替尔泊肽(Tirzepatide)是由美国礼来制药和日本田边三菱制药公司共同研发的一款新型糖尿病药物,它是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂。这种药物将两种肠促胰岛素的作用整合到一个分子中,以葡萄糖依赖性方式增强第一和第二阶段胰岛素分泌,降低胰高血糖素水平。2022年5月13日,替尔泊肽(Tirzepatide)被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。
替尔泊肽与司美格鲁肽的区别和比较
一、作用机制:
替尔泊肽:作为GLP-1和GIP的双重激动剂,替尔泊肽通过同时激活GLP-1和GIP受体,实现了对血糖和体重的双重调控。司美格鲁肽:主要通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,延缓胃排空而增加饱腹感,并通过抑制下丘脑摄食中枢的作用而抑制食欲,从而达到降糖减重的效果。二、临床效果:
司美格鲁肽和替尔泊肽显示出较其他减肥药(奥利司他、利拉鲁肽、贝那鲁肽)更显著的减重效果。替尔泊肽在临床试验中显示,根据使用剂量不同,去除安慰剂效应后的体重下降幅度为11.9%-17.8%,减重幅度达到5%以上的患者比例为85%-91%。
1、替尔泊肽:在“SURMOUNT-1研究”中,替尔泊肽显示出显著的减重效果,5mg、10mg、15mg剂量组的参与者平均体重减轻分别为16%、21.4%和22.5%,这是首个在3期临床试验中平均减重效果超过20%的药物。
2、司美格鲁肽:被用于成人2型糖尿病患者的降糖药,同时也被炒作成“减肥神药”,但其实它主要是通过激活GLP-1受体来实现降糖和减重的效果。
三、适应症:
1、替尔泊肽:除了用于改善成人2型糖尿病患者血糖控制外,还显示出在减重方面的显著效果,尤其是在有肥胖并发症的成年人中。
2、司美格鲁肽:原本被用于成人2型糖尿病患者的降糖药,但后来也被用于减肥。
四、安全性和副作用:
1、替尔泊肽:具体的安全性和副作用数据未在提供的资料中详细说明,但作为新药,其长期效果和安全性仍在进一步研究中。
2、司美格鲁肽:虽然可以降糖减重,但专家提示不应将其视为“减肥神药”,并强调健康生活方式干预的重要性,以及在医生指导下使用。
综上所述,替尔泊肽和司美格鲁肽都是具有降糖和减重效果的药物,但它们的作用机制和临床效果有所不同。替尔泊肽作为GLP-1和GIP的双重激动剂,在减重方面显示出更显著的效果,而司美格鲁肽则主要通过激活GLP-1受体来实现其效果。两者的选择应根据患者的具体情况和医生的建议来决定。