丁苯酞是一种改善大脑循环的常用药物,主要用于防治轻中度脑梗死,研究表明其具可以明显改善大脑血液供应,并且可以保护大脑细胞,对于急性期、恢复期的脑梗死都有较好的治疗效果,但是其作用机制复杂,使用不当容易导致多种不良反应,因此科学服用尤为重要。
60多岁的李阿姨长期患有高血压、冠心病,因此平时一直在吃着氯吡格雷、阿托伐他汀、拜新同等相关药物,平时症状控制的还可以。1年前,李阿姨在一次睡觉期间突发头晕头痛,并且伴有左侧肢体麻木、活动不利,于是被家人送至附近医院。医院紧急进行颅脑磁共振和DWI检查,结果提示右侧丘脑的急性脑梗死,不过面积比较小,于是马上进行了抗凝、改善循环等对症治疗,经过一段时间后李阿姨的症状都有了明显好转,但是左侧肢体还是有乏力和活动不利,医生嘱咐她继续坚持康复锻炼,并且开具了一种叫做丁苯酞的药物,让她规范服用一段时间再来医院复查。
经过一段时间的规范治疗后,李阿姨的左侧肢体活动有了大幅度的改善,可以做一些日常的工作,不需要家人全程照顾了,但是她依然在口服丁苯酞,就这样一直坚持服用了近7、8个月。有一天,李阿姨因为意外摔倒导致右侧大腿受伤,结果发现皮下出现大片青紫,而且长时间不好,她有点害怕于是连忙来到医院。医生为其完善了凝血功能检查发现其凝血酶原时间有所延长,询问过后判断可能是长期服用丁苯酞导致,于是建议停药,并且解释道李阿姨已经是脑梗死后遗症期了,这个阶段丁苯酞的作用有限,并且与氯吡格雷等药物联用后反而容易导致凝血功能异常,因此不建议脑梗死患者长期服用。听罢医生的建议后,李阿姨停止服药了。
一、丁苯酞的作用机制和药理特点丁苯酞是我国自主研发并用于治疗轻中度脑梗死的药物,其对于急性、恢复期的脑梗死都有较好的治疗效果,具有抗凝、保护神经组织、减轻神经损伤等多种药理学机制,其可以有效保护损伤的大脑结构和功能,并且为后期的脑梗死康复打下基础。
丁苯酞的作用机制主要通过多靶点介入缺血性脑卒中的病理过程,发挥抗缺血、神经保护及血流改善作用。主要作用机制包括以下几个方面。
1、改善脑血液循环
丁苯酞能够扩张脑血管,尤其是通过松弛血管平滑肌,使脑血管阻力下降,从而增加脑组织的供血;其次,丁苯酞还能降低血液黏稠度,抑制红细胞聚集,改善微循环,有助于缺血区域的供血恢复。
2、抗氧化和抑制自由基生成
大脑缺血时会导致大量活性氧和自由基生成,导致细胞膜脂质过氧化,破坏神经细胞结构,最终引起细胞死亡,而丁苯酞可以清除自由基,抑制脂质过氧化反应,减少氧化损伤,保护神经细胞膜的完整性。
3、抗神经细胞凋亡
研究表明丁苯酞通过抑制线粒体凋亡通路,调控Bcl-2/Bax等凋亡相关蛋白表达,从而抑制神经细胞的凋亡过程,维持细胞活性,保护大脑细胞结构和功能的完整性。
4、抗炎作用
丁苯酞能抑制脑缺血后炎症反应的发生,减少多种炎症介质的合成进而释放,减轻脑组织的继发性损伤,保护大脑组织;其次,丁苯酞还能减少微胶质细胞的激活,进一步阻止炎症级联反应的扩展。
5、线粒体功能保护
丁苯酞对线粒体具有保护作用,能够稳定线粒体膜电位,维持线粒体ATP生成,防止钙离子过载和线粒体膜通透性增加,从而减轻缺血引起的能量代谢障碍。
丁苯酞口服后吸收迅速,起效较快,口服后约1小时即可发挥明显药效;其次,丁苯酞半衰期约为4-6小时,每日需要服用4次才能有利于维持较稳定的血药浓度;第三,丁苯酞具有良好的脂溶性,易穿过血脑屏障,在脑组织中分布广泛;最后,丁苯酞在体内主要经过肝脏代谢,其代谢产物主要通过尿液和粪便排出体外,长期服用可能造成肝肾功能损伤。
二、临床上丁苯酞可以治疗这几种疾病丁苯酞的作用机制特殊,其对于多种缺血性脑病都有较好的治疗效果,但是在不同疾病中丁苯酞需要的剂量和剂型不同,建议有需要的患者在医生指导下规范使用,避免造成不良反应。
1、轻中度脑梗死
脑梗死是由于脑血管堵塞导致脑供血不足,引发脑组织缺氧和坏死,是最常见的脑卒中类型,具有高发病率、高致残率和高死亡率的特点。丁苯酞是临床治疗轻中度脑梗死的常用药之一,其对于急性期、恢复期的脑梗死患者都有较好的治疗效果,临床研究表明在脑梗死急性期,将基础治疗与丁苯酞注射液联合使用可以显著改善神经功能缺损,促进患者的功能恢复,并降低致残率;在脑梗死恢复期科学服用丁苯酞口服剂,可以有效促进大脑细胞的修复,为后期的脑梗死康复打下良好基础。
2、血管性痴呆
血管性痴呆是由于大脑血管病变引起脑组织供血不足,导致脑功能逐渐受损,表现为认知功能障碍、记忆力减退等。丁苯酞是辅助治疗血管性痴呆的常用药之一,其可以通过扩张脑血管、降低血液黏稠度,促进脑组织的血供改善,并且可以减少神经细胞的氧化损伤和凋亡,维持神经元的存活,延缓脑功能的退化。临床研究表明丁苯酞在治疗血管性痴呆方面可以显著改善患者的记忆力、执行功能和日常生活能力,有效延缓病情进展,提高患者生活质量。
