钙通道阻滞剂作为抗高血压药物的一大类,根据化学结构和药理作用将其分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂,其中以二氢吡啶类为代表的硝苯地平和非二氢吡啶类为代表地尔硫卓在降压治疗时能否联合应用?
硝苯地平和地尔硫䓬通过抑制 L 型钙通道的开放,从而达到外周血管扩张、动脉血压降低的作用。
硝苯地平主要作用于血管平滑肌上的 L 型钙通道,发挥舒张血管和降压作用。
而地尔硫䓬对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性,其扩张血管强度弱于硝苯地平,降低交感神经活性,能够减弱心肌收缩力,改善心室充盈,缓解心肌缺血及减轻左室肥厚。
硝苯地平硝苯地平对血管选择性与心肌选择性的比值为10:1,地尔硫卓为 1:1。硝苯地平对血管的选择性较高,地尔硫䓬对心脏的选择性较高。
硝苯地平主要由肝脏排泄,不为血液透析所清除,治疗肾性高血压没有绝对禁忌证。适用于有明显肾功能异常、单纯收缩期高血压、低肾素活性或低交感活性的高血压以及合并动脉粥样硬化的高血压患者。
地尔硫卓地尔硫卓仅 2%~4% 原药由尿液排出,肾功能受损者可安全使用。可扩张肾脏入球小动脉和出球小动脉,降低肾小球毛细血管内压,改善肾小球对白蛋白的选择通透性,在有效降压同时不会造成肾小球的高滤过、高灌注,对肾脏具有较好的保护作用。适用于单纯高血压合并心率增快以及高血压合并冠心病心绞痛、室上性快速心律失常、CKD 等患者。
总结:硝苯地平较强的扩血管作用可引起反射性心率加快,地尔硫卓对心脏的抑制作用强,直接减慢心率。两者联合治疗高血压能提高疗效,降低总体不良反应发生率。
作者:竹溪县人民医院 药师 李润
审稿专家:竹溪县人民医院 副主任药师 罗洪涛