阿托伐他汀钙是一种他汀类药物降脂药，主要用于降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇，常用于防治高胆固醇血症、冠心病、动脉粥硬化斑块等疾病，可以有效减少上述疾病的复发，并且可以有效缩小动脉粥样硬化斑块的体积。虽然阿托伐他汀钙在一天中的任何时间都可以服用，但是临床上大多数医生还是建议患者在晚上服用，这其实与人体内胆固醇合成的特点有关，科学服用可以有效增强其降脂效果。

60多岁的孙先生是一名退休职工，因为长期患有高血压的缘故，所以他长期吃着降压药，但是因为没有规范的监测血压，这导致他不清楚自己的血压情况到底怎么样。6个月之前孙先生经常会感觉到自己头晕的厉害，而且自己的睡眠，记忆力都有下降，刚开始他并没有放在心上，但是这种头晕、头昏发作越来越频繁，程度也越来越重，终于有一天他感觉眼前一黑，人差点摔倒，虽然只有短短几秒钟，但是他害怕是自己中风了，于是连忙来到医院进行检查。

医生第一时间为孙先生完善了血液检查，颅脑磁共振和颈动脉彩超，结果血脂分析发现他的胆固醇水平明显偏高，高于正常值的1.5倍，颅脑磁共振发现他有陈旧性的脑梗死，但是以前的并不是新发，颈动脉彩超发现它的右侧颈动脉有一个1cm×0.5cm的动脉粥样硬化斑块，这个颈动脉斑块导致他的右侧颈动脉血流量明显减缓，而这可能就是导致他频发头昏、头晕的重要原因。

于是医生在降压药的基础上给他连用的阿司匹林和阿托伐他汀这2种药物，其中特别嘱咐阿托伐他汀钙要晚上睡前服用，孙先生感觉很奇怪，因为他的降压药和阿司匹林都是早上服用的，为什么阿托伐他汀钙这个药要晚上服用呢？医生解释道虽然阿托伐他汀钙可以在每天的任意时间段进行服用，但是由于人体的胆固醇合成是在晚上，因此在晚上服用阿托伐他汀可以起到更好的降脂效果，达到事半功倍的作用。孙先生听从了医生安排后，就按照医生医嘱规范的服用阿托伐他汀钙、阿司匹林以及降压药，经过6个月的治疗后孙先生去复查颈动脉彩超，发现颈动脉斑块较之前已经缩小了近一半，头昏、头晕也明显减少了，医生嘱咐他继续服药，孙先生答应了。

阿托伐他汀钙的本质属于他汀类药物，是临床使用最多的降脂稳定斑块药物之一，其可以有效降低血液中的血脂水平，特别是对于胆固醇水平具有明显的降低作用，其次其对于低密度脂蛋白、甘油三酯等也具有一定的调节作用，临床上常用于防治高胆固醇血症、冠心病、脑梗死、动脉粥样硬化等多种疾病，临床疗效显著。

阿托伐他汀钙可以通过多重机制来达到降低血脂的作用，其主要的作用机制如下。

1、抑制HMG-CoA还原酶

HMG-CoA还原酶是胆固醇合成的限速酶，其催化作用是胆固醇合成的关键步骤。阿托伐他汀钙的主要作用机制是通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶的活性，显著减少肝脏内胆固醇的合成，进而降低体内胆固醇水平。

2、增加低密度脂蛋白受体表达

HMG-CoA还原酶的抑制作用导致肝脏内胆固醇合成减少，这会激活肝脏对血液中低密度脂蛋白胆固醇的清除，因此阿托伐他汀钙可以上调肝细胞表面低密度脂蛋白受体的表达，增加的低密度脂蛋白受体能够有效清除血液中的低密度脂蛋白，进而降低血脂水平。

3、改善血脂谱

阿托伐他汀钙除了降低低密度脂蛋白水平外，阿托伐他汀钙还有助于提高高密度脂蛋白胆水平和减少甘油三酯水平，其中高密度脂蛋白是与胆固醇逆转运相关的脂蛋白，可以促进胆固醇从外周组织转运回肝脏，有助于减少动脉粥样硬化的风险。

4、抗炎作用

阿托伐他汀钙除了降低血脂外，还具有一定的抗炎作用，它可以通过减轻血管内皮细胞的炎症反应，抑制动脉粥样硬化斑块的形成，这一作用可能是阿托伐他汀钙预防心血管事件的重要机制。

