快速止痛!全球首个能预防、治疗偏头痛的药上市了

德济脑科 2024-07-31 16:25:28

偏头痛是一种常见的慢性神经血管性疾病,其病情特征为反复发作性的、多为单侧的中重度搏动性头痛,常同时伴恶心、呕吐、畏光、畏声等症状。既往研究显示,我国偏头痛患者就诊率低,且存在预防性治疗不足、止痛药物过度使用等情况。目前偏头痛已成为全球范围内致残和导致生产力丧失的主要原因。

急性偏头痛的治疗药物主要包括非特异性镇痛药和曲坦类药物,然而非特异性镇痛药存在疗效不佳的缺点,曲坦类药物存在心血管疾病患者禁用的缺点。

随着对偏头痛研究的深入,科学家们发现降钙素基因相关肽(calcitonin gene-related peptide,CGRP) 在偏头痛的发病机制中起着重要作用。CGRP具有扩张血管、促进炎症、调节神经元敏化和增强体感疼痛的功能,其受体位于几乎所有可能涉及偏头痛发病的部位。目前CGRP是治疗和预防偏头痛最有前途的靶点。

瑞美吉泮是小分子CGRP受体拮抗剂,是目前唯一获批偏头痛急性期治疗和预防性治疗双重适应证的药物,也是唯一一种口腔崩解片剂型的吉泮类药物。瑞美吉泮口崩片于2020年3月在美国获FDA批准上市,并于2024年1月在国内获批上市。与传统片剂相比,瑞美吉泮口腔崩解片服用方式更方便,反应时间更快。与曲坦类药物不同,瑞美吉泮没有血管收缩特性,因此不会引起血管不良反应,这使其可用于存在曲坦类药物禁忌证的患者,成为偏头痛治疗的新选择。

1、有效性及安全性

2023年一项在中国和韩国等亚太地区开展的急性偏头痛治疗的Ⅲ期临床试验的研究报告显示:在单剂量口服瑞美吉泮(75mg)2 h后患者的头疼程度及恶心、畏声和畏光等相关症状得到显著缓解,患者能在2 h内恢复正常生活。

同瑞美吉泮表现出良好的安全性和耐受性,在2项瑞美吉泮Ⅲ期试验中,恶心、尿路感染和头晕3种不良事件的发生率均小于2%。瑞美吉泮唯一列出的禁忌证是过敏反应,严重的超敏反应会引起呼吸困难和皮疹,这种情况在给药后数天可能出现(发生率低于1%)。

2、服用方法

硫酸瑞美吉泮口崩片的获批规格是75mg/片,推荐剂量为75mg/次,按需服用,每日不超过一次。30d内服用18片以上治疗偏头痛的安全性尚未确定。服用时将药物置于舌上或舌下,口崩片将在唾液中崩解,因此可以在无需饮水的情况下吞咽。

3、药物间相互作用

瑞美吉泮是CYP3A4、P-糖蛋白(P-gp)的底物。与强效CYP3A4抑制剂、P-gp 抑制剂合用会导致疗效增强,应避免同时使用;与中效 CYP3A4抑制剂或同时服用后,应避免48 h内再次使用瑞美吉泮。避免将瑞美吉泮与强效和中效CYP3A诱导剂合用,以免疗效减弱。

供稿:上海德济医院药剂科 谢雪萍

审核:上海德济医院药剂科 徐珊珊

参考文献:

[1]中华医学会神经病学分会,中华医学会神经病学分会头痛协作组. 中国偏头痛诊断与治疗指南(中华医学会神经病学分会第一版)[J]. 中华神经科杂志,2023,56(6):591-613.

[2]Moreno-Ajona D,Chan C,Villar-Martínez MD,et al. Targeting CGRP and 5-HT1F receptors for the acute therapy of migraine: a literature review[J]. Headache,2019,59( Suppl 2) : 3-19.

[3]Durham PL,Vause CV. Calcitonin gene-related peptide ( CGRP) receptor antagonists in the treatment of migraine[J].CNS drugs,2010,24( 7) : 539-48.

[4]李雪,戚微岩,徐寒梅,等.降钙素基因相关肽在偏头痛中的作用及其靶向药物的研究进展[J].药学进展,2024,48(02):151-160.DOI:10.20053/j.issn1001-5094.2024.02.009.

[5]YU SY,KIM BK,GUO AH,et al. Safety and efficacy of rimegepant orally disintegrating tablet for the acute treatment of migraine in China and South Korea:a phase 3, double-blind, randomised, placebo-controlled trial[J]. Lancet Neurol,2023,22(6):476-484.

[6]Peters G L, Hennessey E K. Rimegepant: acute treatment for migraine headaches[J]. Pain Manag, 2021, 11(3): 259-266.

以上仅作为科普知识,不作为具体诊疗意见。

0 阅读:27