洛索洛芬钠是治疗慢性炎症疼痛的常用药,与双氯芬酸钠有何不同?

经纬谈健康 2024-11-15 21:16:57

洛索洛芬钠片是一种非甾体抗炎药,主要用于缓解轻至中度的慢性炎症疼痛,如类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症等,其起效快,维持时间长,并且副作用较小,安全性更高,但是如果大剂量使用依然会对肝肾功能造成损伤,因此临床上一定要科学服用。

类风湿性关节炎是一种以慢性、对称性、进行性关节炎症为主要特征的自身免疫性疾病,其主要影响小关节,如手指、腕部、足部等,但也可累及大关节,甚至会波及全身其他组织和器官。流行病学研究表明类风湿性关节炎在全球范围内的患病率约为0.5%至1%,在中国其发病率大约在0.3%-0.5%,女性中的发病率明显高于男性。

类风湿性关节炎的主要临床表现为对称性关节肿胀和疼痛,并且明显伴随晨僵,即早晨醒来时关节僵硬,但活动后关节的症状有所改善,但随着疾病进展,关节的疼痛和僵硬会逐渐加重,导致关节畸形和功能丧失。值得一提的是类风湿性关节炎不仅会对关节结构造成严重破坏,使患者的活动能力下降,还可能对多个系统造成广泛影响。随着病程的延长,关节逐渐出现不可逆的损伤,如关节畸形、强直、功能丧失等,严重影响患者的生活质量。其次,类风湿性关节炎患者的全身炎症反应也会增加心血管疾病的风险,如动脉粥样硬化、心肌梗死等,增加死亡风险。肺部并发症、肾脏损伤等也可能对患者的生命健康构成威胁,因此早诊断、早干预对于延缓类风湿性关节炎的发展,改善类风湿患者的生活质量至关重要。

类风湿性关节炎的治疗目标是控制炎症反应、缓解症状、防止关节损伤并改善功能,常用手段包括药物治疗、非药物治疗和手术治疗等,其中非甾体类消炎是临床上治疗类风湿性关节的一线药物,这类药物通过抑制炎症反应和减轻疼痛缓解症状,但对疾病进展无抑制作用,通常用于短期缓解症状,而在众多非甾体类消炎中洛索洛芬是最为常用的药物之一,其起效快,止痛效果明显,并且安全性较好。

一、洛索洛芬的作用机制和作用特点

洛索洛芬钠是一种新型的非甾体抗炎药,其本质是一种“前药”,所谓的“前药”就是指本身不活跃或活性较低的药物,通过体内代谢转化生成具有药理活性的化合物,洛索洛芬钠本身不具有活性,但是秋在体内经酶促反应转化为活性形式“透皮性酯”,然后就可以发挥相应的药理学作用,这种特点可以有助于减少药物对胃肠道的直接刺激,减少胃肠道的不良反应。

洛索洛芬在临床上的药理学机制主要包括抗炎、镇痛和退热等,其具体的机制如下。

1、镇痛

环氧化酶是一种催化酶,其可以催化花生四烯酸转化为前列腺素,而前列腺素是一组脂质信号分子,在炎症反应中起到重要的作用,能够增加血流、血管通透性、免疫细胞的活化和疼痛信号的敏化,因此前列腺素是导致疼痛、发热和炎症的主要介质之一。

洛索洛芬的镇痛作用主要来源于对COX-2的抑制,减少了外周和中枢神经系统中疼痛敏感因子的产生,减少前列腺素的合成,从而使得疼痛信号的敏感度下降,痛觉阈值提高,进而减轻疼痛。

2、抗炎

在抗炎方面,洛索洛芬通过抑制炎症部位的前列腺素生成,减少炎症相关的血管扩张、渗出和免疫细胞聚集,从而有效地减少关节炎等炎症病变中的红肿、发热、疼痛等症状;其次,洛索洛芬还能减少白细胞的趋化作用,抑制炎症因子的释放,进一步减少组织的炎症反应和损伤。

3、解热

体温升高时,体内前列腺素E2水平上升,通过作用于下丘脑温度调节中枢,使体温调定点升高,从而引发发热反应。洛索洛芬的解热作用与其对下丘脑温度调节中枢的作用有关,其通过减少前列腺素E2的生成,恢复温度调节中枢的正常调控,从而起到退热作用。

