伐地那非属于选择性磷酸二酯酶-5型(PDE5)抑制药,是治疗勃起功能障碍首选口服药物,可作为性生活需要时服用的一次性治疗药物,在性生活前1小时左右服用,服用后需要足够的性刺激才起效。
伐地那非能够改善阴茎海绵体平滑肌细胞舒张功能,增加海绵体血灌注疗效,从而改善勃起功能,疗效80%左右,轻度一过性不良反应发生率15%左右,大量临床使用证明,治疗各种原因引起的勃起功能障碍安全、有效,对于精神心理性勃起功能障碍有效率更高,对高血 压、高脂血症、糖尿病等疾病引起的血管功能障碍型勃起功能障碍或许效果显著。
临床研究证实,不同剂量的伐地那非每天服用或规律服用1 年后,夜间阴茎胀大硬度测定(NPTR)及国际勃起功能(IIEF)评分均有显著改善,且停药4周后仍有效果。此外,另有临床研究发现,1天2次服用伐地那非10mg连续6个月后,可改善糖尿病性勃起功能障碍患者的勃起功能及血管内皮功能。
伐地那非具有轻度降低血压的作用,如果硝酸酯类药物同时服用可能显著降低血压引起心血管危险。因此应禁忌配伍使用,服用α1-受体拮抗药(特拉唑嗪、多沙唑嗪等)的患者限制配伍使用。
怎样服用伐地那非?18岁以上成人首次剂量10mg,在性生活前25-60分钟(或更长达4-5小时仍奏效)服用,根据药效反应,可以对单次剂量进行调整,可以增加到20mg或减少到5mg,24小时内最多服用1次。最大推荐剂量为一日20mg。 老年患者(≥65岁)伐地那非的清除率减少,起始剂量考虑为5mg。正在服用α1-受体拮抗药的患者首剂为5mg。轻度肝损害的患者不需调整剂量;中度肝损害患者建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg。
常吃伐地那非需要注意什么?轻度肝损害的患者不需调整剂量,中度肝损害患者,由于伐地那非的清除率减少,建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg;重度肝损害患者的伐地那非的药动学研究尚未进行。轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。下列情况慎用:低血压(静息收缩压<90 mmHg), 近期患有脑卒中或心肌梗死(6个月内),不稳定型心绞痛、家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎。对于阴茎具有解剖畸形的(如阴茎成角、海绵体纤维化、Peyronie病)或者阴茎勃起无法消退(如镰状细胞病、多发性骨髓瘤和白血病)的患者,治疗勃起障碍时需慎用。老年患者(≥65岁)伐地那非清除率减少,应减少服用剂量。由于性活动伴有一定程度的心胜危险性,故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前,应首先考虑其心脏状况。治疗剂量(10mg)和超剂量 (80mg)的伐地那非导致QT间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先天性QT间期延长(长QT综合征) 的患者和服用IA类(如奎尼丁,普鲁卡因胺)或III类(如胺碘酮,索他洛尔)抗心律失常药物应避免服用伐地那非。同时服用伐地那非和α1-受体拮抗药可能导致症状性低血压。除非有进一步的资料,服用α1-受体拮抗药6小时内不能服用伐地那非。服药6小时后,应用伐地那非的最大剂量不得超过5mg。 但患者服用α1-受体拮抗药坦索洛辛时,对服药间歇不作要求。驾驶和操作机械之前患者应考虑到自身对伐地那非的反应。常吃伐地那非有哪些不良反应?伐地那非的不良反应通常是一过性、轻度到中度的。发生率≥10%的不良反应有头痛、面色潮红,≥1%的有消化不良、恶心、眩晕、鼻炎;≥0.1%的有面部水肿、光过敏反应、背痛、肝功能异常、γ-谷氨酰转肽酶(GGTP)升高、肌酸激酶升高、肌痛、嗜睡、呼吸困难、视觉异常、多泪、阴茎异常勃起症(包括勃起延长或疼痛);≤0.1%的有过敏反应(包括喉部水肿)心绞痛、低血压、心肌缺血,直立性低血压、晕厥、神经紧张、鼻出血、青光眼。
哪些人不宜服用伐地那非?对药物的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。服用硝酸盐类或一氧化氮供体(硝酸甘油、硝酸异山梨酯等)治疗的患者禁用。避免HIV蛋白激酶抑制药茚地那韦或利托那韦与伐地那非同时使用,两者都是强效CYP3A4抑制药,可使伐地那非血药浓度升高,增加发生不良反应的风险。