吲哚布芬是新型抗血小板药物,与阿司匹林有是什么不同?一文告知

经纬谈健康 2023-07-07 12:28:02

40多岁的陈先生是一名教师。多年前在单位体检的时候就发现有腔隙性脑梗塞,所以长期服用阿司匹林和阿托伐他汀,但是因为工作繁忙没有进行定期的复查,他一直以为病情比较稳定。

1个多月前,陈先生因为在上班期间感觉自己头痛头晕,所以又来到医院进行检查,医生在住院后为其完善了颅脑的磁共振检查,结果发现陈先生脑梗塞的面积较半年前有所增长,并且伴有轻度的脑萎缩。陈先生很奇怪,因为他一直没有断药。医生告诉他这表明阿司匹林和阿托伐他汀已经无法改善他的大脑供血,需要调整用药方案,因此给他调整了一种新药叫做吲哚布芬。

陈先生拿到药之后发现吲哚布芬也是一种抗血小板聚集药,于是询问医生这与阿司匹林不是同一种药吗?为什么要调药呢?医生解释道虽然吲哚布芬与阿司匹林都属于抗血小板聚集药,但是两者在效应机制和药理学特点上有着明显的不同,吲哚布芬的作用更强,安全性也更高。同时医生建议陈先生在服药期间做好定期复查,发现不良反应立刻与医院联系,陈先生答应了。

一、吲哚布芬的作用机制与特点

吲哚布芬的本质是一种吲哚衍生物化合物类别的非甾体抗炎药 ,是一种新型的血小板抑制剂,临床常用于防治多种缺血性心脑血管疾病,药理学研究表明其具有抗凝、舒张血管、减轻肾纤维化等多重作用,并且临床上常于阿托伐他汀、辛伐他汀等降脂稳定斑块药物联用以达到改善血管供血的作用。

吲哚布芬的作用机制非常复杂,其主要包括以下4方面的作用。

首先,吲哚布芬具有明显的抗血小板作用。环氧合酶是血液中一种负责将花生四烯酸转化为前列腺素和血栓素的酶,其中血栓素在血小板在止血和血栓形成中起着至关重要的作用,其可以有效的促进血小板聚集剂,加强血小板活化、聚集和血管收缩,并且刺激更多血小板激动剂的释放,进一步放大血小板反应。吲哚布芬可以有效抑制环氧合酶的活性,使得血栓素产生减少,从而导致血小板活化、聚集和血管收缩减少,防止血栓的形成,改善血管供血。

其次,吲哚布芬具有抗凝作用。血小板因子3、4是人体凝血过程中重要的启动因子之一,对于人体内的凝血反应具有重要的调节作用。药理学研究表明吲哚布芬可以降低血液中血小板因子3、4的水平,同时对于I、II、X、XI等多种凝血因子具有明显的抑制作用,因此可以有效延长活化部分凝血酶时间、凝血酶原时间、凝血酶时间,其疗效与统计量的利伐沙班相同。

第三,吲哚布芬具有舒张血管作用。吲哚布芬可以抑制血管上的ATP敏感钾通道促进钾离子的外流,同时可以减.血管平滑肌钙内流,从而发挥协同的舒张血管作用,这对于改善心脑供血的作用意义重大。

最后,吲哚布芬具有抗肾纤维化的作用。转化生长因子蛋白是诱发慢性肾病的危险因素之一,其可以导致肾小球发生慢性纤维化,进而导致肾功能受损,严重时甚至诱发肾衰竭。吲哚布芬可以有效降低转化生长因子蛋白的表达,进而抑制肾脏的慢性纤维化,因此其可以用于防治高凝状态下慢性肾病患者。

二、吲哚布芬与阿司匹林有什么不同?如何正确选择?

吲哚布芬与阿司匹林同属于抗血小板聚集药,并且都可以作为预防冠心病、脑梗死的二级用药,但是这2种药物在作用机制、作用效果和应用范围上是有所不同的,因此临床上应该根据患者具体的情况制定个体化的用药方案,不要擅自用药,建议大家在医生的指导下规范使用。

1、吲哚布芬与阿司匹林的作用机制不同

虽然吲哚布芬与阿司匹林都有抗血小板的作用,但是两种药物的特异性不同,这导致其抗血小板的药效也不同。

阿司匹林无明显特异性,其可以同时作用于环氧合酶的两种异构体,即COX-1 和 COX-2,这导致其对于前列腺素和血栓素的生成都有抑制作用,但是作用都不强,因此其抗血小板聚集的效果较差,并且不具有明显的抗凝作用。

吲哚布芬是一种具有高特异性的环氧合酶抑制剂,其主要作用于COX-1,可以明显抑制血栓素的生成,其效应是阿司匹林的5-10倍,因此治疗效果也更为突出;其次,吲哚布芬对于多种凝血因子具有抑制作用,可以起到一定的抗凝效果,这使得其使用范围更佳宽广,但是也导致其可能引起凝血功能异常。