洛索洛芬钠口服后被快速吸收,并在体内迅速代谢为活性代谢产物SRS-12,起效非常迅速,大约30分钟即可发挥明显止痛效果;其次,洛索洛芬的活性代谢产物SRS-12对COX-1的抑制作用相对较弱,而对COX-2的选择性更高,选择性特点在临床上可以带来更好的耐受性,特别是对胃肠道的刺激相对较小,因而适合需要较长期或大剂量服用非甾体类消炎药的患者;最后,洛索洛芬钠在体内主要通过肝脏代谢转化为活性代谢产物,这种代谢过程依赖肝脏的酶促反应,并且具有长效的药理活性,能够有效延长药物的镇痛和抗炎作用,但是对于肝功能受损的患者,其代谢速率可能受到影响量。

二、洛索洛芬钠临床上可治疗这些疾病

洛索洛芬钠在临床中常用于治疗各种原因导致的慢性炎症疼痛,其临床应用非常广泛,并且消炎、止痛等药效非常明显,副作用较少,但是需要注意的是不同疾病中洛索洛芬的使用剂量和方法不同,建议有需要的患者在医生指导下规范服用。

1、骨关节炎

骨关节炎是一种因关节软骨退化和破坏引发的慢性疾病,主要表现为关节疼痛、僵硬及活动受限,通常累及膝关节、髋关节和手指关节等。研究表明洛索洛芬钠能够通过抑制COX-2酶的活性,减少炎症部位前列腺素的生成,减少炎症反应的发生,缓解关节疼痛。其次,它的活性代谢产物能够较好地渗透到关节液中,在关节腔内形成较高浓度,有助于集中发挥作用。临床研究表明洛索洛芬钠可以有效缓解骨关节炎引起的疼痛、晨僵等症状,适合中度至重度疼痛的患者。

2、类风湿性关节炎

类风湿性关节炎是一种慢性、全身性自身免疫性疾病,以对称性关节炎、疼痛、僵硬和关节畸形为特征。洛索洛芬是临床治疗类风湿性关节炎的一线药物,临床研究表明洛索洛芬钠可作为基础药物,联合抗风湿药物,可以共同改善患者的生活质量,减轻晨僵和活动受限等症状;其次,对于类风湿性关节急性发作期的患者,洛索洛芬钠可迅速缓解疼痛和肿胀,帮助恢复日常生活功能。

3、痛风性关节炎

痛风性关节炎是一种由于尿酸结晶沉积在关节引发的急性炎症反应,发作时关节部位会出现剧烈的疼痛、红肿及发热。洛索洛芬钠是临床治疗痛风性关节炎的常用药之一,临床研究表明在急性痛风性关节炎的发作期,洛索洛芬钠可有效缓解关节的剧烈疼痛及肿胀,对控制发作期的症状具有显著效果。

4、肩周炎

肩周炎是由于肩关节囊及其周围软组织的炎症和纤维化导致的疾病,临床主要表现为肩关节的疼痛,并且伴有明显的功能活动受限。洛索洛芬钠在肩周炎的治疗中主要用于控制急性期的疼痛和炎症,其可在短时间内缓解患者的疼痛,从而有助于日常活动的进行。

5、急性上呼吸道炎症

急性上呼吸道炎症是由病毒或细菌感染引起的常见疾病,涉及鼻腔、咽喉、喉部等部位,通常表现为流涕、咳嗽、喉咙痛、发热等症状。虽然洛索洛芬钠不是针对感染本身的治疗药物,但其可以用于缓解一些与炎症相关的症状。在急性上呼吸道炎症中,洛索洛芬钠可以通过其镇痛和抗炎作用,减轻由于炎症引起的局部疼痛,并且可以用于退热,同时还可以减轻头痛与肌肉酸痛等诸多伴随症状。

三、洛索洛芬钠与双氯芬酸钠都是非甾体类消炎,有什么不同?

