【每日一药】伊伐布雷定

沛春说健康 2025-04-19 03:09:18

药品分类:心率控制用药

心力衰竭(简称“心衰”)是各种心血管疾病的终末阶段,患者的死亡率高,预后差。心率是心衰死亡的重要预测因子之一,有效控制心率对患者至关重要。

《中国心力衰竭诊断与治疗指南2018》将静息心率降至60次/分左右作为慢性稳定性心衰患者心率管理的目标,主要应用药物只有β受体阻滞剂和伊伐布雷定。伊伐布雷定于2015年在我国被批准用于慢性心衰的治疗。

心脏为何需要“减速”?

☆ 心脏跳动的速度(心率)直接影响其工作效率。正常情况下,静息心率为60-100次/分钟,但某些疾病(如心力衰竭、心绞痛)会导致心率过快。此时,心脏耗氧量增加,但泵血效率反而下降,形成恶性循环。

☆ 传统的β受体阻滞剂(如美托洛尔)虽能降低心率,但可能引起乏力、低血压等副作用。而作为唯一能够控制窦性心律过快,而不影响血压的药物——伊伐布雷定的诞生,为解决这一难题提供了新思路。

伊伐布雷定如何工作?

☆ 如果把心脏比作一台“发电机”,控制它节律的“开关”位于窦房结——心脏的天然起搏器。窦房结细胞中有一种特殊的电流通道,称为If电流(“起搏电流”),它像“节拍器”一样决定心率的快慢,而伊伐布雷定作为单纯的窦房结 If 通道阻滞剂,只作用于窦房结的离子通道(大剂量时对视网膜的Ih通道也有作用,可出现光幻视),使窦房结的兴奋性降低,而且具有基础心率越快,效果越明显这样的特性,最重要的它无负性肌力和传导作用,也不影响血压,可以将用药空间让给其他的药物。

☆ 举个例子:

如果将人体比作汽车,心脏比作发动机的话,β受体阻滞剂是增加了机油的粘稠度,被迫使活塞做功慢一些,当然也会影响到输出的马力,同时β受体阻滞剂还有可能会使进气口缩窄(使气道痉挛),进一步影响发动机的输出;而伊伐布雷定的作用,更像是将油门抬起来一部分,转速下降了,但是做功是不变的。

哪些人需要它?

伊伐布雷定并非适用于所有心脏病患者,其主要“战场”是以下两类人群:

慢性心力衰竭伴心率过快

☆ 适用条件:窦性心律(心跳由窦房结主导)、静息心率≥70次/分钟,且已接受标准治疗(如β受体阻滞剂)但效果不足。

☆ 效果:研究显示,伊伐布雷定可降低心衰住院风险约15%,显著改善患者生活质量。

稳定型冠心病

☆ 适用条件:对β受体阻滞剂不耐受(如哮喘患者)或疗效不佳时。

☆ 效果:减少心绞痛发作频率,提高运动耐量。

用药需注意什么?

剂量需“量体裁衣”

☆ 起始剂量通常为5mg,每日两次,根据心率调整,最大不超过7.5mg,2次/天。

☆ 用药期间需定期监测心率,目标静息心率控制在50-60次/分钟。

☆ 对于慢性射血分数降低的心力衰竭患者,推荐起始剂量为5mg,2次/天,进餐时服用。

☆ ≥75周岁的老年患者应考虑起始剂量2.5mg,2次/天。治疗2周后,评估患者并调整剂量,使患者的静息心率控制在60次/分左右。

警惕副作用

☆ 光幻视(10%-15%患者):眼前出现短暂闪光或色觉变化,多发生在治疗初期,与药物对视网膜类似电流的短暂影响有关,通常无需停药。

☆ 心率过慢:若心率<50次/分钟或出现头晕、乏力,需就医调整剂量。

禁忌人群

☆ 对伊伐布雷定或者其中的辅料过敏者禁止使用。☆ 禁止与强效和中效的细胞色素P4503A4酶(CYP3A4)抑制剂联用。

☆ 孕妇及哺乳期、备孕期女性禁止使用。

☆ 患有以下疾病的患者禁止使用:心源性休克、血流动力学不稳定期的不稳定性心绞痛和急性心肌梗死、急性心力衰竭失代偿期、重度低血压(<90/ 50mmHg)、重度肝功能不全、病态窦房结综合征、 窦房传导阻滞以及Ⅲ度房室传导阻滞。

☆ 由于含有乳糖,所以对各种乳糖不耐受、乳糖酶缺乏、葡萄糖-乳糖吸收不良的患者禁用。

未来潜力:不止于“减速”

近年研究发现,伊伐布雷定可能在其他领域发挥作用:

☆ 心肌梗死后保护:通过降低心率减少心肌耗氧,延缓心室重构。

☆ 儿童心脏病:探索用于先天性心脏病或心肌病患儿的心率管理。

☆ 肺动脉高压:初步研究显示其可能改善右心功能。

结语:让心脏找回“从容”的节奏

☆ 伊伐布雷定的出现,打破了传统心率控制药物的局限,为患者提供了更安全的选择。它像一位智慧的“调音师”,帮助心脏找回平衡的节奏。随着科学的发展,这颗“心脏减速药丸”或将在更多领域绽放光彩,守护人类生命的律动。

温馨提示

☆ 用药需严格遵循医嘱,切不可自行调整剂量或停药。如有疑问,请咨询专业心血管医生。

作者:武汉市第三医院 药学部 蔡瑜 王倩

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