汀类药物的管制之外。

那么三分之一的胆固醇怎么办呢?针对这些顽固分子,也有管制的手段,那就是依折麦布来解决!

一、依折麦布的降脂原理

他汀类药物驱除了大部分的胆固醇来源,但是还有一部分胆固醇,是通过一日三餐摄入,在小肠被肠道吸收,源源不断的进入人体。另外还有部分肝脏合成的胆固醇经过高密度脂蛋白运送出来,通过胆汁分泌后进入肠道,也成了肠道胆固醇的吸收来源;

药物研究者针对这两种肠道的胆固醇来源,研发出了一种药物,能够很好的管制这部分的胆固醇-依折麦布!依折麦布片是一种胆固醇吸收抑制剂,它可以通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白,有效减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储备。

因此,依折麦布完美的堵住了他汀类药物所不能堵住的肠道吸收胆固醇大门!

二、依折麦布的使用人群

依折麦布在它的职责范围内,可大大的降低肠道胆固醇吸收效率。但是相对人体的所有胆固醇来说,毕竟只是堵住了一个通道。单打独斗肯定是不行的,单独应用依折麦布可使LDL降低17%~23%,效果弱于他汀类药,使总胆固醇(TC)降低13%以上,也弱于他汀类。但是,依折麦布可对载脂蛋白B、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)、总胆固醇(TC)和C反应蛋白产生有益影响。

因此单独应用依折麦布控制高胆固醇血症并不理想,尤其是心血管高危或者极高危的患者。但是如果与他汀类药物联合用药,并肩作战,那将是完美结合:他汀类药物负责管制内源性合成胆固醇,依折麦布负责管制外源性胆固醇;两者联合作战,一个主内一个主外,堵住所有胆固醇的活路,那必然是完美结合!

因此,依折麦布可适合以下两类人群:

1,服用他汀类药物有较严重的副作用的患者

他汀类药物,降脂效果是杠杠的,目前还是降脂界的基石,不可动摇,这个不容置疑。但是经过20多年的临床使用,反应出来很多较严重的副作用。这个可以想象的到,毕竟原研药是国外的,受试者都是外国人。种族的差异导致,我国国家很多的患者对他汀类药物的敏感性较强,出现肝功异常,转氨酶异常升高,肌痛明显不能忍受,血糖异常升高等敏感,导致患者不得不停服他汀类药物。

此类对他汀药物敏感患者,那么依折麦布是很好的选择!对于胆固醇水平不算高危的患者,口服依折麦布替代他汀药物,是较理想的替换药物。另外,我国胆固醇患者相当一部分是饮食上摄入高脂肪食物导致,因此依折麦布也更适合我国高胆固醇患者。

2,服用他汀类药后,降脂不理想的患者

他汀类药物属于强效降脂药,降脂可达30-50%的强度,是降低胆固醇的一线用药,临床使用非常广泛。但是大量的临床数据显示,常规剂量的高强度他汀,如20mg的阿托伐他汀也只能降低低密度脂蛋白达30%,加倍剂量它的降脂强度只是增加6%,而副作用却明显的增加。因此,大剂量的他汀临床上并不常用,而对于危险程度高的患者,如冠心病合并高胆固醇血症、急性冠心病综合征等患者,则需要降脂强度高的药物进行控制胆固醇水平。

在《血脂异常基层诊疗指南》中推荐他汀与胆固醇吸收抑制剂依折麦布联合应用可产生良好的协同作用,联合治疗可使低密度脂蛋白在他汀的基础上再下降18%左右,且不增加他汀的不良反应,因此,他汀来药物联合依折麦布治疗中高危患者是完美 结合!

三、依折麦布的注意事项

有关依折麦布的安全性问题,相对降脂药来说,还是属于安全性较高的药物,较少发生不良反应,常见的有腹痛、肝功能异常、腹泻、胃肠胀气等。

依折麦布的使用往往是与他汀类药物或者贝特类药物一起服用,增加降脂效果。在它们联合用药的时候,同时需要注意肝功的异常、肌痛、血糖等是否出现异常,需要定期监测!一定要遵医嘱服用!

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