α-糖苷酶抑制剂（AGI）是中国2型糖尿病防治指南推荐的联合用药之一，也是《中国老年2型糖尿病防治临床指南》推荐的基本用药。作为一类用于治疗糖尿病的药物，其作用机制是通过抑制肠道中α-糖苷酶的活性，减缓碳水化合物的吸收，从而降低血糖水平。虽然已在中国广泛使用近30年，但至今尚无全面系统性指导建议。

近期，中国首部《α-糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识》发布，为AGI在临床中的应用再添新证据。阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇作为其中的代表药物，虽然作用机制相同，但在用时又有诸多不同之处，本文将从6个方面进行对比。

一、药物组成和作用靶点不同

虽然同属AGI，阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的药物成分和作用靶点具有明显不同。

阿卡波糖：是由阿卡维辛和麦芽糖组成，其中阿卡维辛是产生葡萄糖苷酶抑制效应的核心结构，作用靶点为α-糖苷酶、α淀粉酶。

伏格列波糖：是井冈霉素半合成衍生物，是放线菌培养液中发现的氨基糖类似物，作用靶点为α-糖苷酶。

米格列醇：是1-脱氧野尻霉素衍生物，作用靶点为α-糖苷酶、β糖苷酶。

对比发现，伏格列波糖不影响淀粉酶，食物中的淀粉在小肠会转化为双糖，较少进入大肠，因此腹胀、排气等胃肠不良反应小。对于一些不能耐受阿卡波糖不良反应的患者可以考虑使用伏格列波糖。

二、药物规格不同

阿卡波糖：有50 mg、100 mg两种规格。

伏格列波糖：有0.2 mg、0.3 mg两种规格。

米格列醇：有25 mg、50 mg、100 mg三种规格。

AGI应从小剂量开始，逐渐增加剂量，以减少不良反应发生。单独服用AGI，通常不会发生低血糖，但如果与磺脲类药物或胰岛素合用，需预防低血糖的发生。

三、排泄方式不同

阿卡波糖：35%经尿液排泄、51%经粪便排泄。

伏格列波糖：98%经粪便排泄。

米格列醇：95%经尿液排泄。

由此可见，阿卡波糖和伏格列波糖可用于慢性肾脏病患者的糖尿病治疗；米格列醇主要由肾脏排泄，故其在有肾脏损害的患者体内会出现蓄积，但轻中度肾功能不全者无需减量。阿卡波糖和伏格列波糖有肝脏损害风险，重度肝功能异常者不推荐使用；米格列醇不代谢，故肝功能不全者无需调整剂量。

四、使用方法不同

阿卡波糖：50～100 mg/次，3次/d，与第一口饭或前几口饭一起服用。

伏格列波糖：0.2～0.3 mg/次，3次/d，服药后即刻进餐。

米格列醇：25～100 mg/次，3次/d，正餐开始时服用。

AGI类药物应在开始进食含碳水化合物餐时即刻服用，但三种药物有略微差别，建议从小剂量开始，逐渐加量。

五、对转氨酶的影响不同

阿卡波糖：大剂量可能会引起转氨酶升高，应考虑用药6～12月后监测肝酶变化。

伏格列波糖：可能引起转氨酶升高。

米格列醇：转氨酶升高发生率与安慰剂相似，无明显肝脏损伤。

阿卡波糖及伏格列波糖可引起转氨酶升高，需定期监测肝功能。饮酒、既往有肝脏疾病、合并使用其他可能造成肝损伤的药物是患者转氨酶升高的高危因素。米格列醇肝脏安全性较好，一般无需监测肝功能。

六、对肾功能的要求不同

阿卡波糖：eGFR＜25 ml/（min·1.73 m2）禁用。

伏格列波糖：严重肾功能不全时使用可能引起血糖波动。

米格列醇：eGFR＜25 ml/（min·1.73 m2）患者安全性不明。

总体来讲，不建议eGFR＜25 ml/（min·1.73 m2）的患者使用AGI。

参考文献：陈莉丽.α-糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识[J].中国糖尿病杂志，2024，32（02）：81-90.

编辑丨徐圣洁

审核丨卢璐