作者:Gcplive
来源:药评中心
硝苯地平片,又名心痛定,因起效迅速,降压作用显著,曾是高血压、心绞痛患者的常用药物。但是,自从20世纪90年代有报道称硝苯地平片增加心血管疾病的死亡率,硝苯地平片的临床地位逐渐下降。
一、舌下含服与口服硝苯地平片的区别
1、舌下含服吸收更快
舌下含服硝苯地平片,2~3分钟起效,20分钟达峰值;口服硝苯地平片,15分钟起效,1~2小时作用达峰值。
2、舌下含服吸收更多
口服硝苯地平几乎完全吸收。但由于存在显著的肠道和肝脏首过效应,硝苯地平口服生物利用度约为45-56%。
——因为舌下含服硝苯地平可以避免肠道和肝脏的首过效应,生物利用度大大提高,相同剂量下降压作用更强。
二、舌下含服硝苯地平的潜在危害
国内研究者统计发现,尽管给药剂量不大,但是舌下含服硝苯地平的严重不良反应发生率高达5.4%~7.5%。
详见下表:
心血管不良事件发生机制:
1、舌下含服硝苯地平后,外周血管强烈扩张,外周血流量显著增加,因而心脏和大脑的血流量相对减少,出现所谓的窃血现象,引起脑实质损害和心肌缺血、心梗。
2、舌下含服硝苯地平后血压骤降,引起交感神经反射性功能亢进,使心动过速,心脏耗氧量增加,可加重心肌缺血症状。
三、高血压急症和亚急症,不可舌下含服硝苯地平
对于高血压急症患者,过快或过度降压容易导致组织灌注压降低,诱发缺血事件。对于高血压亚急症患者,没有证据说明紧急降压治疗可以改善预后。
无论是高血压急症还是高血压亚急症,国内外临床诊疗指南均不推荐舌下含服硝苯地平。
四、妊娠期高血压,不推荐常规使用硝苯地平片
妊娠期高血压患者,可以使用拉贝洛尔、硝苯地平、甲基多巴、尼卡地平等。
2019年版《妊娠期高血压疾病血压管理专家共识》:
1、硝苯地平缓释片,可用于备孕期及妊娠期各个阶段,尤其是妊娠中晚期重度高血压。
2、因为硝苯地平片,起效快,降压幅度大,可出现心跳加快、头痛等,可用于住院妊娠期高血压疾病血压严重升高时紧急降压,不推荐作为常规降压治疗。
温馨提示:
硝苯地平控释片24小时内近似恒速释放硝苯地平,与硝苯地平缓释片相比,降压更稳定,对心率的影响更小。
2018年《中国高血压防治指南》认为,妊娠期高血压患者也可以选用硝苯地平控释片(每次30~60mg,每日一次)。