乌拉地尔作为选择性α₁肾上腺素受体阻滞剂,兼具中枢5-HT₁A受体激动作用,广泛用于高血压急症、围手术期血压管理及神经科急重症治疗。以下从作用机制、临床实践及用药细节进行系统梳理。
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01、乌拉地尔的药理特性与作用机制
1.双重降压机制
外周作用:选择性阻断α₁受体,扩张血管,降低外周阻力。中枢作用:激活5-HT₁A受体,抑制交感神经兴奋,减少心率波动。
自限性效应:降压效果呈剂量依赖,但大剂量不易引发严重低血压,安全性较高。
2.靶器官保护优势
心脏:降低前后负荷,减少心肌耗氧,增加心输出量,且不诱发反射性心动过速。
脑部:维持脑灌注压,不升高颅内压,对脑血流动力学影响小。
肾脏:增加肾血流量,降低肾血管阻力,改善肾功能。
02、神经科急症的临床应用
1.急性脑卒中
(1)缺血性脑卒中
a.溶栓前血压需<185/110 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),术后24 h维持血压<180/105 mmHg。
b.机械取栓患者术中收缩压控制在140~160 mmHg,术后完全再通者收缩压目标为120~140 mmHg。
(2)脑出血与蛛网膜下腔出血
a.轻中度脑出血(150~220 mmHg)急性期收缩压需要将血压降至140 mmHg;重度脑出血(>220 mmHg)需要将血压降至160 mmHg。
b.对于动脉瘤性蛛网膜下腔出血患者,建议动脉瘤处理前收缩压控制在140~160 mmHg。
2.高血压脑病
治疗原则:首小时平均动脉压降低20%~25%,目标血压160~180/100~110 mmHg。
联合用药:颅内压显著升高时,乌拉地尔需联用甘露醇降颅压。
3.神经外科围术期管理
重症颅脑外伤患者收缩压维持110~160 mmHg;高血压性脑出血围术期收缩压目标120~140 mmHg。
03、给药方案与剂量调整
1.高血压急症
快速降压:初始静注25 mg,2 min后可重复,最大100 mg;达标后泵入5~60 mg/h维持。
缓慢降压:静注12.5~25 mg或泵入2 mg/min起始,逐步调整至目标血压。
2.难治性高血压
联合3种以上足量降压药(含利尿剂)仍无效时,可联用乌拉地尔强化治疗。
04、用药安全与注意事项
1.禁忌与配伍
避免与碱性溶液混合,防止沉淀。血容量不足者需先补液,老年患者及联用其他降压药时需减少起始药量。
2.监测与不良反应
血压监测:初始每5~10 min测量1次,稳定后延长至30~60 min测量1次。
常见反应:头痛、头晕、恶心等,多与血压骤降相关,通常短暂且可逆。
3.停药过渡
达标后逐渐过渡至口服药,避免骤停;停药时需逐步减量并监测反弹风险。
参考文献:
[1]中国医疗保健国际交流促进会心脏重症专业委员会, 中华医学会急诊医学分会县域急诊急救学组, 中国医学教育学会急诊医学分会基层急救分会, 等. 盐酸乌拉地尔注射液临床应用多学科专家共识(2023) [J] . 中华急诊医学杂志, 2023, 32(3) : 305-313.