目前临床上常用的沙坦类降压药有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦。沙坦类降压药能减弱甚至阻断由血管紧张素Ⅱ产生 的升压作用,沙坦类降压药基本上都是长效降压药物,能稳定控制 24小时内的血压,且疗效肯定,不良反应少,对心、脑和肾脏都有良好的器官保护作用,本文重点介绍沙坦类降压药中的奥美沙坦。
奥美沙坦酯为前体药物,为四氮唑类血管紧张素Ⅱ受体阻断剂,口服吸收后迅速并完全水解为其活性代谢物奥美沙坦,生物利用度为26%,食物对本品的生物利用度无影响,1h~3h后血药浓度达到峰值,3d~5d后达稳态,平均半衰期为10h~15h,与华法林、地高辛及抗酸剂之间无明显的相互作用。本品通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌上AT1受体结合,抑制血管紧张素Ⅱ收缩血管而发挥降压作用,在降压的同时对高血压患者的靶器官具有直接的保护作用,对不同程度的高血压均有明显的降压作用,本品每日一次用药可获得24h持续有效的降压作用。
奥美沙坦与其它的沙坦类降压药相比具有剂量小、起效快、降压作用更强而持久,不良反应率低等明显优点,在降低舒张压的总体疗效上优于其它已上市的沙坦类降压药,是一种高效、长效、低毒且具有良好的耐受性的抗高血压药物,奥美沙坦对动脉硬化、心脏肥厚、心力衰竭、糖尿病肾病等均具有较好的作用,尤其对高血压患者的心脏、血管和肾脏具有直接有效的保护作用。有研究显示本品与利尿剂氢氯噻嗪联合应用具有协同作用,本品常见的不良反应为头痛、眩晕、上呼吸道感染等感冒样症状,本品可进入胎盘组织,对胎儿会造成危害,因此本品禁用于孕妇,本品对婴儿有潜在的危害,哺乳期妇女应禁用。本品应禁止与螺内酯、氨苯蝶啶联合使用,本品应避免与非甾体抗炎药如布洛芬、对乙酰氨基酚、塞来昔布联合使用,本品应避免与普利类降压药如依那普利、卡托普利联合使用,本品应避免与环孢素、氯化钾、麻黄碱、氯雷他定联合使用。
参考文献:
[1]杨瑞虹.新型降压药奥美沙坦酯(J).临床医药实践杂志,2005,14(9).
[2]徐彩丽,袁华,喻宗沅.奥美沙坦酯的研究进展[J].化学与生物工程,2005(04期).