对于慢阻肺患者来说，支气管舒张剂是其一线基础用药，通过松弛气道平滑肌扩张支气管，改善气流受限，从而减轻慢阻肺的症状，包括缓解气促、增加运动耐力、改善肺功能和降低急性加重风险。

常用的支气管舒张剂有三种，β2受体激动剂、抗胆碱能药物和茶碱类药物。

1.β2受体激动剂

β2受体激动剂有长效和短效之分，短效β2受体激动剂主要有特布他林、沙丁胺醇；长效β2受体激动剂，早期应用于临床的药物主要有沙美特罗和福莫特罗；目前，新型长效β2受体激动剂起效更快、作用时间更长，包括茚达特罗、奥达特罗和维兰特罗等。

β2受体激动剂用于慢阻肺时，以吸入给药为主，吸入给药不良反应远低于口服制剂。

2.抗胆碱能药物

抗胆碱能药物通过阻断M1和M3胆碱受体，扩张气道平滑肌，改善气流受限和慢阻肺的症状，也有短效和长效之分。

短效抗胆碱能药物有异丙托溴铵，长效主要有噻托溴铵、格隆溴铵、乌美溴铵和阿地溴铵。

抗胆碱能药物用于慢阻肺时，主要的给药方式也是吸入给药；在不良反应方面，吸入抗胆碱能药物的不良反应比较少见，主要表现为口干、咳嗽、局部刺激等。

3.茶碱类药物

茶碱类药物主要包括茶碱、氨茶碱和多索茶碱，可解除气道平滑肌痉挛，在我国慢阻肺患者中应用较为广泛。

需要注意的是，茶碱的治疗窗比较窄，使用时需要监测血药浓度。

在临床上使用时，主要的给药方式是口服或静脉给药。​