案例:近日福建一位女士服用硝苯地平控释片时,掰开药片,服用后导致血压骤降,甚至出现昏迷。最终在医生的全力抢救下转危为安。为什么这位女士掰开服用硝苯地平控释片会出现昏迷呢?我们先了解一下硝苯地平的三种常用剂型。
一、硝苯地平的常见剂型1.硝苯地平片
硝苯地平片,也称为心痛定,是硝苯地平的普通片剂形式。它起效快,口服半小时起效,舌下含服15分钟即可起效,但作用时间短,仅维持4-6小时,因此血压波动明显,不良反应大,例如心跳加快明显等,目前已很少使用。
2. 硝苯地平缓释片
硝苯地平缓释片是应用包膜技术,在片剂外面加上一层外衣,进入体内后按一级速率缓慢释放,因此起效慢,但作用持续时间长,相比普通片剂,药物的血药浓度波动范围降低,降压作用较平稳,不良反应相对较小,每天只需服用两次,有利于提高患者用药依从性。
3. 硝苯地平控释片
硝苯地平控释片是采用独特的胃肠膜控制技术,通过渗透泵原理,将药物与骨架材料制成释放速率恒定的片剂,药物进入体内后按零级速率近恒速释放,因此起效较缓释片更慢,但血药浓度保持恒定,可以24小时持续平稳降压,每天只需服用一次,更易提高患者用药依从性。
从硝苯地平的三种剂型我们可以看出普通药片的药物起效、吸收和消失的速度通常在46小时左右,患者24小时内需要服药3次,缓释片在体内缓慢释放时长通常在12小时左右,需要一天服用两次。而控释片可以横速释放药量,它的药量是普通药片的3倍,患者一天仅需服用一次,药效在体内横速释放24小时左右。控释片之所以能在体内横速缓慢的释放,是因为采用特殊制剂工艺,患者在服用时应整片吞服,咬、嚼、掰断药片都会破坏控释片的横速缓慢释放功能,相当于患者加大3倍剂量服药。所以才会导致这位女士出现了昏迷现象。大家切记硝苯地平控释片,整片服用!整片服用!整片服用!
二、硝苯地平的发展史硝苯地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞药(CCB),其发展历程可以追溯到20世纪60年代初。当时,医学界已经意识到钙离子在心血管平滑肌收缩中起重要作用,因此研究钙离子阻滞剂成为当时的热点。硝苯地平广泛应用于心律失常、高血压、心绞痛等疾病。其能选择性地阻断电压门控性 Ca2+ 通道,抑制细胞外 Ca2+ 内流,松弛阻力血管( 小动脉) 血管平滑肌,降低外周血管阻力,使血压下降,可单独或联合用药治疗高血压。
三、硝苯地平的临床应用(以控释片为例)1. 治疗高血压:硝苯地平对各型高血压均有降压作用,降压作用快、强、短,但对正常人血压影响不明显。硝苯地平控释片是长效降压药,每日服用一次,可有效覆盖24小时血压,推荐早上7时空腹服用,起始剂量为30mg(1片),每日1次,如果效果不佳,可增量至60mg(2片),每日1次,每日60mg(2片)为最大剂量。
2. 治疗心绞痛:心绞痛是缺血性心脏病的主要临床症状,硝苯地平对血管平滑肌的舒张作用较明显,能扩张冠状动脉缓解冠脉痉挛,减轻患者心脏负荷,改善心肌微循环,对稳定型心绞痛伴高血压患者效果显著。
3. 治疗支气管哮喘: 支气管哮喘是一种常见的呼吸系统疾病,发病机制为支气管胆碱能神经功能亢进,释放大量乙酰胆碱,进而激活呼吸道平滑肌细胞的 Ca2+ 通道,平滑肌收缩,引发哮喘。而硝苯地平可以抑制乙酰胆碱的作用,扩张支气管及动脉血管,缓解哮喘。
四、硝苯地平发生漏服该怎么办?(以控释片为例)如果发现漏服时距离常规服药时间小于6小时,应立即补服,下次仍按原时间服用,不会引起较大的血压波动,如果距离常规服药时间超过6小时,建议及时测量血压,如果超过目标血压20mmHg,应立即补服,如果超过目标血压小于20mmHg,且无不适症状,一般不需要补服,补服时一定不要将两次的剂量一起服用,以免引起血压骤降,诱发心肌梗死或脑卒中等缺血性事件。