阿托伐他汀钙具有多种药理学特点，首先，阿托伐他汀钙对HMG-CoA还原酶的抑制作用具有高度的选择性，对于其他活性酶的作用较弱，副作用较少；其次，阿托伐他汀钙口服后在肠道吸收迅速，通常在1-2小时内即可达到明显药理学作用，并且半衰期较长，约为18-20小时，这意味着每日服用1次即可；最后，阿托伐他汀钙及其代谢产物主要通过胆汁排泄，少部分通过尿液排出，这表明其对于肝功能的依赖性较强，长期服用可能造成肝功能损伤。

阿托伐他汀钙作为临床最常用的降脂稳定斑块药物，其对于各种原因造成的高脂血症、动脉粥硬化、动脉斑块等都有较好的治疗作用，因此临床上常用于冠心病、脑梗死、动脉粥样硬化等心脑血管疾病的预防和治疗，临床应用非常广泛，但需要注意的是其在不疾病中的使用方法不同，建议有需要的患者在医生指导下规范服用。

1、高胆固醇症（高脂血症）

高胆固醇症是临床常见的高脂血症之一，其是指血液中胆固醇浓度过高，尤其是低密度脂蛋白胆固醇过高，这是诱发多种心血管疾病的一个重要风险因素，阿托伐他汀钙作为他汀类药物，被广泛用于治疗高胆固醇症。临床研究表明阿托伐他汀钙能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，有效减缓或逆转动脉硬化，并有效减少冠心病、心绞痛等心血管事件的发生。

2、冠心病

冠心病的重要发病机制之一就是由于冠状动脉粥样硬化引起的心脏供血不足。，而阿托伐他汀钙通过降低胆固醇水平和改善血管内皮功能，从而有助于预防和治疗冠心病。临床研究表明冠心病患者规范服用阿托伐他汀钙后，其心血管疾病死亡率、非致命性心肌梗死和卒中的发生率等均降低了超过25%，并且大量研究表明阿托伐他汀钙在预防冠心病进展方面的效果非常显著，能够减少冠心病的再发生，降低冠状动脉血栓形成的风险。

3、脑梗死

脑梗死又称为缺血性卒中，是临床常见的中枢神经系统疾病之一，其具有较高的致死率和致残率，是危险人体健康的重要疾病和之一，而阿托伐他汀钙在预防脑梗死的发生方面具有良好的效果，是防治脑梗死的一线用药。临床研究表明阿托伐他汀钙显著降低了脑梗死的复发率，其风险降低了16%，有效改善了患者预后。

4、糖尿病患者的心血管保护

糖尿病患者由于高血糖和血脂异常等多种因素，心血管疾病的发生风险显著增加，阿托伐他汀钙作为一种有效的降脂药物，能为糖尿病患者提供心血管保护。临床研究表明阿托伐他汀钙可以有效降低糖尿病患者的心血管事件发生率，可以有效降低约36%，为糖尿病患者提供了长期的心血管保护。

5、动脉粥样硬化

动脉粥样硬化是由于脂肪、胆固醇和其他物质积聚在动脉内壁上，导致血管变窄和血流受阻，阿托伐他汀钙不仅可以通过降低胆固醇来预防动脉粥样硬化的发生，还能通过抗炎作用减缓病程，缩小已经形成的动脉粥样硬化斑块。临床研究结果表明阿托伐他汀钙能够减少明显斑块的体积，并且可以改善血管内皮功能，从而减少动脉粥样硬化的进展，降低多种心脑血管疾病的发生率。

临床上许多医生建议患者晚上睡前服用阿托伐他汀钙，这导致许多患者非常不习惯，有时候也经常忘记服用，而且阿托伐他汀钙的说明书上并没有明确要求晚上服用还是白天服用，那为什么临床大部分医生都这样推荐呢？其实这和阿托伐他汀钙的药性以及人体脂质代谢的规律相关。

1、晚上服用符合胆固醇合成的生物节律特性

多项他汀类药物的药代动力学研究发现，他汀类药物的最大效果通常出现在胆固醇合成活跃的时段，而夜间正是人体胆固醇合成最旺盛的生活，因此这时服用阿托伐他汀钙可以发挥最大作用降脂、稳定斑块等药理学作用，从而提高其降低胆固醇水平的效果。

2、与阿托伐他汀钙的半衰期和药物代谢速度相关

阿托伐他汀钙具有较长的半衰期，大约为16-20的小时，因此其在人体内的滞留时间及其持续作用的比较长久，通常甚至可以持续24小时。因此选择在晚上服用，其药效可以在整个夜间发挥作用，能够在最适合的时机抑制人体内胆固醇合成，加强降脂作用，并在第二天早晨依然可以继续维持药效。

