近年来，随着人们的生活水平逐渐提升，高胆固醇血症及高脂血症的患者日渐增多，对于超高风险的患者，如果不能够将其血脂降低到目标范围，很容易发生心血管事件，严重者甚至导致死亡。
2024年9月30日，中国国家药品监督管理局批准上市一个PCSK9单克隆抗体新药——伊努西单抗，用于治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症，以及杂合子型家族性高胆固醇血症。让我们来了解一下这个药物。
什么是PCSK9？前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型（PCSK9）是近十年来发现的一种与FH相关的蛋白酶，PCSK9抑制剂可有效降低血浆LDL-C水平，多项大型临床研究表明：他汀类药物治疗高脂血症患者效果欠佳的，应用PCSK9抑制剂治疗后LDL-C水平显著降低，而PCSK9抑制剂联用他汀类药物更可强化降脂疗效。
PCSK9单抗药物的优势首先，一部分患者在使用他汀类药物后，血脂控制并未达到预期标准。其次，对于家族性遗传性高胆固醇血症患者，他汀的效果有限。
一部分患者为了达到理想的降脂效果，往往需要大剂量的他汀类药物，这在中国人群中可能引发更多的不良反应（比如肝功能的问题）。
LDL-C是心血管事件独立的致病性危险因素，是降低胆固醇治疗的首要目标。PCSK9单抗药物的问世，弥补了他汀类药物治疗存在的不足。我国人口基数庞大，目前临床方面的需求十分巨大。
伊努西单抗的适应症在控制饮食的基础上，与他汀类药物、或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，用于在接受中等剂量或中等以上剂量他汀类药物治疗后，仍无法达到低密度脂蛋白胆固醇目标的原发性高胆固醇血症（包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症）和混合型血脂异常的成人患者。
伊努西单抗的作用机制特异性结合PCSK9并阻断其与低密度脂蛋白受体（LDL-R）的相互作用，恢复 LDL-R 的表达水平，从而提升对血浆中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的清除能力。
对于中国众多的高胆固醇血症和高脂血症的患者来说，这是一种新的降脂治疗选择。不过，具体的使用还需要在医生的指导下进行。
作者：中山市人民医院药学部 主管药师 赖冰妮
审稿专家：中山市人民医院药学部 主任药师 刘锐锋