2、吲哚布芬与阿司匹林的应用范围不同

虽然吲哚布芬与阿司匹林都可以作为二级预防药物,但是由于吲哚布芬的作用机制较为复杂,因此其临床应用范围与阿司匹林有所不同。

阿司匹林在临床上主要有2种作用。首先,可以作为抗血小板聚集药,防治多种缺血性心脑血管疾病,但是由于其无明显抗凝作用,因此仅仅作用于疾病的缓解期,急性期应用较少,并且不可以由于防治血栓;其次,阿司匹林可以抑制前列腺素的生成,因此具有一定的抗炎作用,可以缓解多种关节炎症,减轻疼痛。

吲哚布芬的临床应用较为复杂。首先,吲哚布芬作为一种抗血小板聚集药和抗凝药,不仅可以预防缺血性的心脑血管疾病,而且可以应用于治疗缺血性疾病的急性期,其疗效与利伐沙班、达比加群酯等抗凝药相当,并且可以防治多种血栓性疾病,如静脉血栓等;其次,吲哚布芬不具有明显的抗炎作用,因此不能作为治疗关节炎、肌炎等炎症反应的药物,无法起到消炎止痛的作用;最后,慢性肾病的患者常伴有血液高凝状态,而吲哚布芬不仅可以抗凝,而且具有抗肾小球纤维化的作用,在抗凝的同时保护肾功能,改善肾小球滤过率、蛋白尿等多种临床表现。

3、吲哚布芬与阿司匹林对胃肠道的损害不同

众所周知,非甾体类消炎药对于胃肠道都有一定损害,但是由于吲哚布芬与阿司匹林的作用机制不同,所以这两者对于胃肠道的损伤也不同。

阿司匹林可以作用于COX-2,明显抑制前列腺素的生成,而前列腺素是保护胃肠道黏膜的重要物质,因此服用阿司匹林非常容易诱发胃肠道的溃疡和出血,安全性较差。

吲哚布芬对于COX-2作用较弱,并且对于前列腺素的生成无明显影响,因此相较于阿司匹林,吲哚布芬的安全性更高,对于胃肠道的不良刺激更少,因此可以作为无法耐受阿司匹林患者的替代药物。但需要注意的是吲哚布芬具有抗凝作用,因此胃肠道溃疡、急性胃肠道出血的患者禁用,以免诱发大量出血甚至穿孔。

三、科学服用吲哚布芬注意 4点

吲哚布芬作为新型的抗血小板聚集药,目前临床应用尚不广泛,多用于服用阿司匹林无法耐受,或者对阿司匹林过敏,或者服用阿司匹林疗效不佳的患者,由于其具有抗凝的作用,因此服用不当容易引发出血性疾病,所以建议大家在医生指导下规范用药,科学服用吲哚布芬注意以下4点。

第一、注意药物的服用方法和剂量

服用吲哚布芬的剂量和方法需要根据不同病情进行个体化用药。

预防缺血性心脑血管疾病时:常规的服用方法为每次100-200mg,每日2次;

治疗急性缺血性疾病或者防治血栓形成时:常规的服用方法为每次200-400mg,每日2次;

需要注意的是为了减少吲哚布芬对于胃肠道的刺激,建议在饭后半小时服用;其次,服用吲哚布芬期间避免或限制饮酒,因为酒精会增加胃肠道出血的风险;最后,吲哚布芬可能会导致某些人头晕或嗜睡,服用期间请避免驾驶或操作精密机器。

第二、注意吲哚布芬的不良反应

常规剂量下吲哚布芬的不良反应较少,但是长期服用依然会导致副作用。首先,吲哚布芬会诱发凝血功能异常,导致出现皮下瘀血、牙龈出血、鼻出血等出血反应,如果发现则需要立刻停药或者减少服用剂量;其次,吲哚布芬对于胃肠道有一定刺激,特别是对于既往有消化道溃疡疾病的患者尤为常见,临床表现为上腹不适、腹胀等,多轻微,无需特殊处理;最后,极少数患者对于吲哚布芬过敏,服用后会出现荨麻疹、瘙痒等不良反应,建议这类过敏人群不要服用吲哚布芬。

第三、这些人群慎用或者禁用吲哚布芬

妊娠及哺乳女性禁用;儿童禁用,缺乏数据支持;出血性疾病禁用,容易诱发大量出血;对吲哚布芬过敏的患者禁用。

第四、注意药物联用后的不良反应

临床上常将吲哚布芬与阿司匹林、氯吡格雷等药物联用以防治急性缺血性疾病,但是由于吲哚布芬的抗凝作用较强,当与其他抗血小板聚集药或者抗凝药联用时,更容易诱发出血,因此如果的确需要联用时请定期监测凝血功能,发现异常立刻调整用药方案。

四、总结

综上所述,吲哚布芬作为新型的抗血小板聚集药物,其与阿司匹林在作用机制、应用范围和安全性上有着明显不同,可以用于防治缺血性心脑血管疾病,也可以治疗急性缺血性疾病和血栓形成;其次,吲哚布芬对于凝血功能影响较大,容易诱发出血反应,因此服用过程中必须注意是否有出血反应,必要时可以监测凝血功能变化;最后,针对不同的疾病,吲哚布芬的服用剂量和方法不同,建议大家在医生指导下规范用药。

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