3、脑供血不足
脑供血不足是指由于各种原因导致脑部血液供应减少,使脑组织出现缺氧和营养不足,进而引发头晕、头痛、健忘等多种临床症状。丁苯酞具有扩张血管、改善微循环的作用,有助于提高脑组织的血液供给,特别是在缺血区域。通过扩张脑血管,丁苯酞可以降低脑血管的阻力,增加脑血流量,缓解因脑血流减少所引起的缺氧和营养供应不足。临床研究表明丁苯酞可以有效改善脑供血不足患者头晕、头痛等多种临床症状,并且可以有效减少血管性痴呆、脑梗死等疾病的发生率。
三、对于脑梗死患者,丁苯酞需要服用多久?既然丁苯酞对于脑梗死患者具有多种好处,那是否意味着脑梗死患者需要长期服用呢?答案是不对的,丁苯酞主要使用于治疗轻、中度脑梗死,并且主要用于治疗脑梗死急性期和恢复期的患者,对于脑梗死后遗症的患者效果不大。
对于脑梗死的患者而言,丁苯酞的使用周期多在6个月以内。其中在脑梗死急性期多使用丁苯酞注射剂,其主要目标是抢救脑细胞和改善脑部血液供应,疗程通常为14天左右,其可以有效保护大脑组织的结构和功能,减轻炎症反应、缺陷缺氧对于大脑的损伤。
在脑梗死恢复期多使用丁苯酞口服剂,其主要的目的是改善大脑供血,修复受损的大脑细胞,从而辅助改善脑梗死造成的肢体偏瘫、头痛头晕等多种临床症状,可以有效提高康复锻炼的临床疗效。
病程超过6个月之后的脑梗死称为脑梗死后遗症期,这个时期大脑的结构和功能能恢复的大部分已经恢复,剩余受损的大脑组织是无法彻底恢复的,需要通过其他神经细胞来部分替代,因此这时期服用丁苯酞的疗效往往并不明显,长期服用反而对于凝血功能、肝肾功能等可能造成损伤,因此临床并不建议脑梗死后遗症期的患者长期服用丁苯酞。
四、科学服用丁苯酞注意以下5点丁苯酞本身的安全性较好,不良反应较少,但是长期服用的情况下依然可能导致多种不良反应,因此科学服用非常重要,建议有需要的患者在医生指导下科学服用,科学服用丁苯酞注意这5点。
1、注意丁苯酞的服用剂量和方法
丁苯酞的使用剂量和方法需要根据患者个体化的情况进行选择和调整。
在脑梗死急性期(发病1-2周内),临床常需要选用丁苯酞注射剂,每次100mg-200mg,每日2-3次,疗程约为14天;
恢复期与长期维持治疗改为口服丁苯酞软胶囊,推荐剂量为每次200mg,每日3次;
其次,丁苯酞胶囊应定时、定量服用,最好在餐后使用,以减少胃肠道刺激;
最后,长期服丁苯酞胶囊用需定期复查肝肾功能和凝血功能,评估疗效及安全性。
2、注意服用丁苯酞的不良反应
虽然丁苯酞整体安全性较好,但长期、大剂量服用也可能引起多种不良反应。首先,神经系统不良反应最为常见,如头痛、头晕、乏力等;其次,消化系统不良反应在临床也可以看到,如恶心、呕吐、食欲减退、腹泻或腹痛等;第三,极少数患者对于丁苯酞过敏,会出现皮疹、瘙痒等过敏症状,若出现应及时停药并就医;最后,长期服用可能对肝肾功能影响,因此定期监测肝肾功能指标非常重要,比如肌酐、肝酶等。
3、注意特殊人群用药
孕妇与哺乳期妇女禁用,缺乏安全性数据;未成年人禁用,由于缺乏足够的临床数据;老年人慎用,老年患者代谢能力较弱,需根据个体情况适当调整剂量,防止药物蓄积;有严重出血倾向者禁用;有急性出血性疾病的患者禁用;对丁苯酞或芹菜过敏者禁用。
4、注意丁苯酞避免与这些药物联合使用
抗凝血药物:如华法林、肝素等药物与丁苯酞合用时,可能增加出血风险,联合使用时需定期检查凝血功能。
降压药物:丁苯酞具有扩张血管的作用,与降压药(如硝苯地平、ACEI类药物)合用时,可能导致血压过低。
其他中枢神经系统抑制药:与镇静剂或某些神经系统药物合用,可能增加头晕、困倦等不良反应。
酒精:酒精可能影响药物代谢,增加丁苯酞的不良反应,服药期间应严格避免饮酒。
5、注意丁苯酞可与其他药物联合使用
在针对脑梗死的临床治疗中,丁苯酞常与其他药物联合使用以增强疗效,常用的药物包括抗血小板药物、降脂稳定斑块药、改善大脑循环药、营养脑细胞药物等,高血压患者还必须服用相应的降压药来调整血压;其次,也可以联用具有改善微循环的作用中药进行治疗,如部丹参片、银杏叶提取物。
五、总结丁苯酞可以用于治疗轻中度脑梗死、血管性痴呆、脑供血不足等多种大脑缺血导致疾病,其具有改善微循环、神经保护作用、抗氧化与抗炎和抑制血小板聚集等多重作用,可以有效改善大脑供血,保护大脑细胞,修复受损神经组织,可以有效辅助大脑功能恢复,但是一定要注意服用的时间和剂量,避免造成凝血功能异常、肝肾功能异常等不良反应。