洛索洛芬钠和双氯芬酸钠均为常见的非甾体抗炎药,都可以用于缓解疼痛、抗炎和退热,并且临床上应用上也有相似的地方,但是仔细区分下两者在作用特点、作用机制和对胃肠道的刺激上有所不同。

1、2种药物的作用机制不同

双氯芬酸钠属于传统的非甾体类消炎药,作用机制主要是直接抑制环氧化酶-1和环氧化酶-2,降低前列腺素的合成,从而达到抗炎、镇痛和退热效果,并且双氯芬酸钠对环氧化酶-1和环氧化酶-2的抑制相对均衡,都有较强的抑制作用,这也导致其止痛效果更好,但是也更容易引起胃肠道不良反应,如胃溃疡、胃出血等。

洛索洛芬钠的作用机制是通过抑制环氧化酶减少前列腺素的合成,尤其是环氧化酶-2的抑制作用更为明显,使得炎症反应介质水平降低,缓解疼痛、退热和抗炎,对环氧化酶-1的抑制较弱,因此对胃肠道影响相对较小,但是止痛效果也较双氯芬酸钠稍弱。

2、2种药物的作用特点不同

洛索洛芬钠在服用后一般可以在约30分钟到1小时内开始起效,起效非常快,因此可以治疗急性疼痛,但是洛索洛芬钠的半衰期相对较短,一般在4小时左右,其止痛效果通常可以持续6至8小时,这意味着对于持续性疼痛的管理,患者可能需要每日多次服用,以维持疗效。

双氯芬酸钠的起效速度略慢于洛索洛芬钠,口服双氯芬酸钠后需要约1到2小时才能感受到显著的止痛效果;其次,双氯芬酸钠的维持时间较洛索洛芬钠略长,通常其作用可持续12小时左右,因此常见的给药方案是每天2次即可满足一整天的需求。

3、2种药物对于胃肠道的刺激不同

双氯芬酸钠由于对于环氧化酶-1和环氧化酶-2都有抑制作用,因此其容易导致胃溃疡、胃出血等胃肠道不良反应,尤其是在大剂量或长期服用情况下,风险会明显增加,需要配合使用护胃药;

相较于双氯芬酸钠,洛索洛芬钠对胃肠道的直接刺激较小,对环氧化酶-1的抑制作用也较弱,因此引起胃溃疡和胃出血等不良反应的风险相对较低。

四、科学服用洛索洛芬钠注意4点

洛索洛芬的临床应用很广,可以治疗多种原因导致的炎症性疼痛,并且可以辅助治疗上呼吸道感染导致的发热、头痛等疾病,安全性较好,但是这并不意味着可以随意服用,建议有需要的患者在医生指导下规范服用,科学服用洛索洛芬注意4点。

1、注意药物的服用剂量和方法

治疗不同疾病时,洛索洛芬需要的剂量不同

急性炎症疼痛:建议顿服120mg;

慢性炎症疼痛:建议每次60mg,每日3次;

其次,需要注意的是洛索洛芬每日最大剂量不超过180mg;最后,建议饭后口服,减少药物对于胃肠道的刺激;

2、注意药物的不良反应

洛索洛芬钠对胃肠道无明显刺激作用,耐受性好但长期服用依然会出现消化系统不适,如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐等;其次,极少数患者会出现皮疹、瘙痒、水肿等过敏反应,这类患者不建议服用;最后,长期服用洛索洛芬可能导致肝功能异常,出现多种肝酶异常增高,这时必须停药。

3、这几类人群禁用洛索洛芬钠

消化道溃疡病、胃肠道穿孔、出血的患者禁用;严重肝、肾功能损害者禁用;严重心功能不全患者禁用;严重血液学异常患者禁用; 对本品过敏者禁用;以往有服用非甾体类消炎镇痛药引发哮喘的患者禁用;妊娠晚期及哺乳期妇女禁用。

4、尽量不要与下列药物联用

香豆素类抗凝血药:洛索洛芬钠会影响这些药物的代谢,导致药物抗凝作用延长,这时必须做好减量;

磺酰脲类降血糖药:洛索洛芬钠会导致磺酰脲类降糖药的降糖作用延长,导致低血糖反应;

喹诺酮类抗菌药;与喹诺酮类药物联用时合极小几率会引起痉挛。

锂制剂;与锂制剂合用时,可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒,合用时应减量。

五、总结

洛索洛芬钠是新型的非甾体类消炎,其可以治疗多种轻中度的炎症疼痛,其起效快、作用强,并且对于胃肠道刺激性较小,安全性较高;其次,虽然洛索洛芬钠和双氯芬酸钠均为常见的非甾体抗炎药,但是洛索洛芬钠的止痛、消炎效果拖延双氯芬酸钠;最后,一定要注意服用洛索洛芬钠片容易导致肝肾功能异常,因此一定要定期监测。

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