地舒单抗在临床用于骨质疏松、骨巨细胞瘤、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移的治疗。这是目前唯一上市的RANKL抑制剂。它可以与RANK蛋白竞争性结合RANKL蛋白，从而抑制RANKL-RANK-OPG信号通路介导的破骨细胞分化与激活，降低破骨活动，改善骨量及骨质。

地舒单抗注射液有两种规格（60mg和120mg）。因为治疗目的不同，使用的剂量、频次也完全不同，临床使用需要特别注意避免差错。

药品名称

地舒单抗注射液

地舒单抗注射液

规格

1 mL/60 mg

1.7 mL/120 mg

成分

全人源IgG2单克隆抗体

人IgG2单克隆抗体

冰醋酸

乙酸盐(18mM)

聚山梨酯20

聚山梨酯20(0.01%)

山梨醇(47mg/mL)

山梨醇(4.6%)

注射用水

注射用水

NaOH

NaOH

适应症

1. 用于骨折高风险的绝经后妇女的骨质疏松症。

1. 实体肿瘤骨转移和多发性骨髓瘤:用于实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者中骨相关事件的预防;

2. 在绝经后妇女中，本品可显著降低椎体、非椎体和髋部骨折的风险。

2. 骨巨细胞瘤:用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤，包括成人和骨骼发育成熟(定义为至少1处成熟长骨且体重≥45 kg)的青少年患者

3. 用于骨折高风险的男性骨质疏松*

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用法用量

推荐剂量60mg，单次皮下注射，每6个月给药一次

1． 实体肿瘤骨转移和多发性骨髓瘤:推荐剂量120 mg，每4周1次:

2． 骨巨细胞瘤:推荐剂量120mg，每4周1次，治疗第1个月的第8日和第15日分别给予120 mg额外剂量

给药部位

大腿、腹部或上臂部皮下给药

上臂、大腿上部或腹部皮下给药

禁忌证

对活性成分或任何辅料成分过敏者、低钙血症

低钙血症、超敏反应、牙科或口腔术后创口未愈合

不良反应

低钙血症、肾功能损害、皮肤感染、颌骨坏死、外耳道骨坏死等

超敏反应、低钙血症、颌骨坏死、外耳道骨坏死等

表1 地舒单抗注射液不同规格对比

因此我们总结了与地舒单抗相关的5个临床常见的医患咨询问题，供大家参考。

药师回答

60mg/6月一次的用法增加BMD表现最为突出，被确定为Ⅲ期临床研究的剂量。综合来看60mg每六个月一次,髋部骨密度的提升较高，不良反应发生率最低。

使用120mg每六个月一次，呼吸道感染是发生率最大的不良反应。虽然误将120mg地舒单抗用于治疗骨质疏松症使用，不会有严重不良反应发生，但有呼吸道感染或低钙血症的发生风险，给予补充钙剂会减少低钙血症的发生。所以即使增加地舒单抗剂量也不能比使用60mg更好缓解骨质疏松。

一言以蔽之，对于骨密度降低的绝经妇女，地舒单抗剂量60mg每六个月一次能够观察到最好的成本/效益比和安全性。

如何判断患者是否需要先补充，后用药？

药师回答

对于符合适应症的患者，使用地舒单抗之前需要测量血钙，如果血钙偏低一定要把血钙纠正到正常值才能使用地舒单抗，防止低血钙症的发生，因为地舒单抗的作用是抑制骨吸收，如果体内钙和维生素D不足，使用地舒单抗后会导致低钙血症。

建议维持老年人血清250H维生素D在75nmol/L（30微克/ml）或以上。钙和vd每日需求量分别是成人每天800mg元素钙，50岁以上每天1000mg-1200mg元素钙。维生素D：骨质疏松患者800IU-1200IU（30微克），活性维生素D（例如阿法骨化醇）：骨质疏松症口服0.50μg/d。

药师回答

厂家不同适应症有所不同。

虽然60mg地舒单抗用于治疗骨质疏松症，但是有的厂家说明书并没有获批用于男性骨质疏松症的适应症，例如，地舒单抗注射液（迈利舒）说明书中并未标注，但地舒单抗（普罗力）可以用于骨折高风险的男性骨质疏松，由此可见厂家不同获批的适应症有所不同，至于是否可以用于治疗男性骨质疏松在使用药品前一定要多关注药品的适应症是否已经获批，建议按照说明书用药。

药师回答

不可以。

1. 二者规格存在一定差异，120mg地舒单抗每瓶为1.7ml，而60mg地舒单抗每针为1.0ml，两针60mg地舒单抗容积为2.0ml，容积不同是否存在超量有待查证，若超量会增加特殊级不良反应的发生。

2.两者适应症完全不同，如此使用不仅超说明书用药，而且医保无法支付，增加患者经济负担。所以两支60mg的地舒单抗代替1支120mg的地舒单抗是不可取的。

药师回答

储藏条件：

2°C~8°C 保存，请勿冷冻。在原纸盒包装中，避光保存。在给药前应检查溶液。如果含有颗粒、浑浊或变色，请勿注射。本品禁止摇晃。为避免注射部位不适，应在注射前使药品达到室温（最高 25°C），不可借助外力帮助药品达到室温，并缓慢注射。

作者：上海天佑医院 副主任药师 成熙

审稿专家：上海杨思医院 主任药师 陶箭飞