氨氯地平是一种二氢吡啶钙离子拮抗剂,能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。氨氯地平不影响血清钙的浓度。氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂,直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。氨氯地平缓解劳力型心绞痛的机制可能是:氨氯地平通过降低外周血管阻力(心脏后负荷)使心率-收缩压乘积降低,实现不同运动量级别的心肌需氧量的下降。氨氯地平缓解血管痉挛型心绞痛的机制可能是:氨氯地平可以抑制血管痉挛,恢复冠状动脉以及小动脉的血流灌注,从而适应钙、肾上腺素钾、血清素和血栓素 A2 异构体的变化。在血管痉挛性(Prinzmetal's 或变异型)心绞痛中,氨氯地平的作用主要来自于其对冠状动脉痉挛的抑制。使用苯磺酸氨氯地平一定要明白这五个问题
第一,如何服用苯磺酸氨氯地平?
成人使用本品治疗高血压的起始剂量为 5 mg,每日一次,最大剂量为 10 mg,每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为 2.5 mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在 7~14 天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,也可以快速地进行剂量调整。治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是 5~10 mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为 10 mg,每日一次。治疗冠心病的推荐剂量为 5~10 mg,每日一次。6 至 17 岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为 2.5 mg 至 5 mg,每日一次
第二,苯磺酸氨氯地平的适应症有哪些?
1.高血压,本品可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用
2. 冠心病
3.慢性稳定性心绞痛
第三,苯磺酸氨氯地平的不良反应有哪些?
常见不良反应头晕、嗜睡疲劳、水肿、恶心、头痛、腹痛、厌食、便秘、吞咽困难、腹泻、胃肠胀气、胰腺炎、呕吐、牙龈增生、心悸、潮红、胸痛、外周缺血、晕厥、心动过速、感觉减退、周围神经病变、感觉异常、震颤、眩晕
第四,苯磺酸氨氯地平会与哪些药物发生相互作用?
苯磺酸氨氯地平与中度和强度 CYP3A4 抑制剂(蛋白酶抑制剂,唑类抗真菌剂,大环内酯类如红霉素或克拉霉素,维拉帕米或地尔硫卓)合用,可导致氨氯地平全身性暴露量增加,并可能需要减少剂量。氨氯地平与 CYP3A 抑制剂同服时,应监测低血压及水肿症状,以确定是否需调整剂量。苯磺酸氨氯地平与CYP3A4 诱导剂合用时,氨氯地平的血药浓度变化较大。无论合用药物时还是用药后,均需要密切监测血压,必要时进行剂量调整。特别是使用强度 CYP3A4 诱导剂(利福平、贯叶连翘提取物等)时。当西地那非和氨氯地平合用时,每种药品独立发挥各自的降压效果,故应监测低血压状况。辛伐他汀与氨氯地平合用会增加辛伐他汀的暴露量。服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在 20 mg/日以下。氨氯地平可增加环孢素或他克莫司的全身性暴露量。建议对环孢素和他克莫司的血谷浓度经常监测,并在适当的时候调整剂量
第五,苯磺酸氨氯地平的注意事项有哪些?
1.症状性低血压可能发生, 特别是在严重的主动脉狭窄患者中
2.极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者, 在开始使用苯磺酸氨氯地平治疗或增加剂量时,可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死
3.因本品通过肝脏大量代谢,并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期(t1/2)为 56 小时,因此苯磺酸氨氯地平用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量
4.对氨氯地平过敏的病人禁用本品
5.妊娠哺乳期妇女慎用本品
6.本品禁用于六岁以下儿童