肠溶制剂是指在肠道里才溶解的制剂。其表面包裹了一层名叫肠溶衣的“防护服”，可以保护他们顺利的通过酸性胃液，当到达偏碱性的肠液中，这层“防护服”在小肠液的作用下溶解，药物才释放出来，从而实现肠道内定位释放的目的，并且可以减轻胃肠道反应。

比如，阿司匹林，普通片剂会对胃粘膜产生强烈刺激，易引起胃黏膜损伤，诱发出血。因此，制成肠溶制剂，在酸性胃液不溶解而在碱性肠液溶解。

二甲双胍片，对胃肠道刺激性大，制成肠溶制剂，可减轻胃肠道反应。

并且，肠溶制剂在空腹状态下服用效果好。因为餐前(空腹)服用可减少食物对药物的影响，利于药物顺利通过胃腔快速到达肠道，更快地发挥作用。若进食后服用，因肠溶制剂的活性成分一般不耐酸，随着胃内pH值降低、胃排空时间延长、肠蠕动速度改变、肝血流量增加、胰腺碳酸氢盐和胆汁的分泌等情况干扰，其肠溶释放特征都会受到影响。

制成肠溶制剂，除了减轻胃肠反应外，还可以产生靶向作用，实现定位释放，比如柳氮磺吡啶肠溶片、美沙拉嗪肠溶片等。​