大批新型降脂药即将问世!新药有效率近百分百,降脂幅度超一半

王药师心血管讲堂 2024-08-02 14:36:21

一说到降脂药,估计很多人首先想到的肯定是他汀类药物。不可否认,作为最常用的降脂药,他汀类药物一直稳居降脂药市场的“霸主”地位。可是,他汀再好也有一定的局限,其中最大的问题就在于很多患者服用他汀后,低密度脂蛋白胆固醇还是不能达标,可偏偏他汀的副作用与剂量呈明显的正相关,所以为了安全还不能服用太大的剂量,这时候就只能联合其他的降脂药,或者干脆就直接换药。

正是因为他汀的这一大问题,新型降脂药的研发一直都是新药研究领域热门。

其中,有一类药算是近年来比较火的新型降脂药,就是PCSK9抑制剂。

一、我国已经获批上市的4大PCSK9抑制剂。

PCSK9抑制剂之所以一经问世就饱受关注,主要是因为这类药区别于传统的需每天服用的降脂药,它只要每两周或每月注射一次,降脂效果既长效又强效,可使低密度脂蛋白胆固醇大幅下降,这对服用他汀后效果不理想的患者而言,绝对是天大的福音。同时,该类药对降低甘油三酯、脂蛋白a也有一定的效果,可以说是全面高效降脂的一款产品。另外,该药的安全性也是得到了临床试验的肯定,除了注射部位的不适外,没有他汀的转氨酶、肌酸激酶升高和肌肉损伤等副作用,也绝对够安全。

正因如此,自从第一种PCSK9抑制剂问世,科研人员就像是发现了宝藏一样,开始了不停地探索。截至目前,我国获批上市的PCSK9抑制剂已经有以下几种。

1. 依洛尤单抗:我国首个获批上市的PCSK9抑制剂,可显著降低低密度脂蛋白胆固醇,用于高血脂的治疗,还获批用于心血管疾病的预防,根据剂量不同,140mg的每两周用一次,420mg的每月用一次。

2. 阿利西尤单抗:我国第二款获批上市的PCSK9抑制剂,同样可用于高胆固醇血症的治疗和心血管疾病的预防,根据降脂要求可选择75mg或150mg的剂量,均为每两周注射一次。

3. 托莱西单抗:我国首个原研的PCSK9抑制剂,也是全球第三个,最高可降低低密度脂蛋白胆固醇高达69%,同时还可显著降低脂蛋白a、非高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的水平。用药频次同样根据剂量来区分,150mg的每两周用一次,450mg的每4周用一次,600mg的每6周用一次。

4. 英克司兰:全球首个靶向PCSK9的小干扰RNA(siRNA)药物,该药最大的优势就在于能超长效降脂,用一次能顶半年,可以大大提高患者的用药依从性。一般建议,初次给药284mg,3个月后再用一次,之后可以每隔半年用一次。

二、新型降脂药,强效降脂,有效率近百分百!

今天所讲的主角就是继上述长效降脂药之后,最近崭露头角的一种在研PCSK9抑制剂——莱达西贝普。就在前段时间,该药最新的临床试验结果公布。

根据最新研究结果显示,新药可使心血管疾病或心血管疾病高风险患者的低密度脂蛋白胆固醇水平显著降低56.3%,其中94%的患者降脂幅度高于50%。这也就是说,莱达西贝普的降脂有效率接近百分百,降脂幅度至少在一半以上,安全性也较高。基于此,研究认为,该药完全可以用于服用最大耐受剂量他汀后,低密度脂蛋白胆固醇仍未达标的患者。

不得不说,这对一大批患者来说,又是振奋人心的一个好消息。

三、大批新型降脂药即将问世,能否代替他汀服用?

事实上,不只是莱达西贝普,目前除了上面所提到的已获批的5种新型降脂药之外,还有几种PCSK9抑制剂正在申请上市或者正在经历临床试验,其中就包括已经申请上市的瑞卡西单抗、伊努西单抗、昂戈瑞西单抗3种,还有进入临床试验的7种。也就是说,未来或许还会有10种PCSK9抑制剂问世,这无疑又给患者带来了更多的希望。

既然如此,那这些新药是否有可能代替他汀类药物呢?

未来的事,谁也说不准,那我们只说现在。可以肯定的是,从目前来看,他汀类药物的“霸主”地位是很难被撼动的。即便有再多的PCSK9抑制剂获批上市,也只是作为他汀类药物的“候补”。无论是专家共识,还是指南推荐,都认定降低低密度脂蛋白胆固醇首选他汀类药物,而PCSK9抑制剂只是用于对他汀不耐受的患者,或者服用最大耐受量的他汀后血脂仍不能达标的患者,可单独用也可联合他汀一起用。

也就是说,对于大多数患者来说,他汀类药物还是更为合适的选择。如果患者确实因为服用他汀出了问题,或者低密度脂蛋白胆固醇就是降不下来,可以遵医嘱来注射PCSK9抑制剂。记住,前提是遵医嘱,千万不要擅自停用他汀,换用PCSK9抑制剂。如果服用他汀,血脂稳稳的,也没啥不适,那就完全没必要换药。

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