3. 减少副作用的发生

阿托伐他汀钙的副作用是肝功能损伤和肌肉组织损伤，这通常在药物的高血药浓度时更为明显，而选择晚上服用可以避免在活动时段出现药物副作用，减少患者在日间活动时出现的不适感，如肌肉疼痛、疲劳等；其次，夜间服用药物还能够有效避免因日间高浓度而引发的肝脏毒性等问题，有效减少药物代谢对于肝功能的影响，保护肝脏的正常功能。

综上所述，虽然从理论上和临床研究的结果来看，白天服用与夜间服用阿托伐他汀钙的药效差异不大，但是夜间服用阿托伐他汀钙的安全性更好，也更符合人体脂质代谢的规律，同时可以保护肝脏功能，因此临床上大多数医生推荐患者晚上睡前服用。

阿托伐他汀钙的临床应用很广，其降脂效果明显，并且安全性较好，临床上发生不良反应的几率较低，但是其对于肝脏、肌肉组织等具有一定的损害，特别是长期服用或者过量服用时容易发作，严重时甚至诱发肌溶解综合征或者肝功能衰竭，因此科学服用非常重要。

1、注意阿托伐他汀钙的服用剂量和方法

临床上阿托伐他汀钙的服用剂量应根据患者的具体情况进行调整，其常见的初始剂量通常为每晚10mg-20mg，依赖于胆固醇水平的高低以及患者的健康状况，可在医生指导下逐步调整服用剂量，但是每日最大剂量为不宜超过80mg，否则容易对肝脏造成严重损伤；

其次，阿托伐他汀钙应每晚固定时间服用，最好在晚餐后或临睡前服用；

最后，阿托伐他汀钙应避免与葡萄柚汁同服，因为葡萄柚汁中的成分可能会干扰药物的代谢，增加其血浆浓度，从而增加副作用的风险。

2、注意阿托伐他汀钙的不良反应

常规剂量下阿托伐他汀钙的耐受性较好，但长期服用仍有一些常见的副作用需要注意。其中最常见的副作用是肌肉不适或肌痛，严重时可能导致横纹肌溶解症，出现明显的肌肉疼痛、无力、发热等症状；其次，少数患者也会出现肝功能异常，导致多种肝酶异常增高，因此服用期间定期检测肝功能是非常重要的；第三，消化系统反应也较为常见，如出现恶心、腹痛、便秘或腹泻等；第四，中枢神经系统反应也比较常见，如会出现头痛、失眠或疲劳等症状；最后，横纹肌溶解症是最严重的不良反应，如出现肌肉疼痛伴随尿色变深、极度疲劳等，发现后应及时停药并联系医生。

3、注意特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应禁用阿托伐他汀钙；老年患人通常对药物的代谢较慢，因此可能需要调整剂量，并且定期监测肝功能等多种指标变化；肝肾功能不全的患者慎用，容易加重肝功能损伤；对于18岁以下的儿童和青少年，除非是特定的遗传性高胆固醇血症患者，否则不建议使用阿托伐他汀钙；对阿托伐他汀钙患者过敏患者禁用。

4、注意阿托伐他汀钙应避免与这些药物联合使用

阿托伐他汀钙在与某些药物联合使用时，可能会发生药物相互作用，增加副作用或降低疗效。以下是需要避免的药物：

强效抑制CYP3A4的药物：如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素等，阿托伐他汀如果与CYP3A4的强抑制剂联合使用，可能导致阿托伐他汀钙的血药浓度过高，增加肌肉损伤的风险。

免疫抑制剂：如环孢素等，这些药物可能与阿托伐他汀钙发生相互作用，更容易导致肝肾功能损伤；

某些抗生素：如红霉素、克拉霉素等，这类药物可能通过抑制肝脏代谢酶增加阿托伐他汀钙的血药浓度，增加副作用的风险。

我国老年人群数量在不断增多，冠心病、脑梗死等心脑血管疾病的患者数量也在逐年增加，因此阿托伐他汀钙的应用人群也在不断增加，其具有明显的降脂稳定斑块作用，可以有效调节人体的血脂水平，改善冠状动脉粥样硬化水平，缩小动脉粥样硬化斑块，并且晚上服用可以 有效增加疗效，提高药物安全性，但是一定要注意长期服用可能导致的不良反应，特别是其对于肝脏、肌肉组织的损伤作用，发现异常停药并且立刻向医生反应。