药品分类
非胰岛素类降糖药
替尔泊肽是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。 它是一种携带C20脂肪二元酸的39个氨基酸的修饰肽,其中C20脂肪二元酸能够结合白蛋白并延长半衰期。替尔泊肽可以选择性地结合并激活GIP和GLP-1受体,它们是天然GIP和GLP-1的靶标。
替尔泊肽以葡萄糖依赖性方式增强第一阶段和第二阶段的胰岛素分泌,并降低胰高血糖素水平。
本药可用于哪些疾病?☆ 替尔泊肽可用于成人 2 型糖尿病患者的血糖控制,如在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。
☆ 长期体重管理
本品适用于在控制饮食和增加运动基础上,用于初始体重指数(BMI)符合以下要求的成人的长期体重管理:≥ 28 kg/m2(肥胖),或≥ 24 kg/m2(超重)并伴有至少一种体重相关合并症(例如高血压、血脂异常、高血糖、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等)。
如何使用这个药品?☆ 推荐起始剂量为2.5mg,每周皮下注射一次。2.5mg的剂量用于起始治疗,而非用于控制血糖。
☆ 治疗 4 周后,将剂量增加至 5 mg,每周皮下注射一次。
☆ 如果需要额外的血糖控制效果,在使用当前剂量至少4周后,以2.5mg为单位增加剂量。
☆ 最大剂量为15 mg,每周皮下注射一次。
给药时应注意哪些?☆ 如果错过了一次给药,应指导患者在错过给药的4天内尽快使用替尔泊肽;如果已超过4天,则跳过错过的剂量,在正常计划日进行下一次给药。无论上述何种情况,患者都可以重新恢复每周一次的常规用药计划。
☆ 如有必要,可改变每周给药的日期,但两次给药间隔应至少为3天。
☆ 当在二甲双胍基础上加用本品时,可继续二甲双胍的当前剂量。
☆ 替尔泊肽注射每周一次,可在一天中的任何时间注射,吃饭与否均可,于腹部、大腿或上臂皮下注射替尔泊肽。
☆ 每次注射要更换注射部位,当替尔泊肽与胰岛素一起使用时,应分别进行注射,切勿混合使用。可在同一身体部位注射替尔泊肽和胰岛素,但注射点不应相邻。
☆ 使用前应仔细观察替尔泊肽,其应为透明无色或微黄色。如发现有颗粒物或变色,请不要使用。
本品的不良反应有哪些?☆ 常见不良反应
消化系统:恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良、腹痛、嗳气、胀气、胃食管反流病、腹胀
心血管系统:心率增加
☆ 严重不良反应
免疫系统:超敏反应
泌尿系统:急性肾损伤
消化系统:严重胃肠道疾病、急性胆囊疾病、胰腺炎
其他:甲状腺C细胞肿瘤、与胰岛素促分泌素或胰岛素同时使用的低血糖症、糖尿病视网膜病变并发症。
禁忌证替尔泊肽禁用于以下患者:
☆ 有甲状腺髓样癌(MTC)或多发性内分泌肿瘤综合征2型 (MEN 2)的个人史或家族史的患者。
☆ 已知对替尔泊肽或替尔泊肽中的任何赋形剂严重过敏的患者。
审稿专家:南方医科大学深圳医院药剂科 刘丽亚
作者:南方医科大学深圳医院 姚少茵