澳大利亚昆士兰大学的科学家研制出了肠道稳定的催产素药丸，可以安全有效地治疗慢性腹痛，为阿片类药物和抗炎药物提供了新的替代品。
研究人员开发出了一种新型口服止痛药，用于治疗慢性腹痛，其灵感来自肽类激素催产素，该激素以在分娩时引发宫缩而闻名。
昆士兰大学的研究人员开发出了一种新型口服止痛药，旨在缓解慢性腹痛，这种止痛药以催产素的一种改良形式为基础，催产素最为人所知的是其在分娩收缩中的作用。
在昆士兰大学分子生物科学研究所副教授 Markus Muttenthaler 的带领下，该团队改变了催产素的化学结构，使其在消化系统中保持稳定。这一突破建立在早期发现的基础上，即催产素可以帮助缓解腹痛。
Muttenthaler 博士强调迫切需要更好的治疗慢性胃肠道疼痛的方法，特别是针对肠易激综合征 (IBS) 和炎症性肠病 (IBD) 等病症。
肠道稳定肽新领域“这种疼痛影响了多达 15% 的成年人的一生，而我们只有抗炎药和阿片类药物，它们会引起副作用和成瘾，”Muttenthaler 博士说：“我们的研究重点是肽，它们是高效且选择性强的分子，副作用很少。然而，几乎所有的肽类药物都必须注射，因为它们在肠道中被迅速消化。我们现在已经开发出一种使肽对肠道稳定的方法，以便可以口服。这是一种治疗肠道疾病的新方法，而且很有前途。”
催产素是一种在大脑中产生的肽类激素，因其对建立关系、同理心和信任的影响而被称为“结合激素”或“爱情分子”。催产素也是在分娩过程中诱发子宫收缩和在母乳喂养期间促进乳汁分泌的关键激素。
“我们确定了催产素中哪些部分会被肠道酶快速分解，并利用药物化学使其在肠道中稳定，同时确保新分子仍然能够激活催产素受体，”Muttenthaler 博士说：“我们现在有了新一类分子，它们具有强效活性，但不会在胃或肠道中降解，这意味着它们可以口服。”
针对性治疗，减少副作用研究表明，新分子在结肠中发挥作用，不需要穿过肠道屏障进入血液来抑制腹痛。
“这是一种非常安全的治疗方法，因为它降低了对身体其他部位产生副作用的风险，而这是许多其他全身性药物存在的问题，”Muttenthaler 博士说：“这是一种令人兴奋的预防疼痛的新作用方式。我们目前正在寻找投资者来加速临床前研究，目标是将其带入临床。现在我们已经完善了使肽稳定的技术，我们正在研究其他肠道药物，以改善胃肠道疾病的治疗选择，这是一种尚未得到满足的医疗需求。”
资金来源：欧洲研究委员会、澳大利亚研究委员会、维也纳科学技术基金、奥地利科学院、国家卫生和医学研究委员会
参考文献：“用于口服治疗腹痛的催产素类似物”，作者：Thomas Kremsmayr、Gudrun Schober、Matthias Kaltenböck、Bradley L. Hoare、Stuart M. Brierley 和 Markus Muttenthaler，2024 年 10 月 9 日，Angewandte Chemie 国际版。DOI: 10.1002/ani.202415333
文章来源：昆士兰大学（UQ）
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